Antikoagulan dan penggunaannya dalam kedokteran

Antikoagulan adalah antikoagulan yang mencegah pembekuan darah dari pembentukan dalam aliran darah. Mereka mendukung darah dalam keadaan cair dan memastikan fluiditasnya dengan integritas pembuluh darah. Mereka dibagi menjadi antikoagulan alami dan sintetis. Yang pertama diproduksi di dalam tubuh, yang kedua diproduksi secara artifisial dan digunakan dalam obat-obatan sebagai obat-obatan.

Alami

Mereka bisa fisiologis dan patologis. Antikoagulan fisiologis biasanya hadir dalam plasma. Patologis muncul dalam darah di beberapa penyakit.

Antikoagulan fisiologis dibagi menjadi primer dan sekunder. Primer disintesis oleh tubuh secara independen dan berada di dalam darah. Yang sekunder dibentuk dengan membagi faktor koagulasi selama pembentukan fibrin dan pembubarannya.

Antikoagulan Alami Primer

Mereka biasanya dibagi menjadi beberapa kelompok:

  1. Antitromboplastin.
  2. Antitrombin.
  3. Inhibitor dari proses perakitan self-fibrin.

Dengan penurunan tingkat antikoagulan fisiologis primer dalam darah, ada risiko trombosis.

Kelompok zat ini termasuk:

  • Heparin. Ini adalah polisakarida yang disintesis dalam sel mast. Ini ditemukan dalam jumlah yang signifikan di paru-paru dan hati. Dalam dosis besar, itu mengganggu proses pembekuan darah di semua tahap, menghambat sejumlah fungsi trombosit.
  • Antitrombin III. Disintesis di hati, mengacu pada alphaâ‚‚-glikoprotein. Mengurangi aktivitas trombin dan beberapa faktor koagulasi darah aktif, tetapi tidak mempengaruhi faktor yang tidak diaktifkan. Aktivitas plasma antikoagulan adalah 75% disediakan oleh antitrombin III.
  • Protein C. Ini disintesis oleh sel-sel parenkim hati dan tidak aktif dalam darah. Ini dikurangi menjadi aktivitas trombin.
  • Protein S. Ini disintesis oleh sel-sel endotel dan parenkim hati (hepatosit), tergantung pada vitamin K.
  • Alpha-macroglobulin.
  • Antitromboplastin.
  • Penghambat kontak.
  • Inhibitor lipid.
  • Pelengkap inhibitor-I.

Antikoagulan fisiologis sekunder

Sebagaimana telah disebutkan, mereka terbentuk dalam proses pembekuan darah dan pembubaran pembekuan fibrin selama pembelahan beberapa faktor koagulasi, yang karena degradasi kehilangan sifat koagulasi dan menjadi antikoagulan. Ini termasuk:

  • Antitrombin I.
  • Antitrombin IX.
  • Metafactor XIa dan Va.
  • Febrinopeptida.
  • Auto-II-antikoagulan.
  • Antitromboplastin.
  • FDP - produk yang terbentuk selama pemecahan (degradasi) fibrin di bawah aksi plasmin.

Antikoagulan patologis

Pada beberapa penyakit, antibodi spesifik dapat dibentuk dan terakumulasi dalam darah yang mengganggu koagulasi darah. Mereka dapat diproduksi terhadap faktor koagulasi, tetapi inhibitor faktor VIII dan IX paling sering terbentuk. Pada beberapa penyakit autoimun, protein abnormal muncul dalam darah yang memiliki efek antitrombin atau menghambat faktor koagulasi II, V, Xa.

Antikoagulan

Antikoagulan buatan, yang mengembangkan sejumlah besar, adalah obat yang sangat diperlukan dalam kedokteran modern.

Indikasi untuk digunakan

Indikasi untuk mengambil antikoagulan oral adalah:

  • infark miokard;
  • infark paru;
  • gagal jantung;
  • tromboflebitis vena tungkai;
  • trombosis vena dan arteri;
  • varises;
  • stroke trombotik dan embolik;
  • lesi vaskular emboli;
  • aneurisma kronis;
  • aritmia;
  • katup jantung buatan;
  • pencegahan aterosklerosis pembuluh otak, jantung, arteri perifer;
  • cacat jantung mitral;
  • tromboemboli setelah melahirkan;
  • pencegahan trombosis setelah operasi.

Klasifikasi antikoagulan

Obat-obatan dalam kelompok ini dibagi menjadi langsung dan tidak langsung, tergantung pada kecepatan dan mekanisme tindakan, serta pada durasi efeknya. Efek langsung langsung pada faktor koagulasi dan menghambat aktivitas mereka. Secara tidak langsung bertindak secara tidak langsung: mereka memperlambat sintesis faktor-faktor dalam hati. Tersedia dalam tablet, dalam larutan untuk injeksi, dalam bentuk salep.

Garis lurus

Obat-obatan dalam kelompok ini bertindak atas faktor koagulasi secara langsung, sehingga mereka disebut obat bertindak cepat. Mereka mencegah pembentukan filamen fibrin, mencegah pembentukan bekuan darah dan menghentikan pertumbuhan yang sudah ada. Mereka dibagi menjadi beberapa kelompok:

  • heparin;
  • hirudin;
  • berat molekul rendah heparin;
  • sodium hydrocitrate;
  • Danaparoid, lepirudin.

Heparin
Ini adalah antikoagulan langsung yang paling terkenal dan umum. Itu diberikan secara intravena, di bawah kulit dan intramuskular, dan juga digunakan sebagai agen lokal dalam bentuk salep. Obat-obatan heparin meliputi:

  • Nadroparin;
  • Adreparin;
  • Parnaparin;
  • Tinzaparin;
  • Dalteparin;
  • Reviparin;
  • Enoxaparin.

Heparin aksi lokal dicirikan oleh permeabilitas rendah dalam jaringan dan tidak memiliki efisiensi yang sangat tinggi. Digunakan untuk mengobati varises, wasir, memar. Obat-obatan yang paling terkenal dan sering digunakan dengan heparin adalah:

  • Gel Lioton;
  • Salep heparin;
  • Gel trombless;
  • Venolife;
  • Hepatrombin;
  • Troxevasin NEO.

Heparin untuk pemberian intravena dan subkutan adalah kelompok besar obat yang dipilih secara individual dan tidak digantikan satu sama lain dalam proses pengobatan, karena mereka tidak setara dalam tindakan. Aktivitas obat-obatan ini mencapai maksimum setelah sekitar tiga jam, dan aksi berlanjut sepanjang hari. Heparin ini mengurangi aktivitas jaringan dan faktor plasma, menghalangi trombin, mencegah pembentukan filamen fibrin, dan mencegah platelet menempel.

Untuk pengobatan trombosis vena dalam, infark, emboli paru, angina pektoris biasanya diberikan Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

Untuk mencegah tromboemboli dan trombosis, Heparin dan Reviparin diresepkan.

Sodium Hydrocitrate
Antikoagulan ini digunakan dalam praktik laboratorium. Agar darah tidak menggumpal, itu ditambahkan ke tabung. Ini digunakan dalam pelestarian darah dan komponen.

Tidak langsung

Mereka mengurangi produksi faktor koagulasi tertentu di hati (VIII, IX, X, prothrombin), memperlambat pembentukan protein S dan C, memblokir produksi vitamin K.

Ini termasuk:

  1. Turunan Indan-1,3-dione. Perwakilannya adalah Fenilin. Antikoagulan oral ini tersedia dalam bentuk tablet. Tindakannya dimulai 8 jam setelah konsumsi, mencapai efisiensi maksimum dalam sehari. Selama penerimaan, penting untuk memantau indeks protrombin dan memeriksa urin untuk melihat adanya darah di dalamnya.
  2. Coumarin Di alam liar, coumarin ditemukan pada tumbuhan (Zubrovka, semanggi manis) dalam bentuk gula. Untuk pertama kalinya, turunan dari dikuminum digunakan untuk pengobatan trombosis, yang diisolasi pada 20-an abad ke-20 dari semanggi.

Antikoagulan tidak langsung termasuk obat berikut:

Warfarin tidak dapat diminum dengan beberapa penyakit pada ginjal dan hati, trombositopenia, dengan perdarahan akut dan kecenderungan perdarahan, selama kehamilan, dengan defisiensi laktase, defisiensi protein C dan S, DIC, jika penyerapan galaktosa dan glukosa terganggu.

Efek samping termasuk sakit perut, muntah, diare, mual, perdarahan, urolitiasis, nefritis, alopecia, alergi. Ruam kulit, gatal, eksim, vaskulitis mungkin muncul.

Kerugian utama dari warfarin adalah risiko perdarahan yang tinggi (gastrointestinal, nasal dan lain-lain).

Generasi baru antikoagulan oral (PLA)

Antikoagulan modern sangat diperlukan untuk pengobatan banyak penyakit, seperti serangan jantung, trombosis, aritmia, iskemia, dan banyak lainnya. Sayangnya, obat-obatan yang terbukti efektif memiliki banyak efek samping. Tetapi perkembangannya tidak berhenti, dan antikoagulan oral baru secara berkala muncul di pasar farmasi. PLA memiliki kelebihan dan kekurangan. Para ilmuwan mencari solusi universal yang dapat diambil untuk berbagai penyakit. Obat-obatan sedang dikembangkan untuk anak-anak, serta untuk pasien yang saat ini mereka kontraindikasi.

Antikoagulan baru memiliki keuntungan sebagai berikut:

  • pada penerimaan mereka risiko perdarahan berkurang;
  • efek obat terjadi dalam 2 jam dan dengan cepat berhenti;
  • obat-obatan dapat diminum oleh pasien untuk siapa warfarin dikontraindikasikan;
  • pengaruh sarana lain dan makanan yang dikonsumsi berkurang;
  • penghambatan faktor thrombin dan thrombin-mengikat reversibel.

Ada obat dan kerugian baru:

  • banyak tes untuk setiap agen;
  • perlu minum secara teratur, sementara meminum obat-obatan lama dapat dilewati karena tindakan jangka panjang;
  • intoleransi terhadap beberapa pasien yang tidak memiliki efek samping saat mengambil pil lama;
  • risiko pendarahan di saluran pencernaan.

Adapun antikoagulan tidak langsung, mereka belum mengembangkan kardinal berbeda dari Warfarin, Dikumarin, Sinkumara.

Obat baru Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran dapat menjadi alternatif untuk fibrilasi atrium. Keuntungan utama mereka adalah bahwa selama pengakuan mereka mereka tidak perlu terus menerus menyumbangkan darah, dan mereka tidak berinteraksi dengan obat lain. Pada saat yang sama, obat ini juga efektif dan dapat mencegah stroke jika terjadi aritmia. Adapun risiko perdarahan, itu sama atau lebih rendah.

Apa yang perlu Anda ketahui

Pasien yang diresepkan antikoagulan oral harus menyadari bahwa mereka memiliki sejumlah besar kontraindikasi dan efek samping. Ketika Anda mengonsumsi obat-obatan ini, Anda perlu mengikuti diet dan mengambil tes darah tambahan. Penting untuk menghitung dosis harian vitamin K, karena antikoagulan melanggar metabolisme; secara teratur memonitor indikator laboratorium seperti INR (atau PTI). Pasien harus mengetahui gejala pertama pendarahan internal, pada waktunya untuk mencari bantuan dan mengganti obat.

Antiplatelet

Obat-obatan dalam kelompok ini juga berkontribusi terhadap penipisan darah dan mencegah pembentukan bekuan darah, tetapi mekanisme kerjanya berbeda. Disaggregants mengurangi pembekuan darah, karena kemampuan untuk menghambat adhesi trombosit. Mereka diresepkan untuk meningkatkan aksi antikoagulan. Selain itu, mereka memiliki efek antispasmodic dan vasodilatasi. Agen antiplatelet yang paling populer:

  • Aspirin adalah yang paling terkenal dari grup ini. Ini dianggap sebagai cara yang sangat efektif untuk melebarkan pembuluh darah, penipisan darah dan mencegah pembentukan bekuan darah.
  • Tirofiban - mencegah adhesi platelet.
  • Ticlopidine - diindikasikan untuk iskemia jantung, serangan jantung, untuk pencegahan trombosis.
  • Dipyridamole adalah obat vasodilator.
  • Eptifibatit - memblokir platelet menempel.

Obat generasi baru adalah Brilint dengan zat aktif ticagrelor. Ini adalah antagonis reversibel dari reseptor P2U.

Pengencer darah alami

Penganut pengobatan menggunakan metode tradisional digunakan untuk pencegahan trombosis ramuan dengan efek pereduksi darah. Daftar tanaman tersebut cukup panjang:

  • berangan kuda;
  • kulit pohon willow;
  • murbei;
  • anak sungai;
  • apsintus;
  • meadowsweet:
  • semanggi merah;
  • akar licorice;
  • menghindari peony;
  • chicory dan lainnya.

Sebelum diobati dengan herbal, disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter: tidak semua tanaman dapat bermanfaat.

Kesimpulan

Antikoagulan adalah obat yang sangat diperlukan untuk pengobatan patologi kardiovaskular. Anda tidak dapat mengambilnya sendiri. Mereka memiliki banyak kontraindikasi dan efek samping, dan penggunaan obat-obatan yang tidak terkontrol ini dapat menyebabkan perdarahan, termasuk tersembunyi. Tetapkan dan tentukan dosisnya harus dokter yang mampu mempertimbangkan semua fitur dari perjalanan penyakit dan risiko yang mungkin terjadi. Selama perawatan, pemantauan laboratorium rutin diperlukan.

Penting untuk tidak mengacaukan agen antikoagulan dan antiplatelet dengan agen trombolitik. Perbedaan utamanya adalah bahwa yang pertama tidak dapat menghancurkan bekuan darah, tetapi hanya mencegah atau memperlambat perkembangannya. Trombolitik adalah obat untuk injeksi intravaskular yang melarutkan gumpalan darah.

Antikoagulan: daftar obat-obatan

Berbagai penyakit vaskular menyebabkan pembekuan darah terbentuk. Ini mengarah pada konsekuensi yang sangat berbahaya, karena, misalnya, serangan jantung atau stroke dapat terjadi. Untuk mengencerkan darah, dokter mungkin meresepkan obat untuk mengurangi pembekuan darah. Mereka disebut antikoagulan dan digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah di dalam tubuh. Mereka membantu memblokir pembentukan fibrin. Paling sering mereka digunakan dalam situasi di mana tubuh telah meningkatkan pembekuan darah.

Ini mungkin terjadi karena masalah seperti:

  • Varises atau flebitis;
  • Thrombi dari vena cava inferior;
  • Gumpalan darah vena hemoroid;
  • Stroke;
  • Infark miokard;
  • Cedera arteri di hadapan aterosklerosis;
  • Tromboemboli;
  • Syok, cedera atau sepsis juga bisa mengarah pada pembentukan bekuan darah.

Untuk meningkatkan pembekuan darah dan menggunakan antikoagulan. Jika aspirin digunakan sebelumnya, sekarang para dokter telah beralih dari teknik semacam itu, karena ada banyak obat yang lebih efektif.

Apa itu antikoagulan, pertanian. efek

Antikoagulan adalah pengencer darah, tetapi mereka juga mengurangi risiko trombosis lain yang mungkin terjadi kemudian. Ada antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung.

Antikoagulan langsung dan tidak langsung

Ada antikoagulan langsung dan tidak langsung. Yang pertama dengan cepat mengencerkan darah dan dikeluarkan dari tubuh dalam beberapa jam. Yang terakhir terakumulasi secara bertahap, memberikan efek terapeutik dalam bentuk yang berkepanjangan.

Karena obat ini mengurangi pembekuan darah, tidak mungkin untuk menurunkan atau meningkatkan dosis secara independen, serta mengurangi waktu penerimaan. Obat-obatan diterapkan sesuai dengan rejimen yang diresepkan oleh dokter.

Obat antikoagulan langsung

Antikoagulan langsung bertindak mengurangi sintesis trombin. Selain itu, mereka menghambat pembentukan fibrin. Antikoagulan diarahkan pada kerja hati dan menghambat pembentukan pembekuan darah.

Antikoagulan langsung sudah diketahui oleh semua orang. Ini adalah heparin terlokalisasi untuk pemberian subkutan atau intravena. Dalam artikel lain, Anda akan menemukan lebih banyak lagi informasi tentang salep heparin.

Misalnya, tindakan lokal:

Obat-obat ini digunakan untuk trombosis ekstremitas bawah untuk pengobatan dan pencegahan penyakit.

Mereka memiliki tingkat penetrasi yang lebih tinggi, tetapi memiliki efek kurang dari agen intravena.

Heparin untuk administrasi:

Biasanya antikoagulan dipilih untuk solusi masalah tertentu. Misalnya, Clivarin dan Troparin digunakan untuk mencegah emboli dan trombosis. Clexane dan Fragmin - untuk angina, serangan jantung, trombosis vena dan masalah lainnya.

Fragmin digunakan untuk hemodialisis. Antikoagulan digunakan untuk risiko pembekuan darah di pembuluh apa pun, baik di arteri maupun pembuluh darah. Aktivitas obat terus berlanjut sepanjang hari.

Antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung dinamakan demikian karena mereka mempengaruhi pembentukan prothrombin di hati, dan tidak secara langsung mempengaruhi pembekuan itu sendiri. Proses ini panjang, tetapi efeknya karena ini berkepanjangan.

Mereka dibagi menjadi 3 kelompok:

  • Monocoumarins. Ini termasuk: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dicoumarin adalah Dicoumarin dan Tromexane;
  • The indandions adalah fenilin, omefin, dipaxine.

Paling sering, dokter meresepkan warfarin. Obat-obat ini diresepkan dalam dua kasus: pada fibrilasi atrium dan katup jantung buatan.

Seringkali pasien bertanya apa perbedaan antara Aspirin Cardio dan Warfarin, dan apakah mungkin untuk mengganti satu obat dengan yang lain?

Para ahli mengatakan bahwa Aspirin Cardio diresepkan jika risiko stroke tidak tinggi.

Warfarin jauh lebih efektif daripada Aspirin, kecuali bahwa lebih baik meminumnya selama beberapa bulan, dan bahkan seumur hidup.

Aspirin merusak mukosa lambung dan lebih beracun bagi hati.

Antikoagulan tidak langsung mengurangi produksi zat yang mempengaruhi pembekuan, mereka juga mengurangi produksi prothrombin di hati dan antagonis vitamin K.

Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K:

Vitamin K terlibat dalam proses pembekuan darah, dan di bawah aksi warfarin fungsinya terganggu. Ini membantu mencegah pemisahan bekuan darah dan penyumbatan pembuluh darah. Obat ini sering diresepkan setelah infark miokard.

Ada inhibitor thrombin langsung dan selektif:

Langsung:

Selektif:

Setiap antikoagulan langsung dan tidak langsung hanya diresepkan oleh dokter, jika tidak ada risiko tinggi perdarahan. Antikoagulan tidak langsung menumpuk di tubuh secara bertahap.

Menerapkannya hanya secara lisan. Tidak mungkin menghentikan pengobatan segera, perlu untuk secara bertahap mengurangi dosis obat. Penarikan tiba-tiba obat dapat menyebabkan trombosis. Dalam kasus overdosis grup ini, perdarahan bisa dimulai.

Penggunaan antikoagulan

Penggunaan klinis antikoagulan direkomendasikan untuk penyakit berikut:

  • Infark paru dan myocardial;
  • Stroke embolik dan trombotik (kecuali hemoragik);
  • Phlebothrombosis dan thrombophlebitis;
  • Emboli pembuluh darah dari berbagai organ internal.

Sebagai pencegahan, Anda dapat menggunakannya saat:

  • Aterosklerosis arteri koroner, pembuluh serebral dan arteri perifer;
  • Jantung cacat mitral rematik;
  • Phlebothrombosis;
  • Periode pasca operasi untuk mencegah pembentukan bekuan darah.

Antikoagulan alami

Berkat proses pembekuan darah, tubuh itu sendiri peduli bahwa gumpalan darah tidak meluas melebihi pembuluh yang terkena. Satu mililiter darah dapat berkontribusi pada pembekuan seluruh fibrinogen dalam tubuh.

Karena gerakannya, darah mempertahankan keadaan cair, serta karena koagulan alami. Koagulan alami diproduksi di jaringan dan kemudian mengalir ke aliran darah, di mana mereka mencegah aktivasi pembekuan darah.

Antikoagulan ini termasuk:

  • Heparin;
  • Antitrombin III;
  • Macroglobulin Alpha-2.

Antikoagulan - Daftar

Antikoagulan aksi langsung diserap dengan cepat dan durasi kerjanya tidak lebih dari sehari sebelum diperkenalkan kembali atau aplikasi.

Antikoagulan tidak langsung terakumulasi dalam darah, menciptakan efek kumulatif.

Mereka tidak dapat dibatalkan dengan segera, karena ini dapat berkontribusi pada trombosis. Ketika diambil dari mereka secara bertahap mengurangi dosis.

Aksi lokal langsung antikoagulan:

  • Salep heparin;
  • Gel Lioton;
  • Hepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulan untuk pemberian intravena atau intradermal:

Antikoagulan tidak langsung:

  • Girugen;
  • Hirulog;
  • Argatroban;
  • Tab Warfarin Nycomed.;
  • Fenilin di tab.

Kontraindikasi

Ada beberapa kontraindikasi untuk penggunaan antikoagulan, jadi pastikan untuk memeriksa dengan dokter Anda tentang kesesuaian mengambil dana.

Tidak dapat digunakan dengan:

  • IBC;
  • Penyakit ulkus peptikum;
  • Penyakit parenkim hati dan ginjal;
  • Septik endokarditis;
  • Peningkatan permeabilitas pembuluh darah;
  • Dengan peningkatan tekanan pada infark miokard;
  • Penyakit onkologi;
  • Leukemia;
  • Aneurisma jantung akut;
  • Penyakit alergi;
  • Diatesis hemoragik;
  • Fibroid;
  • Kehamilan

Dengan hati-hati saat menstruasi pada wanita. Jangan merekomendasikan ibu menyusui.

Efek samping

Dalam kasus overdosis obat efek tidak langsung, perdarahan dapat dimulai.

Ketika co-administrasi warfarin dengan aspirin atau obat anti-inflamasi lainnya dari seri non-steroid (Simvastin, Heparin, dll), efek anti-koagulatif ditingkatkan.

Dan vitamin K, obat pencahar atau Parasetamol akan melemahkan efek warfarin.

Efek samping saat mengambil:

  • Alergi;
  • Demam, sakit kepala;
  • Kelemahan;
  • Nekrosis kulit;
  • Gangguan fungsi ginjal;
  • Mual, diare, muntah;
  • Gatal, sakit perut;
  • Kebotakan

Antikoagulan: tinjauan obat, penggunaan, indikasi, alternatif

Antikoagulan - sekelompok obat yang menekan aktivitas sistem pembekuan darah dan mencegah pembekuan darah karena berkurangnya pembentukan fibrin. Mereka mempengaruhi biosintesis zat-zat tertentu dalam tubuh yang mengubah viskositas darah dan menghambat proses pembekuan.

Antikoagulan digunakan untuk tujuan terapeutik dan profilaksis. Mereka diproduksi dalam berbagai bentuk sediaan: dalam bentuk tablet, solusi untuk injeksi atau salep. Hanya dokter spesialis yang dapat memilih obat yang tepat dan dosisnya. Terapi yang tidak memadai dapat membahayakan tubuh dan menyebabkan konsekuensi serius.

Kematian yang tinggi akibat penyakit kardiovaskular disebabkan oleh pembentukan trombosis: trombosis vaskular terdeteksi pada hampir setiap detik almarhum patologi jantung pada otopsi. Pulmonary embolism and vein thrombosis adalah penyebab kematian dan kecacatan yang paling umum. Dalam hal ini, ahli jantung merekomendasikan mulai menggunakan antikoagulan segera setelah mendiagnosis penyakit jantung dan pembuluh darah. Penggunaan awal mereka mencegah pembentukan bekuan darah, peningkatan dan penyumbatan pembuluh darah.

Sejak zaman kuno, obat tradisional telah menggunakan hirudin - antikoagulan alami paling terkenal. Zat ini adalah bagian dari ludah lintah dan memiliki efek antikoagulan langsung yang berlangsung selama dua jam. Saat ini, pasien diresepkan obat-obatan sintetis, daripada yang alami. Lebih dari seratus nama obat antikoagulan diketahui, yang memungkinkan Anda untuk memilih yang paling sesuai, dengan mempertimbangkan karakteristik individu dari organisme dan kemungkinan penggunaan gabungan mereka dengan obat-obatan lain.

Kebanyakan antikoagulan memiliki efek tidak pada bekuan darah itu sendiri, tetapi pada aktivitas sistem pembekuan darah. Sebagai hasil dari sejumlah transformasi, faktor koagulasi plasma dan produksi trombin, enzim yang diperlukan untuk pembentukan benang fibrin yang membentuk bekuan trombotik, ditekan. Proses trombosis melambat.

Mekanisme aksi

Antikoagulan pada mekanisme tindakan dibagi menjadi obat tindakan langsung dan tidak langsung:

  • Antikoagulan "langsung" memiliki efek langsung pada trombin dan mengurangi aktivitasnya. Obat-obat ini adalah penghambat thrombin, protrombin deaktivator dan menghambat proses trombosis. Untuk menghindari pendarahan internal, perlu untuk memonitor parameter pembekuan darah. Antikoagulan aksi langsung dengan cepat menembus ke dalam tubuh, diserap dengan baik di saluran pencernaan, mencapai hati dengan hematogen, mengerahkan efek kuratif mereka dan diekskresikan dengan urin.
  • Antikoagulan "tidak langsung" mempengaruhi biosintesis enzim samping sistem koagulasi darah. Mereka benar-benar menghancurkan thrombin, dan tidak hanya menghambat aktivitasnya. Selain efek antikoagulan, obat-obatan kelompok ini meningkatkan suplai darah ke miokardium, mengendurkan otot-otot halus, mengeluarkan urat dari tubuh, dan memiliki efek penurun kolesterol. Tetapkan "antikoagulan" tidak langsung, tidak hanya untuk pengobatan trombosis, tetapi juga untuk pencegahannya. Menerapkannya secara eksklusif di dalam. Tablet digunakan untuk waktu yang lama secara rawat jalan. Penghentian obat secara tiba-tiba dapat menyebabkan peningkatan kadar prothrombin dan trombosis.

Secara terpisah, memancarkan obat yang menghambat pembekuan darah, serta antikoagulan, tetapi mekanisme lain. Ini termasuk "asam asetilsalisilat", "Aspirin".

Obat antikoagulan langsung

Heparin

Perwakilan paling populer dari grup ini adalah heparin dan turunannya. Heparin menghambat trombosit yang menempel dan mempercepat aliran darah di jantung dan ginjal. Pada saat yang sama, ia berinteraksi dengan makrofag dan protein plasma, yang tidak mengesampingkan kemungkinan pembentukan trombus. Obat ini mengurangi tekanan darah, memiliki efek penurun kolesterol, meningkatkan permeabilitas vaskular, menghambat proliferasi sel otot polos, meningkatkan perkembangan osteoporosis, menekan imunitas dan meningkatkan diuresis. Heparin pertama kali diisolasi dari hati, yang menentukan namanya.

Heparin diberikan secara intravena dalam kasus-kasus darurat dan subkutan untuk tujuan profilaksis. Untuk penggunaan topikal, salep dan gel digunakan yang mengandung heparin dalam komposisi mereka dan memiliki efek antitrombotik dan anti-inflamasi. Persiapan heparin diterapkan dalam lapisan tipis pada kulit dan digosok dengan gerakan lembut. Biasanya untuk pengobatan tromboflebitis dan trombosis, gunakan gel "Lioton" dan "Gepatrombin", serta "salep Heparin."

Efek negatif dari heparin pada proses trombosis dan peningkatan permeabilitas pembuluh darah adalah penyebab risiko tinggi perdarahan selama terapi heparin.

Heparin berat molekul rendah

Heparin berat molekul rendah memiliki bioavailabilitas tinggi dan aktivitas antitrombotik, tindakan berkepanjangan, risiko rendah komplikasi hemoroid. Sifat biologis dari obat ini lebih stabil. Karena penyerapan yang cepat dan periode eliminasi yang lama, konsentrasi obat dalam darah tetap stabil. Obat-obatan dalam kelompok ini menghambat faktor-faktor pembekuan darah, menghambat sintesis trombin, memiliki efek yang lemah pada permeabilitas pembuluh darah, memperbaiki sifat-sifat rheologi darah dan suplai darah ke organ dan jaringan, menstabilkan fungsi-fungsinya.

Heparin berat molekul rendah jarang menyebabkan efek samping, sehingga menggantikan heparin dari praktek terapeutik. Mereka disuntikkan secara subkutan ke permukaan lateral dinding perut.

  1. "Fragmin" adalah solusi yang jelas atau kekuningan yang memiliki sedikit efek pada adhesi platelet dan hemostasis primer. Dilarang memasuki intramuskular. "Fragmin" dalam dosis tinggi diresepkan untuk pasien segera setelah operasi, terutama bagi mereka yang memiliki risiko tinggi pendarahan dan perkembangan disfungsi trombosit.
  2. "Klirin" adalah "langsung" antikoagulan yang mempengaruhi sebagian besar fase pembekuan darah. Obat menetralisir enzim sistem koagulasi dan digunakan untuk mengobati dan mencegah tromboemboli.
  3. "Clexane" adalah obat dengan aksi farmakologis antitrombotik dan anti-inflamasi. Sebelum pengangkatannya diperlukan untuk membatalkan semua obat yang mempengaruhi hemostasis.
  4. "Fraksiparin" - solusi dengan efek antitrombotik dan antikoagulan. Hematoma subkutan atau nodul padat sering menghilang di tempat suntikan, yang hilang setelah beberapa hari. Awalnya, pengobatan dengan dosis besar dapat mengembangkan perdarahan dan trombositopenia, yang menghilang dalam perjalanan terapi selanjutnya.
  5. "Wessel Due F" adalah produk alami yang diperoleh dari mukosa usus hewan. Obat ini menghambat aktivitas faktor pembekuan darah, menstimulasi biosintesis prostaglandin, mengurangi tingkat fibrinogen dalam darah. Wessel Karena F mensterilkan trombus yang sudah terbentuk dan digunakan untuk mencegah pembentukan trombus di arteri dan vena.

Ketika menggunakan obat-obatan dari kelompok heparin berat molekul rendah, diperlukan secara ketat untuk mengikuti rekomendasi dan instruksi untuk penggunaannya.

Penghambat Thrombin

Perwakilan utama dari grup ini adalah "Hirudin". Di jantung obat adalah protein yang pertama kali ditemukan di ludah lintah medis. Ini adalah antikoagulan yang bertindak langsung di dalam darah dan merupakan penghambat langsung trombin.

"Hirugen" dan "Hirulog" adalah analog sintetik "Girudin", mengurangi tingkat kematian di antara orang-orang dengan penyakit jantung. Ini adalah obat baru dalam kelompok ini, yang memiliki sejumlah keunggulan dibandingkan derivatif heparin. Karena tindakan mereka yang berkepanjangan, industri farmasi saat ini sedang mengembangkan bentuk oral penghambat thrombin. Aplikasi praktis Girugen dan Girulog dibatasi oleh biaya tinggi.

"Lepirudin" adalah obat rekombinan yang secara ireversibel mengikat trombin dan digunakan untuk mencegah trombosis dan tromboemboli. Ini adalah penghambat langsung thrombin, memblokir aktivitas thrombogenic dan bekerja pada thrombin dalam gumpalan. Ini mengurangi angka kematian dari infark miokard akut dan kebutuhan untuk operasi jantung pada pasien dengan angina eksersi.

Antikoagulan tidak langsung

Obat-obatan, antikoagulan dari tindakan tidak langsung:

  • "Fenilin" adalah antikoagulan yang cepat dan benar-benar terserap, dengan mudah menembus penghalang histohematogenous dan terakumulasi dalam jaringan tubuh. Obat ini, menurut pasien, dianggap salah satu yang paling efektif. Ini meningkatkan kondisi darah dan menormalkan parameter pembekuan darah. Setelah perawatan, kondisi umum pasien membaik dengan cepat: kram dan mati rasa pada kaki menghilang. Saat ini, Fenilin tidak digunakan karena tingginya risiko efek yang tidak diinginkan.
  • "Neodikumarin" - sarana menghambat proses pembekuan darah. Efek terapeutik Neodicoumarin tidak segera muncul, tetapi setelah akumulasi obat di dalam tubuh. Ini menghambat aktivitas sistem pembekuan darah, memiliki efek penurun lipid dan meningkatkan permeabilitas pembuluh darah. Pasien disarankan untuk mengamati dengan ketat waktu penerimaan dan dosis obat.
  • Obat yang paling umum dalam kelompok ini adalah Warfarin. Ini adalah agen antikoagulan yang menghalangi sintesis faktor pembekuan darah di hati, yang mengurangi konsentrasi mereka dalam plasma dan memperlambat proses trombosis. "Warfarin" dibedakan oleh efek awal dan penghentian cepat dari efek yang tidak diinginkan pada dosis rendah atau penarikan obat.

Video: Antikoagulan Baru dan Warfarin

Penggunaan antikoagulan

Menerima antikoagulan diindikasikan untuk penyakit jantung dan pembuluh darah:

Asupan antikoagulan yang tidak terkontrol dapat menyebabkan berkembangnya komplikasi hemoragik. Dengan peningkatan risiko perdarahan harus digunakan sebagai pengganti antikoagulan agen antiplatelet yang lebih aman.

Kontraindikasi dan efek samping

Antikoagulan merupakan kontraindikasi bagi orang yang menderita penyakit berikut:

  • Ulkus peptikum dan 12 ulkus duodenum,
  • Pendarahan hemoroid,
  • Hepatitis kronis dan fibrosis hati,
  • Gagal hati dan ginjal
  • Urolithiasis,
  • Purpura trombositopenik,
  • Kekurangan vitamin C dan K,
  • Endokarditis dan perikarditis,
  • Tuberkulosis paru kavernosa,
  • Pankreatitis hemoragik,
  • Neoplasma ganas,
  • Infark miokard dengan hipertensi,
  • Aneurisma intraserebral,
  • Leukemia
  • Alkoholisme,
  • Penyakit Crohn,
  • Retinopati hemoragik.

Antikoagulan dilarang untuk dikonsumsi selama kehamilan, laktasi, menstruasi, pada periode postpartum awal, serta lansia dan lansia.

Efek samping dari antikoagulan termasuk: gejala dispepsia dan keracunan, alergi, nekrosis, ruam, gatal pada kulit, disfungsi ginjal, osteoporosis, alopecia.

Komplikasi terapi antikoagulan - reaksi hemoragik dalam bentuk perdarahan dari organ internal: mulut, nasofaring, lambung, usus, serta perdarahan pada otot dan persendian, munculnya darah di urin. Untuk mencegah perkembangan efek kesehatan yang berbahaya harus memantau indikator dasar darah dan memonitor kondisi umum pasien.

Antiplatelet

Agen antiplatelet adalah agen farmakologis yang mengurangi pembekuan darah dengan menekan perekatan trombosit. Tujuan utamanya adalah untuk meningkatkan efektivitas antikoagulan dan, bersama dengan mereka, menghambat proses pembekuan darah. Agen antiplatelet juga memiliki rematik, vasodilator, dan tindakan antispasmodic. Perwakilan terkemuka dari kelompok ini adalah asam asetilsalisilat atau Aspirin.

Daftar agen antiplatelet yang paling populer:

  • Aspirin saat ini adalah agen antiplatelet yang paling efektif, diproduksi dalam bentuk tablet dan ditujukan untuk pemberian oral. Ini menghambat agregasi trombosit, menyebabkan vasodilatasi, dan mencegah pembentukan bekuan darah.
  • "Tiklopidin" - agen antiplatelet yang menghambat adhesi platelet, meningkatkan mikrosirkulasi dan memperpanjang waktu pendarahan. Obat ini diresepkan untuk pencegahan trombosis dan untuk pengobatan penyakit arteri koroner, serangan jantung dan penyakit serebrovaskular.
  • "Tirofiban" - obat yang mencegah agregasi trombosit, menyebabkan trombosis. Obat ini biasanya digunakan bersamaan dengan "Heparin".
  • "Dipyridamole" memperluas pembuluh koroner, mempercepat aliran darah koroner, meningkatkan suplai oksigen ke miokardium, sifat rheologi darah dan sirkulasi serebral, menurunkan tekanan darah.

Daftar antikoagulan: tindakan langsung dan tidak langsung

Dalam terapi obat, antikoagulan digunakan sebagai sarana untuk mencegah pembekuan darah. Dalam kasus penyakit yang secara langsung atau tidak langsung terkait dengan trombosis, mereka dapat dianggap penting. Daftar antikoagulan termasuk obat tindakan langsung dan tidak langsung.

Ditetapkan dalam perawatan:

  • Trombosis vena dan arteri akut.
  • Patologi terkait dengan pelepasan dari jaringan sejumlah besar zat tromboplastik.
  • Setelah operasi sebelumnya untuk mencegah pembentukan bekuan darah.
  • Sebagai langkah pencegahan di hadapan penyakit jantung.

Obat apa yang termasuk antikoagulan? Obat-obatan ini memiliki kemampuan untuk mengencerkan darah, mereka juga disebut antikoagulan. Dibagi menjadi dua kelompok: tindakan langsung dan tidak langsung.

Daftar antikoagulan langsung

Kelompok ini termasuk obat antitrombolik yang mengurangi faktor pembekuan (thrombin) dalam darah.

1. Heparin untuk penggunaan lokal (secara eksternal).

Obat-obatan ini terkait dengan antikoagulan yang diresepkan untuk radang internal vena dengan pembentukan dalam bekuan darah rongga mereka.

Hentikan proses peradangan. Pembentukan agregat thromocyte dan aktivitas trombin berkurang. Hilangkan bengkak. Aktifkan respirasi jaringan. Berkontribusi pada pembubaran gumpalan darah secara bertahap mengembalikan lumen pembuluh darah. Melemahkan sensasi menyakitkan.

Daftar ini termasuk antikoagulan langsung dari produksi Rusia:

1. Heparin salep 25 g - 50 rubel.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 rubel.
3. gel Trombless 30 g - 249 rubel.
4. Venolife 40 gram - 330 p.
5. Laventum 50 g - 290 rubel.

Untuk pemberian subkutan dan intravena

Obat antikoagulan pr disebut dalam pengobatan trombosis vena dalam, trombolia arteri pulmonal, angina pektoris. Mereka adalah penghambat thrombin. Mengganggu pembentukan fibrin protein non-globular dan menempelkan trombosit.

Sebagai terapi terapeutik, dokter meresepkan:

1. Clexane (Prancis). Komponen aktif utama dari enoxaparin sodium mencegah penyumbatan pembuluh darah dan pembentukan bekuan darah.

  • Jarum suntik 0,2 ml 10 pcs. - 1700 rubel.

2. Fraxiparin (Prancis). Kandungan nadroparin kalsium aktif memiliki aktivitas X-factor yang tinggi. Ini digunakan untuk mengencerkan darah ketika ada risiko pembekuan darah.

  • Jarum Suntik 2850 ME 0,3 ml 10 pcs. - 2150 gosok.

3. Fragmin (Amerika Serikat). Ini diresepkan untuk pasien hemodialisis atau hemofiltrasi. Obat antikoagulan darah yang efektif. Substansi aktif dari larutan alteparin sodium memiliki efek antikoagulan. Mengurangi laju reaksi kimia faktor koagulasi dan trombin.

  • Solusi dari 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 pcs. - 2100 rubel.

Antikoagulan tidak langsung

Substansi aktif obat-obatan milik kelompok ini melanggar sintesis prothrombin di hati dan memperlambat proses pembekuan darah. Prothrombin adalah prekursor untuk trombin enzim. Mengacu pada protein plasma kompleks. Berpartisipasi dalam koagulasi darah dengan partisipasi vitamin K.

Daftar obat antikoagulan tablet

1. Vapfapin (Rusia). Obat paling populer dari daftar antikoagulan tidak langsung untuk pengobatan trombosis sistem vena. Mengurangi kemungkinan komplikasi tromboemboli.

Dengan diet, pemantauan konstan darah pada INR dan dosis, terapi mengarah pada hasil positif. Harga yang terjangkau adalah obat plus lainnya yang signifikan.

  • Tab. 2,5 mg 50 pcs. - 86 rubel.

2. Fenilin (Rusia). Obat antikoagulan tidak langsung lainnya yang efektif dalam bentuk tablet. Bahan aktif Phenindione memiliki sifat antikoagulan.

Ditunjuk ketika memblokir dinding pembuluh darah, pembuluh darah dari ekstremitas bawah dan otak. Ini digunakan sebagai tindakan pencegahan setelah intervensi bedah.

  • Tab pengepakan. 20 mg 30 pcs. - 120 p.

3. Sincumar (Rusia). Alat ini termasuk dalam daftar preparat koumarin antikoagulan. Ini mencegah sintesis vitamin K dalam bentuk aktifnya, sebagai akibat di mana proses koagulasi (pembentukan bekuan darah) terganggu. Menekan sintesis faktor pembekuan darah.

  • Tab pengepakan. 2 mg 50 pcs. - 470 rubel.

Antikoagulan generasi baru

Ciri obat adalah kemampuan untuk tidak menghasilkan pemantauan terus menerus dari indeks pembekuan darah (INR). Dilihat oleh properti ini, obat-obatan baru lebih unggul dari Warfarin untuk kemudahan penggunaan. Namun, harga obat yang tinggi membatasi ketersediaan mereka, yang merupakan kelemahan yang signifikan.

Daftar obat antikoagulan generasi baru meliputi:

1. Xarelto (Jerman). Bahan aktif dalam pengobatan adalah rivaroxaban. Studi klinis telah membuktikan keefektifan alat ini. Mudah digunakan. Tidak mengikat pasien untuk pengujian berkelanjutan.

  • Biaya tab.15 mg 28 pcs. - 2700 gosok.

2. Eliquis (AS). Kandungan aktif utama apixaban mengembalikan patensi vena. Ini digunakan untuk mencegah stroke kardioembolik. Tidak memerlukan kontrol hemostasis yang sistematis.

  • Harga tablet 5 mg 60 buah - 2400 p.

3. Pradaksa (Austria). Komponen utama obat ini adalah dabigatran etexilate. Ini diresepkan untuk tromboemboli vena dan sistemik, termasuk lesi arteri pulmonalis setelah cedera serius dan operasi kompleks.

Ditoleransi dengan baik. Selama terapi obat, praktisi mencatat risiko perdarahan yang rendah.

  • Kapsul 110 mg 30 pcs. - 1750 rubel.

Apa itu antikoagulan, yang mana termasuk obat-obatan langsung dan tidak langsung

Untuk menghindari terjadinya pembekuan darah sebagai gumpalan darah berbahaya, ada kelompok farmakologis dalam klasifikasi obat yang disebut antikoagulan - daftar obat-obatan disajikan dalam setiap direktori medis. Obat-obatan tersebut memberikan kontrol viskositas darah, mencegah sejumlah proses patologis, berhasil mengobati penyakit tertentu dari sistem hematopoietik. Agar pemulihan menjadi final, langkah pertama adalah mengidentifikasi dan menghilangkan faktor pembekuan darah.

Apa itu antikoagulan?

Ini adalah perwakilan dari kelompok farmakologis terpisah, diproduksi dalam bentuk tablet dan suntikan, yang dimaksudkan untuk menurunkan indeks kekentalan darah, mencegah trombosis, mencegah stroke, dalam terapi kompleks infark miokard. Obat-obatan seperti itu tidak hanya secara produktif mengurangi pembekuan aliran darah sistemik, tetapi juga menjaga elastisitas dinding pembuluh darah. Dengan peningkatan aktivitas trombosit, antikoagulan memblokir pembentukan fibrin, yang sesuai untuk pengobatan trombosis yang berhasil.

Indikasi untuk digunakan

Antikoagulan digunakan tidak hanya untuk pencegahan tromboemboli yang berhasil, penunjukan seperti itu cocok untuk peningkatan aktivitas trombin dan potensi ancaman pembentukan gumpalan darah di dinding pembuluh darah yang berbahaya bagi aliran darah sistemik. Konsentrasi trombosit secara bertahap menurun, darah memperoleh tingkat aliran yang dapat diterima, penyakit mundur. Daftar obat yang disetujui sangat luas, dan diresepkan oleh spesialis ketika:

  • aterosklerosis;
  • penyakit hati;
  • trombosis vena;
  • penyakit vaskular;
  • trombosis vena cava inferior;
  • tromboemboli;
  • gumpalan darah vena hemoroid;
  • flebitis;
  • cedera etiologi yang berbeda;
  • varises.

Klasifikasi

Manfaat nyata dari antikoagulan alami, yang disintesis oleh tubuh dan mendominasi dalam konsentrasi yang cukup untuk mengontrol viskositas darah. Namun, inhibitor koagulasi alami dapat mengalami sejumlah proses patologis, oleh karena itu perlu untuk memperkenalkan antikoagulan sintetis ke dalam rejimen pengobatan yang kompleks. Sebelum menentukan daftar obat, pasien perlu menghubungi dokter yang bertanggung jawab, untuk menghilangkan potensi komplikasi kesehatan.

Obat antikoagulan langsung

Daftar obat-obatan tersebut dirancang untuk menekan aktivitas trombin, menurunkan sintesis fibrin, dan fungsi hati yang normal. Ini adalah heparin terlokalisasi, subkutan atau intravena yang diperlukan untuk pengobatan varises ekstremitas bawah. Bahan aktif diserap secara produktif ke dalam sirkulasi sistemik, bertindak sepanjang hari, lebih efektif bila diberikan secara subkutan daripada melalui pemberian oral. Di antara heparin berat molekul rendah, dokter membedakan daftar obat berikut yang ditujukan untuk pemberian heparin secara topikal, intravena atau oral:

  • Fraxiparin;
  • Gel Lioton;
  • Clexane;
  • Salep heparin;
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Sodium hydrocitrate (heparin diberikan secara intravena);
  • Clivearin

Antikoagulan tidak langsung

Ini adalah obat kerja panjang yang bertindak langsung pada pembekuan darah. Antikoagulan dari tindakan tidak langsung berkontribusi pada pembentukan prothrombin di hati, mengandung vitamin berharga dalam komposisi kimia. Misalnya, warfarin diresepkan untuk fibrilasi atrium dan katup jantung buatan, sedangkan dosis Aspirin yang direkomendasikan kurang produktif dalam prakteknya. Daftar obat adalah klasifikasi berikut seri kumarin:

  • monocoumarin: Warfarin, Sincumar, Mrakumar;
  • indandions: fenilin, omefin, dipaxin;
  • Dikoumariny: Dikumarin, Tromeksan.

Untuk segera menormalkan pembekuan darah dan mencegah trombosis vaskular setelah menderita infark miokard atau stroke, dokter sangat menganjurkan antikoagulan oral dengan kandungan dalam komposisi kimia vitamin K. Meresepkan obat jenis ini dan patologi lainnya dari sistem kardiovaskular yang rentan terhadap penyakit kronis, kambuh. Dengan tidak adanya penyakit ginjal yang luas, daftar antikoagulan oral berikut harus disorot:

PLA Antikoagulan

Ini adalah generasi baru antikoagulan oral dan parenteral, yang dikembangkan oleh para ilmuwan modern. Di antara keuntungan dari pengangkatan seperti itu adalah efek cepat, keamanan lengkap dari risiko pendarahan, penghambatan trombin yang reversibel. Namun, ada juga kelemahan antikoagulan oral tersebut, dan inilah daftar mereka: perdarahan ke saluran pencernaan, adanya efek samping dan kontraindikasi. Selain itu, untuk memastikan efek terapeutik jangka panjang, penghambat thrombin harus diminum untuk waktu yang lama, tanpa mengganggu dosis harian yang direkomendasikan.

Obat-obatan bersifat universal, tetapi efek pada tubuh yang terpengaruh lebih selektif, bersifat sementara, membutuhkan penggunaan jangka panjang. Untuk menormalkan pembekuan darah tanpa komplikasi serius, dianjurkan untuk mengambil salah satu dari daftar antikoagulan oral dari generasi baru:

Harga antikoagulan

Jika diperlukan untuk mengurangi pembekuan darah dalam waktu sesingkat mungkin, dokter dengan ketat untuk alasan medis merekomendasikan mengambil antikoagulan - daftar ekstensif obat. Pilihan terakhir tergantung pada karakteristik farmakologis obat atau biaya di apotek. Harga berbeda, dan lebih memperhatikan efek terapeutik. Di bawah ini Anda dapat mempelajari lebih lanjut tentang harga di Moskow, tetapi jangan lupa kriteria utama untuk pembelian semacam itu. Jadi:

Nama antikoagulan berasal dari daftar obat-obatan

Antikoagulan: obat-obatan penting

Komplikasi yang disebabkan oleh trombosis vaskular adalah penyebab utama kematian pada penyakit kardiovaskular. Oleh karena itu, dalam kardiologi modern, sangat penting melekat pada pencegahan perkembangan trombosis dan emboli (oklusi) pembuluh darah. Koagulasi darah dalam bentuk yang paling sederhana dapat direpresentasikan sebagai interaksi dua sistem: trombosit (sel yang bertanggung jawab untuk pembentukan bekuan darah) dan protein terlarut dalam plasma darah - faktor koagulasi di bawah tindakan fibrin yang terbentuk. Trombus yang dihasilkan terdiri dari konglomerat dari trombosit yang terjerat dalam filamen fibrin.

Dua kelompok obat digunakan untuk mencegah pembentukan bekuan darah: agen antiplatelet dan antikoagulan. Agen antiplatelet menghambat pembentukan gumpalan trombosit. Antikoagulan memblokir reaksi enzimatik yang mengarah pada pembentukan fibrin.

Dalam artikel kami, kami akan mempertimbangkan kelompok utama antikoagulan, indikasi dan kontraindikasi penggunaannya, efek samping.

Klasifikasi

Tergantung pada titik penerapan, antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung dibedakan. Antikoagulan aksi langsung menghambat sintesis trombin, menghambat pembentukan fibrin dari fibrinogen dalam darah. Antikoagulan tidak langsung menghambat pembentukan faktor koagulasi di hati.

Koagulan langsung: heparin dan turunannya, penghambat langsung thrombin, serta inhibitor selektif faktor Xa (salah satu faktor pembekuan darah). Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K.

  1. Antagonis Vitamin K:
    • Phenindione (fenilin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin dan turunannya:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Inhibitor Thrombin Langsung:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilate (Pradax).
  4. Penghambat selektif faktor Xa:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Vitamin K Antagonis

Antikoagulan tidak langsung adalah dasar untuk pencegahan komplikasi trombotik. Bentuk tablet mereka dapat diambil untuk waktu yang lama pada dasar rawat jalan. Penggunaan antikoagulan tidak langsung telah terbukti mengurangi kejadian komplikasi tromboembolik (serangan jantung, stroke) selama fibrilasi atrium dan adanya katup jantung buatan.

Fenilin saat ini tidak digunakan karena risiko tinggi efek yang tidak diinginkan. Sincumar memiliki periode aksi yang panjang dan terakumulasi dalam tubuh, sehingga jarang terjadi karena sulitnya mengendalikan terapi. Obat yang paling umum dari kelompok antagonis vitamin K adalah warfarin.

Warfarin berbeda dari antikoagulan tidak langsung lainnya dengan efek awal (10 hingga 12 jam setelah konsumsi) dan oleh penghentian cepat efek yang tidak diinginkan pada dosis rendah atau penghentian obat.

Mekanisme kerja dikaitkan dengan antagonisme obat ini dan vitamin K. Vitamin K terlibat dalam sintesis faktor pembekuan darah tertentu. Di bawah aksi warfarin, proses ini terganggu.

Warfarin diresepkan untuk mencegah pembentukan dan pertumbuhan gumpalan darah vena. Ini digunakan untuk terapi jangka panjang untuk fibrilasi atrium dan di hadapan trombus intrakardiak. Dalam kondisi ini, risiko serangan jantung dan stroke yang berhubungan dengan penyumbatan pembuluh darah dengan gumpalan terpisah meningkat secara signifikan. Penggunaan warfarin membantu mencegah komplikasi serius ini. Obat ini sering digunakan setelah infark miokard untuk mencegah kambuhnya bencana koroner.

Setelah katup jantung prostetik, mengambil warfarin diperlukan setidaknya beberapa tahun setelah operasi. Ini adalah satu-satunya antikoagulan yang digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah pada katup jantung buatan. Terus mengambil obat ini diperlukan untuk beberapa trombofilia, khususnya, sindrom antiphospholipid.

Warfarin diresepkan untuk kardiomiopati dilatasi dan hipertrofik. Penyakit-penyakit ini disertai dengan perluasan rongga jantung dan / atau hipertrofi dindingnya, yang menciptakan prasyarat untuk pembentukan trombus intrakardiak.

Ketika mengobati dengan warfarin, perlu untuk mengevaluasi kemanjuran dan keamanannya dengan memantau INR - rasio normalisasi internasional. Indikator ini diperkirakan setiap 4 - 8 minggu sejak masuk. Terhadap latar belakang pengobatan INR harus 2,0 - 3,0. Mempertahankan nilai normal indikator ini sangat penting untuk pencegahan perdarahan, di satu sisi, dan peningkatan pembekuan darah, di sisi lain.

Beberapa makanan dan rempah-rempah meningkatkan efek warfarin dan meningkatkan risiko pendarahan. Ini adalah cranberry, grapefruit, bawang putih, jahe, nanas, kunyit dan lainnya. Lemah efek antikoagulan dari zat obat yang terkandung dalam daun kubis, kubis Brussel, kubis Cina, bit, peterseli, bayam, selada. Pasien yang menggunakan warfarin, Anda tidak dapat menolak dari produk ini, tetapi meminumnya secara teratur dalam jumlah kecil untuk mencegah fluktuasi tiba-tiba obat di dalam darah.

Efek samping termasuk perdarahan, anemia, trombosis lokal, hematoma. Aktivitas sistem saraf dapat terganggu dengan perkembangan keletihan, sakit kepala, dan gangguan rasa. Kadang-kadang ada mual dan muntah, sakit perut, diare, fungsi hati yang abnormal. Dalam beberapa kasus, kulit terpengaruh, pewarna ungu dari jari-jari kaki muncul, paresthesias, vaskulitis, dan chilliness ekstremitas. Mungkin perkembangan reaksi alergi dalam bentuk pruritus, urtikaria, angioedema.

Warfarin merupakan kontraindikasi pada kehamilan. Seharusnya tidak diresepkan untuk setiap kondisi yang terkait dengan ancaman perdarahan (trauma, pembedahan, ulserasi organ dalam dan kulit). Ini tidak digunakan untuk aneurisma, perikarditis, endokarditis infektif, hipertensi berat. Kontraindikasi adalah ketidakmungkinan kontrol laboratorium yang memadai karena tidak dapat diaksesnya laboratorium atau karakteristik kepribadian pasien (alkoholisme, kurangnya organisasi, pikun psikosis, dll.).

Heparin

Salah satu faktor utama mencegah pembekuan darah adalah antitrombin III. Heparin yang tidak terfraksionasi mengikatnya di dalam darah dan meningkatkan aktivitas molekulnya beberapa kali. Akibatnya, reaksi yang ditujukan pada pembentukan bekuan darah di pembuluh ditekan.

Heparin telah digunakan selama lebih dari 30 tahun. Sebelumnya, itu disuntikkan secara subkutan. Sekarang diyakini bahwa heparin tak terpecah harus diberikan secara intravena, yang memfasilitasi kontrol atas keamanan dan kemanjuran terapi. Untuk pemberian subkutan, disarankan heparin berat molekul rendah, yang akan kita diskusikan di bawah ini.

Heparin paling sering digunakan untuk mencegah komplikasi tromboemboli pada infark miokard akut, termasuk selama trombolisis.

Kontrol laboratorium termasuk penentuan waktu pembekuan tromboplastin parsial teraktivasi. Terhadap latar belakang pengobatan dengan heparin dalam 24-72 jam, itu harus 1,5-2 kali lebih dari yang awal. Juga perlu untuk mengontrol jumlah trombosit dalam darah agar tidak melewatkan perkembangan trombositopenia. Biasanya, terapi heparin berlangsung selama 3 hingga 5 hari dengan pengurangan bertahap dalam dosis dan pembatalan lebih lanjut.

Heparin dapat menyebabkan sindrom hemorrhagic (pendarahan) dan trombositopenia (penurunan jumlah trombosit dalam darah). Dengan penggunaan jangka panjang dalam dosis besar, perkembangan alopecia (alopecia), osteoporosis, dan hypoaldosteronism mungkin terjadi. Dalam beberapa kasus, reaksi alergi terjadi, serta peningkatan tingkat alanine aminotransferase dalam darah.

Heparin merupakan kontraindikasi pada sindrom hemoragik dan trombositopenia, ulkus lambung dan 12 ulkus duodenum, perdarahan dari saluran kemih, perikarditis dan aneurisma jantung akut.

Heparin berat molekul rendah

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin diperoleh dari unfractionated heparin. Mereka berbeda dari yang terakhir dengan ukuran molekul yang lebih kecil. Ini meningkatkan keamanan obat-obatan. Tindakan ini menjadi lebih lama dan lebih dapat diprediksi, sehingga penggunaan heparin berat molekul rendah tidak memerlukan pemantauan laboratorium. Ini dapat dilakukan menggunakan dosis tetap - semprit.

Keuntungan dari heparin berat molekul rendah adalah efektivitasnya ketika diberikan secara subkutan. Selain itu, mereka memiliki risiko efek samping yang jauh lebih rendah. Oleh karena itu, saat ini, derivatif heparin menggantikan heparin dari praktek klinis.

Heparin berat molekul rendah digunakan untuk mencegah komplikasi tromboemboli selama operasi bedah dan trombosis vena dalam. Mereka digunakan pada pasien yang istirahat di tempat tidur yang berisiko tinggi untuk komplikasi semacam itu. Selain itu, obat-obatan ini secara luas diresepkan untuk angina tidak stabil dan infark miokard.

Kontraindikasi dan efek yang tidak diinginkan dalam kelompok ini sama seperti pada heparin. Namun, tingkat keparahan dan frekuensi efek samping jauh lebih sedikit.

Inhibitor Langsung Thrombin

Penghambat thrombin langsung, sesuai dengan namanya, langsung menonaktifkan trombin. Pada saat yang sama, mereka menghambat aktivitas trombosit. Penggunaan obat-obatan ini tidak memerlukan pemantauan laboratorium.

Bivalirudin diberikan secara intravena pada infark miokard akut untuk mencegah komplikasi tromboemboli. Di Rusia, obat ini belum diterapkan.

Dabigatran (Pradaksa) adalah agen tablet untuk mengurangi risiko trombosis. Tidak seperti warfarin, ia tidak berinteraksi dengan makanan. Studi terus berlanjut pada obat ini dalam kasus fibrilasi atrium konstan. Obat ini disetujui untuk digunakan di Rusia.

Penghambat selektif faktor Xa

Fondaparinux berikatan dengan antitrombin III. Kompleks seperti itu secara intensif menonaktifkan faktor X, mengurangi intensitas pembentukan thrombus. Ia ditunjuk secara subkutan dengan sindrom koroner akut dan trombosis vena, termasuk emboli paru. Obat ini tidak menyebabkan trombositopenia dan tidak menyebabkan osteoporosis. Kontrol laboratorium keamanannya tidak diperlukan.

Fondaparinux dan bivalirudin secara khusus diindikasikan pada pasien dengan peningkatan risiko perdarahan. Dengan mengurangi frekuensi penggumpalan darah pada kelompok pasien ini, obat ini secara signifikan meningkatkan prognosis penyakit.

Fondaparinux direkomendasikan untuk digunakan pada infark miokard akut. Ini tidak dapat digunakan hanya dengan angioplasty, karena meningkatkan risiko pembekuan darah di kateter.

Uji klinis inhibitor faktor Xa dalam bentuk tablet.

Efek samping yang paling sering termasuk anemia, perdarahan, sakit perut, sakit kepala, pruritus, peningkatan aktivitas transaminase.

Kontraindikasi - perdarahan aktif, gagal ginjal berat, intoleransi terhadap komponen obat dan endokarditis infektif.

Baca Lebih Lanjut Tentang Pembuluh