Beta blocker: daftar obat

Peran penting dalam pengaturan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke aliran darah dan bertindak pada ujung saraf sensitif khusus - adrenoreseptor. Yang terakhir dibagi menjadi dua kelompok besar: alfa dan beta adrenoreseptor. Beta-adrenoreseptor terletak di banyak organ dan jaringan dan dibagi menjadi dua subkelompok.

Ketika β1-adrenoreseptor diaktifkan, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koroner membesar, konduktivitas dan automatisme jantung meningkat, pemecahan glikogen dalam hati dan pembentukan energi meningkat.

Ketika β2-adrenoreseptor bersemangat, dinding pembuluh darah dan otot-otot bronkus rileks, tonus rahim menurun selama kehamilan, sekresi insulin dan peningkatan lemak meningkat. Dengan demikian, stimulasi reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin mengarah pada mobilisasi semua kekuatan tubuh untuk kehidupan aktif.

Beta adrenoblockers (BAB) - sekelompok obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan mencegah katekolamin bertindak atas mereka. Obat-obat ini banyak digunakan dalam kardiologi.

Mekanisme aksi

BAB mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, menurunkan tekanan darah. Akibatnya, konsumsi oksigen dari otot jantung berkurang.

Diastole diperpanjang - periode istirahat, relaksasi otot jantung, di mana pembuluh koroner diisi dengan darah. Penurunan tekanan diastolik intrakardiak juga berkontribusi terhadap peningkatan perfusi koroner (suplai darah miokard).

Ada redistribusi aliran darah dari suplai darah normal ke daerah iskemik, sebagai hasilnya, toleransi aktivitas fisik meningkat.

BAB memiliki efek antiaritmia. Mereka menghambat aksi cardiotoxic dan arrhythmogenic katekolamin, serta mencegah akumulasi ion kalsium dalam sel-sel jantung, memburuknya metabolisme energi di miokardium.

Klasifikasi

BAB - sekelompok besar obat-obatan. Mereka dapat diklasifikasikan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah kemampuan obat untuk memblokir hanya β1-adrenoreseptor, tanpa mempengaruhi β2-adrenoreseptor, yang terletak di dinding bronkus, pembuluh, rahim. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin aman untuk digunakan dalam kasus penyakit saluran pernafasan dan pembuluh perifer, serta diabetes mellitus. Namun, selektivitas adalah konsep yang relatif. Dengan penunjukan obat dalam dosis tinggi, tingkat selektivitas berkurang.

Beberapa BAB memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik: kemampuan untuk merangsang reseptor beta-adrenergik sampai batas tertentu. Dibandingkan dengan BAB konvensional, obat-obatan seperti itu memperlambat ritme jantung dan kekuatan kontraksi, lebih jarang menyebabkan pengembangan sindrom penarikan, kurang berdampak negatif terhadap metabolisme lipid.

Beberapa BAB dapat memperluas pembuluh, yaitu mereka memiliki sifat vasodilatasi. Mekanisme ini diimplementasikan melalui aktivitas simpatomimetik internal yang nyata, blokade alfa-adrenoreseptor, atau tindakan langsung pada dinding pembuluh darah.

Lamanya tindakan paling sering tergantung pada karakteristik struktur kimia dari BAB. Agen lipofilik (propranolol) bertahan selama beberapa jam dan cepat dihilangkan dari tubuh. Obat hidrofilik (atenolol) efektif untuk waktu yang lebih lama, mungkin diresepkan lebih jarang. Saat ini, zat lipofilik kerja panjang (metoprolol retard) juga telah dibuat. Selain itu, ada BAB dengan durasi yang sangat singkat - hingga 30 menit (esmolol).

Daftar dari

1. BAB non-bioselektif:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokade);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (wiski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardio selektif BAB:

A. Tanpa aktivitas simpatomimetik internal:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, aegiloc);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (pemecah gelombang);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, ban);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • tujuan prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB dengan sifat vasodilatasi:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. Babak bertindak panjang:

5. Tindakan Ultrashort BAB, kardio selektif:

Gunakan dalam penyakit pada sistem kardiovaskular

Stres Angina

Dalam banyak kasus, BABs adalah salah satu agen utama untuk mengobati angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi (resistensi obat) dengan penggunaan jangka panjang. BAB dapat mengakumulasi (menumpuk) di dalam tubuh, yang memungkinkan, seiring waktu, untuk mengurangi dosis obat. Selain itu, alat-alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangi risiko infark miokard berulang.

Aktivitas antianginal dari semua BABs hampir sama. Pilihan mereka didasarkan pada durasi efek, tingkat keparahan efek samping, biaya, dan faktor lainnya.

Mulailah perawatan dengan dosis kecil, tingkatkan secara bertahap hingga efektif. Dosis dipilih sehingga denyut jantung saat istirahat tidak lebih rendah dari 50 per menit, dan tingkat tekanan darah sistolik setidaknya 100 mm Hg. st. Setelah onset dari efek terapeutik (penghentian stroke, peningkatan toleransi latihan), dosis secara bertahap dikurangi menjadi minimum efektif.

Penggunaan jangka panjang dari dosis tinggi BAB tidak dianjurkan, karena ini secara signifikan meningkatkan risiko efek samping. Dengan tidak cukupnya efektivitas dana ini, lebih baik menggabungkannya dengan kelompok obat lain.

BAB tidak dapat dibatalkan secara tiba-tiba, karena ini dapat menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutama diindikasikan jika angina pektoris dikombinasikan dengan sinus tachycardia, hipertensi, glaukoma, konstipasi dan refluks gastro-esofagus.

Infark miokard

Penggunaan awal BAB pada infark miokard berkontribusi untuk membatasi zona nekrosis otot jantung. Ini mengurangi angka kematian, mengurangi risiko infark miokard berulang dan serangan jantung.

Efek ini memiliki BAB tanpa aktivitas simpatomimetik internal, lebih baik menggunakan agen selektif kardio. Mereka sangat berguna dalam kombinasi infark miokard dengan hipertensi arteri, sinus tachycardia, angina pascainraktur dan bentuk tachisistolik dari fibrilasi atrium.

BAB dapat diresepkan segera setelah pasien masuk ke rumah sakit untuk semua pasien tanpa adanya kontraindikasi. Dengan tidak adanya efek samping, pengobatan dengan mereka berlanjut setidaknya satu tahun setelah mengalami infark miokard.

Gagal jantung kronis

Penggunaan BAB dalam gagal jantung sedang dipelajari. Diyakini bahwa mereka dapat digunakan dengan kombinasi gagal jantung (terutama diastolik) dan angina saat aktivitas. Gangguan rhythm, hipertensi arteri, bentuk tachysystolic dari fibrilasi atrium dalam kombinasi dengan gagal jantung kronis juga merupakan dasar untuk penunjukan kelompok obat ini.

Hipertensi

BABs diindikasikan dalam pengobatan hipertensi, rumit oleh hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga banyak digunakan pada pasien muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kelompok obat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pektoris atau gangguan irama jantung, serta setelah infark miokard.

Gangguan irama jantung

BAB digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrium dan atrial flutter, aritmia supraventrikular, sinus takikardia yang tidak ditoleransi. Mereka juga dapat diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi efektivitasnya dalam kasus ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk mengobati aritmia yang disebabkan oleh intoksikasi glikosidik.

Efek samping

Sistem kardiovaskular

BAB menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan kontraksi jantung, dan menyebabkan sinus bradikardia - memperlambat denyut nadi ke nilai kurang dari 50 per menit. Efek samping ini secara signifikan kurang menonjol pada bayi dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik.

Obat-obatan dalam kelompok ini dapat menyebabkan blokade atrioventrikular dengan berbagai tingkat. Mereka mengurangi kekuatan kontraksi jantung. Efek samping terakhir kurang diucapkan pada BAB dengan sifat vasodilatasi. BAB mengurangi tekanan darah.

Obat-obatan dalam kelompok ini menyebabkan spasme pembuluh perifer. Ekstrimitas dingin dapat muncul, sindrom Raynaud memburuk. Efek samping ini hampir tanpa obat dengan sifat vasodilatasi.

BAB mengurangi aliran darah ginjal (kecuali nadolol). Karena kerusakan sirkulasi darah perifer dalam pengobatan dana ini, kadang-kadang ada kelemahan umum yang diucapkan.

Organ pernapasan

BAB menyebabkan bronkospasme karena blokade β2-adrenoreseptor secara bersamaan. Efek samping ini kurang menonjol pada obat-obatan selektif kardio. Namun, dosis mereka, efektif terhadap angina atau hipertensi, seringkali cukup tinggi, sementara cardioselectivity berkurang secara signifikan.
Penggunaan dosis tinggi BAB dapat memprovokasi apnea, atau penghentian nafas sementara.

BAB memperparah jalannya reaksi alergi terhadap gigitan serangga, alergen obat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BAB lipofilik lainnya menembus dari darah ke dalam sel otak melalui sawar darah-otak. Karena itu, mereka dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pusing, gangguan memori dan depresi. Dalam kasus yang parah, ada halusinasi, kejang, koma. Efek samping ini secara signifikan kurang menonjol pada BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Pengobatan BAB dapat disertai dengan pelanggaran konduksi neuromuskular. Ini menyebabkan otot melemah, stamina menurun dan kelelahan.

Metabolisme

Babak non selektif menekan produksi insulin di pankreas. Di sisi lain, obat-obat ini menghambat mobilisasi glukosa dari hati, berkontribusi pada pengembangan hipoglikemia berkepanjangan pada pasien dengan diabetes. Hipoglikemia meningkatkan pelepasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bekerja pada alfa-adrenoreseptor. Ini mengarah pada peningkatan tekanan darah yang signifikan.

Oleh karena itu, jika perlu untuk meresepkan BAB ke pasien dengan diabetes bersamaan, seseorang harus memberikan preferensi pada obat selektif kardio atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau kelompok lain.

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangi kadar kolesterol "baik" dalam darah (high-density alpha-lipoproteins) dan meningkatkan tingkat "buruk" (trigliserida dan lipoprotein berkepadatan sangat rendah). Kekurangan ini dirampas dari obat dengan aktivitas β1-simpatomimetik internal dan α-blocking (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Efek samping lainnya

Perawatan BAB dalam beberapa kasus disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan hilangnya hasrat seksual. Mekanisme efek ini tidak jelas.

BAB dapat menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kasus yang jarang terjadi, rambut rontok dan stomatitis dicatat.

Salah satu efek samping yang serius adalah penindasan pembentukan darah dengan perkembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik.

Sindrom pembatalan

Jika BAB digunakan untuk waktu yang lama dengan dosis tinggi, maka penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memicu apa yang disebut sindrom penarikan. Hal ini dimanifestasikan oleh peningkatan serangan angina, terjadinya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kasus ringan, sindrom withdrawal disertai dengan takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penghentian biasanya terjadi beberapa hari setelah menghentikan BAB.

Untuk menghindari pengembangan sindrom penarikan, Anda harus mematuhi aturan berikut:

  • batalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, kurangi dosis secara bertahap dengan satu dosis;
  • selama dan setelah penghentian BAB, perlu untuk membatasi aktivitas fisik, jika perlu, meningkatkan dosis nitrat dan obat antianginal lainnya, serta obat-obatan yang menurunkan tekanan darah.

Kontraindikasi

BAB mutlak kontraindikasi dalam situasi berikut:

  • edema paru dan syok kardiogenik;
  • gagal jantung berat;
  • asma bronkial;
  • sindrom sinus sakit;
  • blok atrioventrikular II - III derajat;
  • tingkat tekanan darah sistolik adalah 100 mm Hg. st. dan di bawah;
  • denyut jantung kurang dari 50 per menit;
  • diabetes mellitus tergantung insulin yang tidak terkontrol.

Kontraindikasi relatif terhadap pengangkatan sindrom BAB-Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasio intermiten.

Tinjauan lengkap semua jenis pemblokir adrenergik: selektif, non-selektif, alfa, beta

Dari artikel ini Anda akan belajar adrenoblocker apa, ke dalam kelompok mana mereka dibagi. Mekanisme aksi mereka, indikasi, daftar obat-blocker.

Adrenolytics (adrenergic blocker) - sekelompok obat yang memblokir impuls saraf yang bereaksi terhadap norepinefrin dan adrenalin. Efek obat mereka berlawanan dengan efek adrenalin dan noradrenalin pada tubuh. Nama kelompok farmasi ini berbicara untuk dirinya sendiri - obat-obatan yang termasuk di dalamnya "mengganggu" aksi adrenoreseptor yang terletak di jantung dan dinding pembuluh darah.

Obat-obatan semacam itu banyak digunakan dalam praktik kardiologi dan terapeutik untuk pengobatan penyakit pembuluh darah dan jantung. Seringkali, ahli jantung meresepkan mereka untuk orang tua yang telah didiagnosis dengan hipertensi arteri, aritmia jantung, dan patologi kardiovaskular lainnya.

Klasifikasi pemblokir adrenergik

Di dinding pembuluh darah ada 4 jenis reseptor: beta-1, beta-2, alfa-1, reseptor adrenergik alfa-2. Yang paling umum adalah alpha- dan beta-blocker, "mematikan" reseptor adrenalin yang sesuai. Ada juga alpha-beta blocker yang secara bersamaan memblokir semua reseptor.

Sarana setiap kelompok dapat selektif, selektif mengganggu hanya satu jenis reseptor, misalnya, alpha-1. Dan non-selektif dengan pemblokiran simultan dari kedua jenis: beta-1 dan -2 atau alpha-1 dan alpha-2. Misalnya, beta-blocker selektif hanya dapat memengaruhi beta-1.

Mekanisme kerja umum dari adrenergic blocker

Ketika norepinefrin atau adrenalin dilepaskan ke dalam aliran darah, adrenoreseptor langsung bereaksi dengan mengontaknya. Sebagai hasil dari proses ini, efek berikut terjadi di dalam tubuh:

  • kapal dipersempit;
  • denyut nadi mempercepat;
  • tekanan darah meningkat;
  • tingkat glukosa darah meningkat;
  • bronkus berkembang.

Jika ada penyakit tertentu, misalnya, aritmia atau hipertensi, maka efek tersebut tidak diinginkan untuk seseorang, karena mereka dapat memprovokasi krisis hipertensi atau kekambuhan penyakit. Adrenergik blocker "mematikan" reseptor ini, oleh karena itu, mereka bertindak dengan cara yang berlawanan:

  • melebarkan pembuluh darah;
  • denyut jantung lebih rendah;
  • mencegah gula darah tinggi;
  • lumen bronkus sempit;
  • menurunkan tekanan darah.

Ini adalah karakteristik tindakan umum dari semua jenis agen dari kelompok adrenolitik. Tetapi obat dibagi menjadi subkelompok tergantung pada efek pada reseptor tertentu. Tindakan mereka sedikit berbeda.

Efek samping yang umum

Umum untuk semua penghambat adrenergik (alfa, beta) adalah:

  1. Sakit kepala
  2. Kelelahan.
  3. Mengantuk.
  4. Pusing.
  5. Meningkatnya rasa gugup.
  6. Sinkop jangka pendek yang mungkin.
  7. Gangguan aktivitas normal lambung dan pencernaan.
  8. Reaksi alergi.

Karena obat-obatan dari subkelompok yang berbeda memiliki efek penyembuhan yang sedikit berbeda, efek yang tidak diinginkan dari mengambilnya juga berbeda.

Kontraindikasi umum untuk beta-blocker selektif dan non-selektif:

  • bradikardia;
  • sindrom sinus lemah;
  • gagal jantung akut;
  • blokade atrioventrikular dan sinoatrial;
  • hipotensi;
  • gagal jantung dekompensasi;
  • alergi terhadap komponen obat.

Non-selektif blocker tidak boleh diambil dalam kasus asma bronkial dan melenyapkan penyakit vaskular, selektif - dalam kasus kelainan sirkulasi darah perifer.

Klik pada foto untuk memperbesar

Obat semacam itu harus meresepkan ahli jantung atau terapis. Penerimaan independen yang tidak terkontrol dapat menyebabkan konsekuensi serius hingga hasil yang mematikan karena henti jantung, syok kardiogenik atau anafilaksis.

Penghambat alfa

Action

Alpha-1 receptor adrenergic blocker melebarkan pembuluh darah di tubuh: perifer - kemerahan pada kulit dan selaput lendir; organ internal - khususnya usus dengan ginjal. Ini meningkatkan aliran darah perifer, memperbaiki mikrosirkulasi jaringan. Ketahanan pembuluh di sepanjang pinggiran menurun, dan tekanan menurun, dan tanpa refleks meningkatkan denyut jantung.

Dengan mengurangi kembalinya darah vena ke atria dan perluasan "pinggiran", beban pada jantung berkurang secara signifikan. Karena lega karyanya, tingkat hipertrofi ventrikel kiri, karakteristik pasien hipertensi dan orang tua dengan masalah jantung, berkurang.

  • Mempengaruhi metabolisme lemak. Alpha-AB mengurangi trigliserida, kolesterol “jahat”, dan meningkatkan tingkat lipoprotein densitas tinggi. Efek tambahan ini baik untuk orang yang menderita hipertensi, dibebani dengan aterosklerosis.
  • Mempengaruhi pertukaran karbohidrat. Ketika mengambil obat meningkatkan kerentanan sel dengan insulin. Karena ini, glukosa diserap lebih cepat dan lebih efisien, yang berarti tingkatnya tidak meningkat dalam darah. Tindakan ini penting bagi penderita diabetes, di antaranya alpha-blocker mengurangi tingkat gula dalam aliran darah.
  • Mengurangi keparahan tanda-tanda peradangan di organ-organ sistem genitourinari. Alat-alat ini berhasil digunakan untuk hiperplasia prostat untuk menghilangkan beberapa gejala karakteristik: pengosongan parsial dari kandung kemih, pembakaran di uretra, sering buang air kecil dan nokturnal.

Alpha-2 blocker reseptor adrenalin memiliki efek sebaliknya: menyempitkan pembuluh darah, meningkatkan tekanan darah. Oleh karena itu, dalam praktek kardiologi tidak digunakan. Tetapi mereka berhasil mengobati impotensi pada pria.

Daftar obat-obatan

Tabel ini berisi daftar nama obat generik internasional dari kelompok penghambat reseptor alfa.

№ 4. Beta-blocker: mekanisme aksi, klasifikasi, kardioselektivitas

Anda membaca serangkaian artikel tentang obat antihipertensi (antihipertensi). Jika Anda ingin mendapatkan pandangan yang lebih menyeluruh tentang topik ini, mulailah dari awal: gambaran obat antihipertensi yang bekerja pada sistem saraf.

Beta-blocker disebut obat yang reversibel (sementara) memblokir berbagai jenis (β1-, β2-, β3-) reseptor adrenergik.

Nilai beta-blocker sulit untuk melebih-lebihkan. Mereka adalah satu-satunya kelas obat dalam kardiologi, untuk pengembangan yang dianugerahi Hadiah Nobel dalam bidang kedokteran. Dalam pemberian penghargaan pada tahun 1988, Komite Nobel menyebut signifikansi klinis beta-blocker "terobosan terbesar dalam perang melawan penyakit jantung setelah penemuan digitalis 200 tahun yang lalu."

Digitalis (Digitalis tanaman) adalah sekelompok glikosida jantung (digoxin, strophanthin, dll) yang telah digunakan untuk mengobati gagal jantung kronis sejak sekitar 1785.

Klasifikasi singkat dari beta-blocker

Semua beta-blocker dibagi menjadi non-selektif dan selektif.

Selektivitas (cardioselectivity) adalah kemampuan untuk memblokir hanya reseptor beta1-adrenergik dan tidak mempengaruhi reseptor beta2, karena efek menguntungkan dari beta-adrenergic blockers terutama karena blokade reseptor beta1, dan efek samping utama adalah beta2-reseptor.

Dengan kata lain, selektivitas adalah selektivitas, selektivitas tindakan (dari bahasa Inggris. Selektif - selektif). Namun, cardioselectivity ini hanya relatif - dalam dosis tinggi bahkan beta-blocker selektif dapat memblokir sebagian beta2-adrenoreseptor. Harap dicatat bahwa obat selektif kardio menurunkan tekanan diastolik (lebih rendah) lebih dari yang non-selektif.

Beberapa beta-blocker lainnya memiliki apa yang disebut ICA (aktivitas sympathomimetic internal). Kurang umum, itu disebut CCA (aktivitas simpatomimetik intrinsik). VSA adalah kemampuan beta-blocker untuk sebagian merangsang reseptor beta-adrenergik yang ditekannya, yang mengurangi efek samping ("melunakkan" efek obat).

Sebagai contoh, beta-adrenergic blocker dengan VSA pada tingkat lebih rendah mengurangi denyut jantung, dan jika denyut jantung awalnya rendah, kadang-kadang dapat meningkatkannya.

Beta-blocker dengan aksi campuran:

  • Carvedilol - Campuran α1-, β1-, β2-blocker tanpa VSA.
  • Labetalol - α-, β1-, β2-adrenergic blocker dan agonis parsial (stimulator) β2-reseptor.

Efek menguntungkan dari beta-blocker

Untuk memahami apa yang bisa kita capai dari penggunaan beta-blocker, perlu untuk memahami efek yang timbul dari stimulasi dan blokade reseptor adrenergik.

Skema pengaturan aktivitas jantung.

Para adrenoreseptor dan katekolamin yang bekerja pada mereka [epinefrin, norepinefrin, dopamin], serta kelenjar adrenal, yang melepaskan adrenalin dan norepinefrin langsung ke dalam aliran darah, digabungkan ke dalam sistem simpatoadrenal (CAC). Aktivasi sistem Sympathoadrenal terjadi:

  • pada orang sehat di bawah tekanan,
  • pada pasien dengan sejumlah penyakit:
    • infark miokard,
    • gagal jantung akut dan kronis (jantung tidak dapat mengatasi pemompaan darah. Dengan CHF, sesak napas terjadi (pada 98% pasien), kelelahan (93%), denyut jantung (80%), edema, batuk),
    • hipertensi arteri, dll.

Beta1-blocker membatasi efek adrenalin dan norepinefrin dalam tubuh, sehingga menyebabkan 4 efek utama:

  1. mengurangi kekuatan kontraksi jantung,
  2. penurunan denyut jantung (HR),
  3. penurunan konduktivitas dalam sistem konduksi jantung,
  4. mengurangi risiko aritmia.

Sekarang lebih banyak di setiap item.


Penurunan denyut jantung

Mengurangi kekuatan kontraksi jantung mengarah pada fakta bahwa jantung mendorong darah ke aorta dengan kekuatan yang lebih sedikit dan menciptakan tingkat sistolik (atas) yang lebih rendah. Mengurangi kekuatan kontraksi mengurangi kerja jantung dan, akibatnya, permintaan oksigen miokard.

Mengurangi detak jantung memungkinkan jantung untuk beristirahat lebih banyak. Ini mungkin yang paling penting dari hukum kerja hati, yang saya tulis sebelumnya. Selama kontraksi (sistol), jaringan otot jantung tidak dipasok dengan darah, karena pembuluh koroner di ketebalan miokardium dijepit. Suplai darah ke miokard hanya mungkin selama periode relaksasi (diastole). Semakin tinggi denyut jantung, semakin pendek durasi total periode relaksasi jantung. Jantung tidak punya waktu untuk sepenuhnya rileks dan mungkin mengalami iskemia (kekurangan oksigen).

Jadi, beta-blocker mengurangi kekuatan kontraksi jantung dan kebutuhan miokardium untuk oksigen, dan juga memperpanjang periode istirahat dan suplai darah ke otot jantung. Itulah mengapa beta-blocker memiliki efek anti-iskemik yang menonjol dan sering digunakan untuk mengobati angina pektoris, yang merupakan bentuk penyakit arteri koroner (penyakit jantung koroner). Nama lama untuk angina pectoris adalah angina pektoris, bahasa Latin untuk angina pektoris, oleh karena itu tindakan anti-iskemik juga disebut antianginal. Sekarang Anda akan tahu apa efek antianginal dari beta-blocker.

Harap dicatat bahwa di antara semua kelas obat jantung, beta-blocker tanpa ICA mengurangi denyut jantung (detak jantung) terbaik dari semuanya. Untuk alasan ini, untuk detak jantung dan takikardia (denyut jantung di atas 90 per menit), mereka terutama ditugaskan.

Karena beta-blocker mengurangi fungsi jantung dan tekanan darah, mereka dikontraindikasikan dalam situasi di mana jantung tidak mengatasi kerjanya:

  • hipotensi berat (tekanan darah kurang dari 90-100 mm Hg. Art.),
  • gagal jantung akut (syok kardiogenik, edema paru, dll.),
  • CHF (gagal jantung kronis) pada tahap dekompensasi.

Sangat mengherankan bahwa beta-blocker harus digunakan (secara paralel dengan tiga kelas kuliah lainnya - ACE inhibitor, glikosida jantung, diuretik) dalam pengobatan tahap awal gagal jantung kronis. Beta-blocker melindungi jantung dari over-aktivasi sistem simpatoadrenal dan meningkatkan harapan hidup pasien. Secara lebih rinci saya akan berbicara tentang prinsip-prinsip modern pengobatan CHF dalam topik tentang glikosida jantung.

Penurunan konduktivitas (penurunan laju konduksi impuls listrik sepanjang sistem konduksi jantung) sebagai salah satu efek dari beta-blocker juga sangat penting. Dalam beberapa kondisi, beta-blocker dapat mengganggu konduksi atrioventrikular (impuls dari atria ke ventrikel di AV node akan melambat, menyebabkan blok atrioventrikular (blok AV) dengan berbagai derajat (dari I ke III).

Diagnosis AV blokade derajat keparahan yang berbeda dibuat oleh ECG dan memanifestasikan dirinya dengan satu atau beberapa tanda:

  1. konstan atau perpanjangan siklik interval P - Q lebih besar dari 0,21 s,
  2. prolaps kontraksi ventrikel individu,
  3. penurunan denyut jantung (biasanya dari 30 hingga 60).

Durasi yang terus meningkat dari interval P - Q dari 0,21 ke atas.

a) periode pemanjangan interval P - Q secara bertahap dengan hilangnya kompleks QRS;
b) hilangnya kompleks QRS yang terpisah tanpa pemanjangan interval P - Q.

Setidaknya setengah dari kompleks QRS ventrikel rontok.

Pulsa dari atrium ke ventrikel tidak dilakukan sama sekali.

Oleh karena itu saran: jika pasien memiliki denyut nadi kurang dari 45 denyut per menit atau irregularity irregularity muncul, ECG harus dilakukan dan, kemungkinan besar, dosis obat harus disesuaikan.

Di mana kasus risiko gangguan konduksi meningkat?

  1. Jika beta-blocker diresepkan untuk pasien dengan bradycardia (denyut jantung di bawah 60 per menit),
  2. jika awalnya ada pelanggaran konduktivitas atrioventrikular (peningkatan waktu untuk melakukan impuls listrik di AV node lebih dari 0,21 c),
  3. jika pasien secara individu sensitif terhadap beta blocker,
  4. jika dosis beta-blocker terlampaui (salah pilih).

Untuk mencegah gangguan konduksi, Anda harus mulai dengan dosis kecil beta-blocker dan secara bertahap meningkatkan dosis. Jika efek samping terjadi, beta-blocker tidak dapat dibatalkan secara tiba-tiba karena risiko takikardia (detak jantung). Hal ini diperlukan untuk mengurangi dosis dan membatalkan obat secara bertahap, selama beberapa hari.

Beta-blocker merupakan kontraindikasi jika pasien memiliki kelainan berbahaya pada ECG, misalnya:

  • gangguan konduksi (blok atrioventrikular II atau III, blok sinoatrial, dll.),
  • terlalu jarang irama (denyut jantung kurang dari 50 per menit, yaitu bradikardia yang tajam),
  • sick sinus syndrome (SSS).


Mengurangi risiko aritmia

Penerimaan beta-blocker menyebabkan penurunan rangsangan miokard. Dalam otot jantung, ada lebih sedikit fokus gairah, yang masing-masing dapat menyebabkan aritmia jantung. Untuk alasan ini, beta-blocker efektif dalam pengobatan extrasystoles, serta untuk pencegahan dan pengobatan aritmia supraventricular dan ventrikel. Studi klinis telah menunjukkan bahwa beta-blocker secara signifikan mengurangi risiko fatal (fatal) aritmia (misalnya, fibrilasi ventrikel) dan oleh karena itu secara aktif digunakan untuk mencegah kematian mendadak, termasuk pemanjangan patologis interval Q-T pada EKG.

Setiap infark miokard karena nyeri dan nekrosis (sekarat) dari segmen otot jantung disertai dengan aktivasi sistem sympathoadrenol yang diucapkan. Penunjukan beta-blocker pada infark miokard (jika tidak terdaftar di atas kontraindikasi) secara signifikan mengurangi risiko kematian mendadak.

Indikasi untuk penggunaan beta-blocker:

  • PJK (angina pektoris, infark miokard, gagal jantung kronis),
  • pencegahan aritmia dan kematian mendadak,
  • hipertensi arteri (pengobatan tekanan darah tinggi),
  • penyakit lain dengan peningkatan aktivitas katekolamin [adrenalin, norepinefrin, dopamin] di dalam tubuh:
    1. tirotoksikosis (hipertiroidisme),
    2. penarikan alkohol (pengobatan pesta), dll.

Efek samping dari beta-blocker

Bagian dari efek samping karena tindakan berlebihan beta-blocker pada sistem kardiovaskular:

  • bradycardia tajam (denyut jantung di bawah 45 per menit),
  • blok atrioventrikular,
  • hipotensi arteri (tekanan darah sistolik di bawah 90-100 mmHg) - lebih sering dengan beta-blocker intravena,
  • peningkatan gagal jantung hingga edema paru dan serangan jantung,
  • memburuknya sirkulasi darah di kaki dengan penurunan curah jantung - lebih sering pada orang tua dengan aterosklerosis pembuluh perifer atau endarteritis.

Jika seorang pasien memiliki pheochromocytoma (tumor jinak dari medulla adrenal atau node sistem saraf otonom simpatis yang mengeluarkan katekolamin; terjadi pada 1 per 10.000 orang dan hingga 1% pasien dengan hipertensi), beta-blocker bahkan dapat meningkatkan tekanan darah karena stimulasi α1-adrenoreseptor dan spasme arteriol. Untuk menormalkan tekanan darah, beta blocker harus dikombinasikan dengan pemblokir alfa.

Dalam 85-90% kasus, pheochromocytoma adalah tumor kelenjar adrenal.

Beta-blocker sendiri menunjukkan efek antiaritmia, tetapi dalam kombinasi dengan obat anti-aritmik lainnya adalah mungkin untuk memprovokasi serangan ventrikular tachycardia atau bigeminia ventrikel (perubahan alternatif konstan kontraksi normal dan ekstrasistol ventrikel, dari lat. Bi - dua).

Efek samping yang tersisa dari beta blockers adalah non-cardiac.


Bronkokonstriksi dan bronkospasme

Beta2-adrenoretseptory memperluas bronkus. Dengan demikian, beta-blocker yang bekerja pada beta2-adrenoreseptor menyempitkan bronkus dan dapat memprovokasi bronkospasme. Ini sangat berbahaya bagi pasien asma, perokok dan orang lain dengan penyakit paru-paru. Mereka mengalami peningkatan batuk dan sesak nafas. Untuk mencegah bronkospasme ini, faktor risiko harus diperhitungkan dan hanya beta-blocker kardioselektif yang harus digunakan, yang dalam dosis normal tidak mempengaruhi beta2-adrenoreseptor.


Penurunan gula dan profil lipid

Karena stimulasi beta2-adrenoreseptor menyebabkan pemecahan glikogen dan peningkatan kadar glukosa, beta-blocker dapat menurunkan kadar gula darah dengan perkembangan hipoglikemia moderat. Orang dengan metabolisme karbohidrat yang normal tidak perlu takut, dan pasien dengan diabetes mellitus yang menerima insulin harus lebih berhati-hati. Selain itu, beta-blocker menutupi gejala hipoglikemia, seperti tremor (gemetar) dan detak jantung (takikardia), yang disebabkan oleh aktivasi berlebihan dari sistem saraf simpatis karena pelepasan hormon kontra-insulin selama hipoglikemia. Perhatikan bahwa kelenjar keringat dikendalikan oleh sistem saraf simpatis, tetapi mereka mengandung reseptor M-kolinergik yang tidak diblokir oleh penghambat adrenergik. Oleh karena itu, hipoglikemia selama penerimaan beta-blocker ditandai dengan berkeringat berat.

Pasien dengan diabetes yang menggunakan insulin harus diberitahu tentang peningkatan risiko mengembangkan hipoglikemik koma ketika menggunakan beta-blocker. Untuk pasien seperti itu, beta-blocker yang disukai yang tidak bertindak pada beta2-adrenoreseptor lebih disukai. Pasien dengan diabetes dalam keadaan tidak stabil (kadar glukosa darah yang buruk diprediksi) tidak direkomendasikan beta-blocker, dalam kasus lain - silakan.

Pada bulan-bulan pertama pemberian, peningkatan kadar trigliserida (lipid) yang moderat dimungkinkan, serta penurunan rasio kolesterol "baik" dan "jahat" dalam darah.

Impotensi dapat berkembang (nama modern adalah disfungsi ereksi), misalnya, ketika mengambil propranolol selama 1 tahun, berkembang dalam 14% kasus. Juga dicatat adalah perkembangan plak berserat di tubuh penis dengan deformasi dan kesulitan dalam ereksi ketika mengambil propranolol dan metoprolol. Gangguan seksual lebih sering terjadi pada orang dengan atherosclerosis (yaitu, masalah dengan potensi ketika mengambil beta-blocker biasanya terjadi pada mereka yang memilikinya tanpa obat).

Untuk takut impotensi dan untuk alasan ini tidak minum obat untuk hipertensi adalah keputusan yang salah. Para ilmuwan telah menemukan bahwa peningkatan tekanan darah jangka panjang menyebabkan disfungsi ereksi, terlepas dari adanya atherosclerosis bersamaan. Dengan tekanan darah tinggi, dinding pembuluh darah menebal, menjadi lebih padat dan tidak dapat memasok organ-organ internal dengan jumlah darah yang tepat.


Efek samping lain dari beta-blocker

Efek samping lain saat menggunakan beta blocker:

  • dari saluran pencernaan (dalam 5-15% kasus): sembelit, jarang diare dan mual.
  • sistem saraf: depresi, gangguan tidur.
  • pada bagian kulit dan selaput lendir: ruam, urtikaria, kemerahan pada mata, mengurangi sekresi cairan air mata (penting untuk lensa kontak), dll.
  • saat mengambil propranolol, sesekali laringospasme (kesulitan berisik, mengi) sebagai manifestasi dari reaksi alergi. Laringospasme terjadi sebagai reaksi terhadap tartrazine pewarna kuning buatan di tablet sekitar 45 menit setelah mengambil obat di dalamnya.

Sindrom pembatalan

Jika Anda menggunakan beta-blocker untuk waktu yang lama (beberapa bulan atau bahkan berminggu-minggu), dan kemudian tiba-tiba berhenti menggunakannya, sindrom withdrawal terjadi. Pada hari-hari setelah pembatalan, detak jantung, kecemasan, serangan angina meningkat, ECG memburuk, infark miokard dapat berkembang, dan bahkan kematian mendadak.

Perkembangan sindrom penarikan karena fakta bahwa selama penerimaan beta-blocker, tubuh beradaptasi dengan efek berkurangnya (tidak) adrenalin dan meningkatkan jumlah adrenoreseptor di organ dan jaringan. Selain itu, sejak propranolol memperlambat konversi hormon tiroid thyroxin (T4a) hormon triiodothyronine (T3), beberapa tanda-tanda penarikan (kecemasan, tremor, palpitasi), khususnya diucapkan setelah penghentian propranolol, mungkin disebabkan oleh kelebihan hormon tiroid.

Untuk pencegahan sindrom withdrawal, dianjurkan untuk menarik obat secara bertahap dalam waktu 14 hari. Jika perlu, manipulasi bedah jantung, ada skema lain untuk penghapusan obat, tetapi dalam kasus apa pun, pasien harus tahu obatnya: apa, dalam dosis apa, berapa kali sehari dan berapa lama. Atau setidaknya tuliskan di selembar kertas dan bawa bersama mereka.

Fitur beta blocker yang paling signifikan

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) adalah pemblokir beta non-selektif tanpa VSA. Ini adalah obat yang paling terkenal dari beta blocker. Ini berlaku untuk waktu yang singkat - 6-8 jam. Ditandai dengan penarikan. Lemak-larut, karena itu menembus otak dan memiliki efek yang menenangkan. Ini tidak selektif, karena itu memiliki sejumlah besar efek samping yang disebabkan oleh beta-blokade (menyempit bronkus dan meningkatkan batuk, hipoglikemia, pendinginan ekstremitas).

Dianjurkan untuk masuk dalam situasi stres (misalnya, sebelum ujian, lihat bagaimana benar lulus ujian). Karena kadang-kadang mungkin untuk meningkatkan sensitivitas individu ke beta-blocker dengan penurunan tekanan darah yang cepat dan signifikan, penunjukan pertama dianjurkan di bawah pengawasan dokter dengan dosis yang sangat kecil (misalnya, 5-10 mg anaprilina). Atropin (bukan hormon glukokortikoid) harus diberikan untuk meningkatkan tekanan darah. Untuk penggunaan berkelanjutan propranolol tidak cocok, dalam hal ini, beta-blocker lain direkomendasikan - bisoprolol (di bawah).


ATENOLOL adalah pemblokir beta selektif kardio tanpa VSA. Sebelumnya itu adalah obat yang populer (seperti metoprolol). Ini diterapkan 1-2 kali sehari. Larut dalam air, jadi tidak menembus ke otak. Sindrom penarikan intrinsik.


METOPROLOL - pemblokir beta selektif kardio tanpa BCA, mirip dengan atenolol. Ini diminum 2 kali sehari. Atenolol dan metoprolol sekarang kehilangan kepentingannya karena penyebaran bisoprolol.


BETAXOLOL (LOCREN) adalah pemblokir beta selektif kardio tanpa VSA. Terutama digunakan untuk pengobatan hipertensi. Ini diambil 1 kali per hari.


BISOPROLOL (CONCOR) - pemblok beta selektif kardio tanpa VSA. Mungkin obat yang paling penting saat ini dari beta-blocker. Bentuk penerimaan yang nyaman (1 kali per hari) dan efek antihipertensi selama 24 jam yang andal. Mengurangi tekanan darah hingga 15-20%. Tidak mempengaruhi kadar hormon tiroid dan glukosa darah, oleh karena itu diperbolehkan untuk diabetes. Dalam bisoprolol, penarikan tidak terlalu terasa. Ada banyak bisoprolol generik di pasaran dari produsen yang berbeda, jadi Anda dapat memilih yang murah. Di Belarusia, obat generik termurah saat ini adalah Bisoprolol-lugal (Ukraina).


ESMOLOL - hanya tersedia dalam larutan untuk pemberian intravena sebagai obat antiaritmia. Durasi tindakan adalah 20-30 menit.


NEBIVOLOL (NABILET) - pemblok beta selektif kardio tanpa VSA. Juga obat yang bagus. Menyebabkan penurunan tekanan darah yang halus. Efek antihipertensi yang jelas terjadi setelah 1-2 minggu pemberian, maksimum - setelah 4 minggu. Nebivolol meningkatkan produksi nitrat oksida (NO) di endotelium vaskular. Fungsi yang paling penting dari oksida nitrat adalah perluasan pembuluh darah. Pada tahun 1998, Hadiah Nobel dalam Kedokteran diberikan dengan kata-kata "Untuk penemuan peran oksida nitrat sebagai molekul sinyal dalam pengaturan sistem kardiovaskular". Nebivolol memiliki sejumlah efek menguntungkan tambahan:

  • vasodilator [vasodilating] (dari Lat. vas - vessel, dilatatio - ekspansi),
  • antiplatelet (menghambat agregasi trombosit dan pembentukan trombus),
  • angioprotective (melindungi pembuluh darah dari aterosklerosis).


CARVEDILOL - α1-, β-blocker tanpa BCA. Terima kasih kepada blokade α1-reseptor, memiliki efek vasodilatasi dan semakin mengurangi tekanan darah. Kurang atenolol mengurangi denyut jantung. Tidak merusak toleransi latihan. Tidak seperti blocker lain, menurunkan kadar glukosa darah, sehingga dianjurkan untuk diabetes tipe 2. Ia memiliki sifat antioksidan, memperlambat proses aterosklerosis. Diminum 1-2 kali sehari. Terutama direkomendasikan untuk pengobatan gagal jantung kronis (CHF).


LABETALOL - α-, β-blocker dan sebagian merangsang β2-reseptor. Nah kurangi tekanan darah dengan sedikit peningkatan denyut jantung. Ini memiliki efek antiangina. Mampu meningkatkan kadar gula darah. Dalam dosis besar, dapat menyebabkan bronkospasme, serta beta-blocker selektif kardio. Ini digunakan secara intravena untuk krisis hipertensi dan (lebih jarang) melalui mulut 2 kali sehari untuk pengobatan hipertensi.

Interaksi obat

Seperti yang saya sebutkan di atas, kombinasi beta-blocker dengan obat antiaritmia lainnya berpotensi berbahaya. Namun, ini adalah masalah semua kelompok obat antiaritmia.

Di antara obat antihipertensi (hipotensi), hanya kombinasi beta-blocker dan calcium channel blocker dari kelompok verapamil dan diltiazem yang dilarang. Ini terkait dengan peningkatan risiko komplikasi jantung, karena semua obat ini bekerja pada jantung, mengurangi kekuatan kontraksi, detak jantung dan konduktivitas.

Overdosis beta-blocker

Gejala overdosis beta-blocker:

  • bradycardia tajam (denyut jantung di bawah 45 per menit)
  • pusing hingga kehilangan kesadaran,
  • aritmia,
  • acrocyanosis (ujung jari biru),
  • jika beta blocker larut dalam lemak dan menembus otak (misalnya, propranolol), koma dan kejang bisa terjadi.


Bantuan dengan overdosis beta blockers tergantung pada gejalanya:

  • di bradikardia - atropin (parasimpatis blocker), β1-stimulan (dobutamine, isoproterenol, dopamine),
  • dalam kasus gagal jantung - glikosida jantung dan diuretik,
  • dengan tekanan darah rendah (hipotensi di bawah 100 mmHg) - adrenalin, mezaton, dll.
  • dengan bronkospasme - aminofilin (efufillin), isoproterenol.

Menarik untuk diketahui

Ketika diterapkan secara topikal (ditanamkan ke dalam mata), beta-blocker mengurangi pembentukan dan sekresi aqueous humor, yang mengurangi tekanan intraokular. Pemblokir beta lokal (timolol, proxodolol, betaxolol, dll.) Digunakan untuk mengobati glaukoma (penyakit mata dengan penyempitan bidang visual secara bertahap karena peningkatan tekanan intraokular). Kemungkinan pengembangan efek samping sistemik karena terkena beta-blocker anti-glukosa sepanjang saluran air mata-hidung ke hidung dan dari sana ke perut, diikuti oleh penyerapan ke saluran pencernaan.

Beta blocker dihitung doping mungkin dan atlet harus digunakan dengan keterbatasan yang parah.

Tambahan tentang Coraxan

Sehubungan dengan pertanyaan yang sering muncul di komentar tentang obat Coraxan (ivabradine) saya akan menyoroti persamaan dan perbedaannya dengan beta-blocker. Blok Coraxan If-saluran node sinus dan oleh karena itu TIDAK berlaku untuk beta-blocker.

Adrenergic blocker (α, β): klasifikasi, penggunaan, mekanisme aksi, daftar obat-obatan

Adrenergic blocker merupakan kelompok besar obat yang menyebabkan blokade reseptor untuk adrenalin dan norepinefrin. Mereka banyak digunakan dalam praktek terapi dan kardiologi, yang diresepkan di mana-mana untuk pasien dari berbagai usia, tetapi terutama untuk orang yang lebih tua, yang paling mungkin memiliki kerusakan pembuluh darah dan jantung.

Fungsi organ dan sistem tunduk pada tindakan berbagai zat aktif biologis yang mempengaruhi reseptor tertentu dan menyebabkan perubahan tertentu - dilatasi atau kontraksi vaskular, pengurangan atau peningkatan kekuatan kontraksi jantung, bronkospasme, dll. Dalam situasi tertentu, aksi hormon ini adalah berlebihan atau ada kebutuhan untuk menetralisir efeknya sehubungan dengan penyakit.

Adrenalin dan norepinefrin disekresikan oleh medula adrenal dan memiliki berbagai efek biologis - vasokonstriksi, peningkatan tekanan, peningkatan kadar gula darah, bronchi melebar, relaksasi otot usus, pupil membesar. Fenomena ini dimungkinkan karena pelepasan hormon di ujung saraf perifer, dari mana impuls yang diperlukan pergi ke organ dan jaringan.

Dalam berbagai penyakit, perlu untuk memblokir dorongan adrenergik untuk menghilangkan efek adrenalin dan norepinefrin. Untuk tujuan ini, adrenergic blocker digunakan, mekanisme aksi yang merupakan blokade adrenoreseptor, molekul protein untuk adrenalin dan noradrenalin, sementara pembentukan dan sekresi hormon itu sendiri tidak terganggu.

Klasifikasi zat adrenoblokiruyuschih

Ada reseptor alpha-1, alpha-2, beta-1 dan beta-2 yang terletak di dinding pembuluh darah dan jantung. Tergantung pada jenis reseptor yang tidak aktif, bloker alfa dan beta terisolasi.

Membawa phentolamine, tropafen, pirroksan ke alpha adrenergic blocker, anaprilin, labetalol, atenolol dan lain-lain adalah cara menghambat aktivitas beta-receptors. Persiapan dari kelompok pertama hanya mematikan efek adrenalin dan noradrenalin, yang dimediasi oleh reseptor alfa, reseptor beta-adrenergik kedua.

Untuk meningkatkan efektivitas pengobatan dan menghilangkan beberapa efek samping, obat penghambat adrenoseptor selektif telah dikembangkan yang bertindak secara ketat pada tipe reseptor spesifik (α1,2, β1,2).

Grup pencekalan adrenergik

  1. Penghambat alfa:
    • α -1 -adrenoblockers - prazosin, doxazosin;
    • α -2 -blockers - yohimbine;
    • α-1,2-blocker - phentolamine, pirroksan, nicergoline.
  1. Beta-blocker:
    • cardioselective (β-1) adrenoblockers - atenolol, bisoprolol;
    • non-selektif β-1,2-adrenergik blocker - propranolol, sotalol, timolol.
  1. Pemblokir reseptor adrenergik alfa dan beta - labetalol, carvedilol.

Penghambat alfa

Alpha-blocker (alpha-AB), yang memblokir berbagai jenis reseptor alfa, bertindak dengan cara yang sama, menyadari efek farmakologi yang sama, dan perbedaan dalam penggunaannya adalah dalam jumlah reaksi yang merugikan, yang, karena alasan yang jelas, lebih dalam alpha 1,2 -blockers, karena mereka diarahkan langsung ke semua reseptor adrenalin.

Persiapan kelompok ini berkontribusi pada perluasan lumen vaskular, yang terutama terlihat pada kulit, selaput lendir, dinding usus, ginjal. Dengan peningkatan kapasitas aliran darah perifer, resistensi dinding pembuluh darah dan tekanan arteri sistemik menurun, sehingga mikrosirkulasi dan aliran darah di pinggiran sistem sirkulasi sangat difasilitasi.

Penurunan aliran balik vena akibat ekspansi dan relaksasi "pinggiran" membantu mengurangi beban pada jantung, karena pekerjaannya menjadi lebih mudah, dan keadaan tubuh membaik. Penghambat alfa-adrenergik membantu mengurangi derajat hipertrofi dinding ventrikel kiri dengan memfasilitasi kerja tubuh, tidak menyebabkan takikardia, yang sering terjadi ketika menggunakan sejumlah obat antihipertensi.

Selain vasodilator dan efek hipotensi, alpha-AB untuk perubahan yang lebih baik indikator metabolisme lemak, membantu mengurangi kolesterol total dan trigliserida, meningkatkan konsentrasi fraksi lemak antiatherogenic, oleh karena itu, tujuan mereka adalah mungkin dengan obesitas dan dislipoproteinemia dari berbagai asal.

Ketika menggunakan α-blocker, metabolisme karbohidrat juga berubah. Sel-sel menjadi lebih sensitif terhadap insulin, sehingga gula lebih baik dan lebih cepat diserap oleh mereka, yang mencegah hiperglikemia dan menormalkan glukosa darah. Efek ini sangat penting bagi penderita diabetes.

Cakupan khusus alfa-blocker adalah patologi urologi. Dengan demikian, obat-obatan pemblokiran α-adrenergik banyak digunakan dalam hiperplasia prostat karena kemampuan untuk mengurangi beberapa gejala (buang air kecil di malam hari, pengosongan sebagian dari kandung kemih, sensasi terbakar di uretra).

Alpha-2 adrenergic blocker memiliki efek yang lemah pada dinding pembuluh darah dan jantung, sehingga mereka tidak populer dalam kardiologi, namun, efek yang jelas pada lingkup seksual diamati selama uji klinis. Fakta ini adalah alasan untuk pengangkatan mereka dengan disfungsi seksual pada pria.

Indikasi untuk penggunaan alpha-AB adalah:

  • Gangguan aliran darah perifer - Penyakit Raynaud, acrocyanosis, mikroangiopati diabetes);
  • Migrain;
  • Pheochromocytoma;
  • Lesi trofik jaringan lunak anggota badan, khususnya, pada aterosklerosis, radang dingin, luka baring;
  • Hipertensi;
  • Konsekuensi dari stroke, serangan iskemik transien, demensia vaskular;
  • Gagal jantung kronis;
  • Adenoma prostat;
  • Anestesi dan pembedahan - untuk pencegahan krisis hipertensi.

Prazosin, doxazosin secara aktif digunakan dalam pengobatan hipertensi, tamsulosin, terazosin efektif dalam hiperplasia prostat. Pirroksan memiliki efek sedatif, memperbaiki tidur, meredakan gatal dengan dermatitis alergi. Selain itu, karena kemampuan untuk menghambat aktivitas aparat vestibular, pirroksan dapat diresepkan untuk penyakit laut dan udara. Dalam praktik penyalahgunaan narkoba, itu digunakan untuk mengurangi manifestasi sindrom penarikan morfin dan penarikan alkohol.

Nicergolin digunakan oleh ahli saraf dalam pengobatan encephalopathy dyscirculatory, arteriosklerosis serebral, diindikasikan untuk gangguan aliran darah serebral akut dan kronis, serangan iskemik transien, dan mungkin diresepkan untuk cedera kepala untuk mencegah serangan migrain. Ini memiliki efek vasodilatasi yang sangat baik, meningkatkan sirkulasi darah di tungkai, dan karena itu digunakan dalam patologi tempat tidur perifer (penyakit Raynaud, atherosclerosis, diabetes, dll).

Beta blocker

Beta-blocker (beta-AB), digunakan dalam pengobatan, diarahkan baik ke kedua jenis beta-receptors (1,2), atau ke beta-1. Yang pertama disebut non selektif, yang kedua - selektif. Selective beta-2-AB tidak digunakan untuk tujuan terapeutik, karena mereka tidak memiliki efek farmakologi yang signifikan, sisanya didistribusikan secara luas.

aksi dasar beta blocker

Beta-blocker memiliki berbagai efek yang terkait dengan menonaktifkan reseptor beta dari pembuluh darah dan jantung. Beberapa dari mereka mampu tidak hanya memblokir, tetapi juga sampai batas tertentu, mengaktifkan molekul reseptor - yang disebut aktivitas symatomimetic internal. Properti ini dicatat untuk obat-obatan non-selektif, sementara selektif beta-1-blocker kekurangannya.

Beta-blocker secara luas digunakan dalam pengobatan penyakit pada sistem kardiovaskular - iskemia miokard, aritmia, hipertensi. Mereka mengurangi frekuensi kontraksi jantung, mengurangi tekanan darah, dan memberikan efek anestesi untuk angina. Depresi konsentrasi perhatian dikaitkan dengan depresi sistem saraf pusat oleh persiapan terpisah, yang penting bagi pengemudi transportasi dan orang-orang yang terlibat dalam pekerjaan fisik dan mental yang intens. Pada saat yang sama, efek ini dapat digunakan dalam gangguan kecemasan.

Non-selektif beta blocker

Sarana tindakan non-selektif berkontribusi pada pengurangan kontraksi jantung, agak mengurangi resistensi perifer vaskular secara keseluruhan, memiliki efek hipotensi. Aktivitas kontraktil miokardium menurun, oleh karena itu, jumlah oksigen yang dibutuhkan untuk kerja jantung juga menjadi berkurang, dan oleh karena itu, resistensi terhadap hipoksia meningkat (untuk penyakit iskemik, misalnya).

Dengan mengurangi tonus pembuluh darah, mengurangi pelepasan renin ke dalam aliran darah, efek hipotensi dari beta-AB dalam hipertensi tercapai. Mereka memiliki efek antihypoxic dan antitrombotik, mengurangi aktivitas pusat eksitasi dalam sistem konduksi jantung, mencegah aritmia.

Beta-blocker nada otot-otot halus bronkus, rahim, saluran pencernaan dan pada saat yang sama bersantai sfingter kandung kemih.

Efek yang dipengaruhi memungkinkan beta-blocker untuk mengurangi kemungkinan infark miokard dan kematian koroner mendadak, menurut beberapa sumber, setengahnya. Pasien dengan iskemia jantung selama penggunaannya mencatat bahwa serangan rasa sakit menjadi lebih jarang, resistensi terhadap stres fisik dan mental meningkat. Pada pasien hipertensi dengan non-selektif beta-AB, risiko gangguan sirkulasi akut di otak dan iskemia miokard menjadi kurang.

Kemampuan untuk meningkatkan nada miometrium memungkinkan penggunaan obat-obatan kelompok ini dalam praktek kebidanan untuk pencegahan dan pengobatan perdarahan atonic saat melahirkan, kehilangan darah selama operasi.

Selektif beta-blocker

Selektif beta-blocker bertindak terutama pada jantung. Pengaruh mereka turun ke:

  1. Kurangi detak jantung;
  2. Mengurangi aktivitas simpul sinus, jalur dan miokard, sehingga mencapai efek antiaritmia;
  3. Mengurangi miokardium oksigen yang dibutuhkan - efek antihypoxic;
  4. Mengurangi tekanan sistem;
  5. Pembatasan pusat nekrosis pada serangan jantung.

Dengan penunjukan beta blockers, beban pada otot jantung dan volume darah yang memasuki aorta dari ventrikel kiri pada saat sistol berkurang. Pada pasien yang memakai obat selektif, risiko takikardia berkurang ketika mengubah posisi dari berbaring ke vertikal.

Efek klinis pemblokir beta selektif kardio adalah untuk mengurangi frekuensi dan keparahan stroke, meningkatkan ketahanan terhadap stres fisik dan psiko-emosional. Selain meningkatkan kualitas hidup, mereka mengurangi angka kematian dari penyakit jantung, kemungkinan hipoglikemia pada diabetes, bronkospasme pada penderita asma.

Daftar selektif beta-AB mencakup banyak item, termasuk atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Penghambat non-selektif aktivitas adrenergik termasuk nadolol, pindolol (wiski), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (tetes mata).

Indikasi untuk penunjukan beta-blockers pertimbangkan:

  • Peningkatan tekanan sistemik dan intraokular (glaukoma);
  • Takikardia;
  • Penyakit jantung iskemik (angina pektoris, infark miokard);
  • Pencegahan migrain;
  • Kardiomiopati hipertropik;
  • Pheochromocytoma, tirotoksikosis.

Beta-blocker adalah kelompok obat yang serius yang hanya dapat diresepkan oleh dokter, tetapi dalam kasus ini, reaksi yang merugikan adalah mungkin. Pasien mungkin mengalami sakit kepala dan pusing, mengeluhkan tidur yang buruk, kelemahan, mengurangi latar belakang emosional. Efek samping mungkin hipotensi, penurunan denyut jantung atau gangguannya, reaksi alergi, sesak napas.

Non-selektif beta-blocker dalam jumlah efek samping memiliki risiko gagal jantung, gangguan penglihatan, pingsan, tanda-tanda kegagalan pernapasan. Tetes mata dapat menyebabkan iritasi selaput lendir, sensasi terbakar, merobek, proses inflamasi di jaringan mata. Semua gejala ini memerlukan konsultasi dengan seorang spesialis.

Ketika meresepkan beta-blocker, dokter akan selalu mempertimbangkan keberadaan kontraindikasi, yang ada lebih banyak dalam kasus obat selektif. Tidak mungkin untuk meresepkan adrenoreseptor memblokir agen untuk pasien dengan patologi konduksi di jantung sebagai blokade, bradikardia, mereka dilarang dalam syok kardiogenik, hipersensitivitas individu terhadap komponen obat, gagal jantung akut atau kronis dekompensata, asma bronkial.

Selektif beta-blocker tidak ditugaskan untuk wanita hamil dan ibu menyusui, serta untuk pasien dengan patologi dari aliran darah bagian distal.

Penggunaan alpha-beta-blocker

Persiapan dari kelompok α, β-blocker berkontribusi terhadap penurunan tekanan sistemik dan intraokular, meningkatkan indikator metabolisme lemak (mengurangi konsentrasi kolesterol dan turunannya, meningkatkan proporsi lipoprotein anti-aterogenik dalam plasma darah). Memperluas pembuluh darah, mengurangi tekanan dan beban pada miokardium, mereka tidak mempengaruhi aliran darah di ginjal dan resistensi pembuluh darah perifer total.

Obat yang bekerja pada dua jenis reseptor untuk adrenalin meningkatkan kontraktilitas miokard, karena ventrikel kiri benar-benar mengeluarkan seluruh volume darah ke aorta pada saat kontraksi. Efek ini penting dengan meningkatkan jantung, memperluas rongganya, yang sering terjadi pada gagal jantung, cacat jantung.

Ketika diresepkan untuk pasien dengan gagal jantung, α, zat penyumbatan β-adrenergik meningkatkan fungsi jantung, membuat pasien lebih tahan terhadap upaya fisik dan emosional, mencegah takikardia, dan stroke dengan nyeri jantung menjadi lebih jarang.

Memiliki efek positif terutama pada otot jantung, α, β-blocker mengurangi mortalitas dan risiko komplikasi pada infark miokard akut, kardiomiopati dilatasi. Alasan pengangkatan mereka adalah:

  1. Hipertensi, termasuk, pada saat krisis;
  2. Gagal jantung kongestif - dalam kombinasi dengan kelompok obat lain sesuai skema;
  3. Iskemia kronis jantung dalam bentuk angina stabil;
  4. Beberapa jenis aritmia jantung;
  5. Peningkatan tekanan intraokular - diterapkan secara topikal dalam bentuk tetes.

Selama pemberian obat dalam kelompok ini, efek samping adalah mungkin, yang mencerminkan efek obat pada kedua jenis reseptor - baik alfa maupun beta:

  • Pusing dan sakit kepala terkait dengan menurunkan tekanan darah, kemungkinan pingsan;
  • Kelemahan, merasa lelah;
  • Penurunan frekuensi kontraksi jantung, penurunan konduksi impuls sepanjang myocardium hingga blokade;
  • Keadaan tertekan;
  • Perubahan jumlah darah - penurunan leukosit dan trombosit, yang penuh dengan perdarahan;
  • Edema dan berat badan;
  • Dyspnea dan bronkospasme;
  • Reaksi alergi.

Ini adalah daftar efek yang tidak lengkap tentang pasien mana yang dapat membaca semua informasi dalam instruksi untuk digunakan untuk obat tertentu. Jangan panik, temukan daftar kemungkinan reaksi yang merugikan seperti itu, karena frekuensi kejadiannya rendah dan biasanya pengobatannya ditolerir dengan baik. Jika ada kontraindikasi terhadap zat tertentu, dokter akan dapat memilih alat lain dengan mekanisme tindakan yang sama, tetapi aman bagi pasien.

Alpha-beta-blocker dapat digunakan dalam bentuk tetes untuk pengobatan peningkatan tekanan intraokular (glaukoma). Probabilitas tindakan sistemik kecil, tetapi tetap perlu diingat beberapa kemungkinan manifestasi pengobatan: hipotensi dan penurunan denyut jantung, bronkospasme, sesak napas, perasaan detak jantung dan lemah, mual, dan reaksi alergi. Ketika gejala-gejala ini muncul, perlu segera pergi ke dokter mata untuk memperbaiki terapi.

Seperti kelompok obat lainnya, α, β-blocker memiliki kontraindikasi untuk digunakan, yang dikenal oleh terapis, ahli jantung dan dokter lain yang menggunakannya dalam praktik mereka.

Dana ini tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan gangguan konduksi impuls di jantung (blok sinoatrial, blok AV 2-3 derajat, sinus bradikardia dengan denyut nadi kurang dari 50 per menit), karena mereka akan semakin memperparah penyakit. Karena efek dari pengurangan tekanan, obat-obat ini tidak digunakan dalam hipotensi, dengan syok kardiogenik, gagal jantung dekompensata.

Intoleransi individu, alergi, kerusakan hati yang parah, penyakit dengan obstruksi bronkus (asma, bronkitis obstruktif) juga menjadi penghambat penggunaan agen penghambat adreno.

Alpha-beta-blocker tidak ditugaskan untuk ibu hamil dan wanita menyusui karena kemungkinan efek negatif pada janin dan tubuh bayi.

Daftar obat dengan efek beta-adrenoblokiruyuschimi sangat luas, mereka menerima sejumlah besar pasien dengan penyakit kardiovaskular di seluruh dunia. Dengan efisiensi tinggi, mereka biasanya ditoleransi dengan baik, relatif jarang memberikan reaksi merugikan dan dapat diresepkan untuk waktu yang lama.

Seperti obat lain, beta-blocker tidak dapat digunakan sendiri, tanpa pengawasan medis, bahkan jika itu membantu mengurangi tekanan atau menghilangkan takikardia dari kerabat dekat atau tetangga. Sebelum menggunakan obat tersebut, pemeriksaan menyeluruh diperlukan dengan pembentukan diagnosis yang akurat untuk menghilangkan risiko reaksi dan komplikasi yang merugikan, serta konsultasi dengan terapis, ahli jantung, dan dokter spesialis mata.

Baca Lebih Lanjut Tentang Pembuluh