Tinjauan tentang blocker saluran kalsium: gambaran umum, jenis kelompok obat-obatan

Dalam artikel ini Anda akan belajar tentang calcium channel blockers dan daftar obat-obat ini, untuk penyakit yang diresepkan. Berbagai kelompok obat-obatan ini, perbedaan di antara mereka, mekanisme aksi mereka. Penjelasan rinci tentang penghambat saluran kalsium yang paling sering diresepkan.

Calcium channel blockers (disingkat BPC), atau antagonis kalsium (disingkat AK), adalah kelompok obat yang anggotanya mencegah kalsium memasuki sel melalui saluran kalsium. BKK bertindak atas:

  1. Cardiomyocytes (sel otot jantung) - mengurangi kontraktilitas jantung.
  2. Sistem konduktif jantung - detak jantung lambat (HR).
  3. Pembuluh otot polos - perluas arteri koroner dan perifer.
  4. Myometrium - mengurangi aktivitas kontraktil uterus.

Saluran kalsium adalah protein dalam membran sel yang mengandung pori-pori yang memungkinkan kalsium untuk melewati. Karena masuknya kalsium ke dalam sel, terjadi kontraksi otot, pelepasan neurotransmitter dan hormon. Ada banyak jenis saluran kalsium, tetapi kebanyakan CCB (kecuali untuk cilnidipine) hanya bertindak pada L-type lambat. Ini adalah jenis saluran kalsium yang memainkan peran utama dalam masuknya ion kalsium di dalam sel otot polos dan kardiomiosit.

Klik pada foto untuk memperbesar

Ada juga jenis saluran kalsium lainnya:

  • P-type - ditempatkan di sel-sel serebelum.
  • N-type - terlokalisir di otak.
  • R - ditempatkan di sel-sel serebelum dan neuron lainnya.
  • T - terletak di neuron, sel dengan aktivitas alat pacu jantung, osteosit (sel tulang).

BPC paling sering diresepkan untuk pengobatan hipertensi arteri (AH) dan angina pektoris (IHD), terutama ketika penyakit ini dikombinasikan dengan diabetes mellitus. AK digunakan untuk mengobati aritmia tertentu, subarachnoid hemorrhage, sindrom Raynaud, pencegahan sakit kepala cluster dan pencegahan kelahiran prematur.

Paling sering, CCB diresepkan oleh ahli jantung dan terapis. Penggunaan independen BPC dilarang karena risiko komplikasi berat.

Kelompok BKK

Dalam praktek klinis, kelompok BPC berikut dibedakan:

  • Dihydropyridines (kelompok nifedipine) - mereka bertindak terutama pada pembuluh darah, oleh karena itu mereka digunakan untuk mengobati hipertensi.
  • Phenylalkylamines (sekelompok verapamil) - mempengaruhi miokardium dan sistem konduksi jantung, oleh karena itu, diresepkan terutama untuk pengobatan angina pektoris dan aritmia.
  • Benzodiazepin (grup diltiazem) adalah kelompok perantara dengan sifat-sifat dihidropiridin dan fenilalkilamin.

Ada 4 generasi BKK:

  1. Generasi pertama - nifedipine, verapamil, diltiazem.
  2. Generasi 2 - felodipine, isradipine, nimodipine.
  3. Generasi ke-3 - amlodipine, lercanidipine.
  4. Generasi ke-4 - cilnidipine.

Mekanisme aksi

BPC mengikat reseptor saluran kalsium lambat melalui mana sebagian besar ion kalsium masuk ke sel. Kalsium terlibat dalam fungsi sinus dan nodus atrioventrikular (mengatur irama jantung), dalam kontraksi kardiomiosit dan otot polos pembuluh darah.

Mempengaruhi saluran-saluran ini, BKK:

  • Melemahkan kontraksi jantung, mengurangi kebutuhan akan oksigen.
  • Kurangi nada pembuluh darah dan hilangkan spasme mereka, kurangi tekanan darah (BP).
  • Mengurangi spasme arteri koroner, sehingga meningkatkan suplai darah ke miokardium.
  • Denyut jantung lambat.
  • Memperburuk agregasi trombosit.
  • Mereka melawan pembentukan plak aterosklerotik baru, menghambat pembagian sel otot polos dinding pembuluh darah.

Masing-masing obat tidak memiliki semua properti ini sekaligus. Beberapa dari mereka memiliki efek yang lebih besar pada kapal, yang lain - di jantung.

Indikasi untuk digunakan

Dokter meresepkan calcium channel blocker untuk mengobati penyakit berikut:

  • AH (peningkatan tekanan darah). Menyebabkan dilatasi pembuluh darah, BPC mengurangi resistensi pembuluh darah sistemik, yang mengurangi tingkat tekanan darah. Obat-obat ini mempengaruhi terutama arteri dan memiliki efek minimal pada vena. BPC termasuk dalam lima kelompok utama obat antihipertensi.
  • Angina (rasa sakit di hati). BKK melebarkan pembuluh darah dan mengurangi kontraktilitas jantung. Vasodilatasi sistemik yang disebabkan oleh penggunaan dihidropiridin, mengurangi tekanan darah, sehingga mengurangi beban pada jantung, yang menyebabkan penurunan permintaan oksigen. CCBs, yang bertindak terutama pada jantung (verapamil, diltiazem), mengurangi denyut jantung dan memperlemah kontraksi jantung, yang menyebabkan penurunan permintaan oksigen, menjadikannya alat yang efektif untuk angina pectoris. CCRs juga dapat melebarkan arteri koroner dan mencegah spasme mereka, meningkatkan suplai darah ke miokardium. Karena efek ini, BPC - bersama dengan beta-blocker - adalah basis farmakoterapi untuk angina stabil.
  • Aritmia supraventrikular. Beberapa CCBs (verapamil, diltiazem) mempengaruhi sinus dan atrioventrikular node, sehingga mereka dapat secara efektif mengembalikan irama jantung yang normal pada pasien dengan atrial fibrillation atau flutter.
  • Penyakit Raynaud (vasokonstriksi spastik, paling sering menyerang tangan dan kaki). Penggunaan nifedipine membantu menghilangkan spasme arteri, sehingga mengurangi frekuensi dan keparahan penyakit Raynaud Kadang-kadang untuk tujuan ini amlodipine atau diltiazem digunakan.
  • Sakit kepala klaster (serangan berulang dari nyeri yang sangat parah di satu setengah kepala, biasanya di sekitar mata). Verapamil membantu mengurangi keparahan kejang.
  • Relaksasi otot rahim (tokolisis). Kadang-kadang dokter menggunakan nifedipine untuk mencegah persalinan prematur.
  • Kardiomiopati hipertropik (penyakit di mana ada penebalan kuat dinding jantung). Calcium channel blockers (verapamil) melemahkan kontraksi jantung, sehingga mereka diresepkan untuk mengobati kardiomiopati hipertrofik jika pasien memiliki kontraindikasi untuk mengambil beta-blocker.
  • Hipertensi pulmonal (peningkatan tekanan di arteri pulmonalis). Untuk pengobatan hipertensi pulmonal, nifedipin, diltiazem, atau amlodipine diresepkan.
  • Subarachnoid hemorrhage (hemorrhage di ruang yang mengelilingi otak). Untuk mencegah vasospasme, nimodipine digunakan, yang memiliki efek selektif pada arteri serebral.

Kontraindikasi

Obat penyumbat saluran kalsium memiliki kontraindikasi sendiri, yang jelas-jelas dijabarkan dalam instruksi untuk obat. Misalnya:

  1. Dana dari kelompok verapamil dan diltiazem dikontraindikasikan pada pasien dengan bradikardia, patologi jantung atau gagal jantung sistolik. Juga, mereka tidak boleh diresepkan untuk pasien yang sudah menggunakan beta-blocker.
  2. Semua antagonis kalsium dikontraindikasikan pada pasien dengan tekanan darah rendah, angina tidak stabil, stenosis aorta berat.
  3. BPC tidak digunakan pada wanita hamil dan menyusui.

Efek samping

Efek samping dari CCL tergantung pada sifat-sifat kelompok agen-agen ini:

  • Efek pada miokard dapat menyebabkan hipotensi dan gagal jantung.
  • Efeknya pada sistem konduktif jantung dapat menyebabkan blokade atau aritmia.
  • Pengaruh pada pembuluh kadang-kadang menyebabkan hot flash, pembengkakan, sakit kepala, ruam.
  • Efek samping lainnya termasuk sembelit, ginekomastia, dan peningkatan kepekaan terhadap sinar matahari.

BPC Dihydropyridine

Dihydropyridines adalah antagonis kalsium yang paling sering diresepkan. Obat-obatan ini digunakan terutama untuk mengurangi tekanan darah. Obat-obatan paling terkenal dalam kelompok ini termasuk:

  • Nifedipine adalah salah satu BPC pertama, yang bertindak terutama pada pembuluh darah. Tetapkan untuk mengurangi tekanan darah dalam krisis hipertensi, menghilangkan gejala angina vasospastik, pengobatan penyakit Raynaud. Nifedipine jarang memperburuk gagal jantung, karena kemerosotan kontraktilitas miokard dikompensasi oleh penurunan beban pada jantung. Ada obat dengan aksi jangka panjang, yang digunakan untuk mengobati hipertensi dan angina.
  • Nicardipine - obat ini, seperti nifedipine, mempengaruhi pembuluh darah. Ini digunakan untuk mencegah serangan angina dan mengobati hipertensi.
  • Amlodipine dan felodipine adalah salah satu BPC yang paling sering diresepkan. Mereka bertindak pada pembuluh darah, tidak merusak kontraktilitas jantung. Mereka memiliki efek jangka panjang, membuatnya nyaman untuk menggunakannya untuk pengobatan hipertensi dan angina pektoris. Penggunaannya sangat berguna dalam angina vasospastik. Efek samping terkait dengan arteri yang membesar (sakit kepala, kemerahan), mereka dapat hilang dalam beberapa hari.
  • Lercanidipine dan isradipine memiliki karakteristik yang mirip dengan nifedipine, mereka hanya digunakan untuk pengobatan hipertensi.
  • Nimodipine - obat ini memiliki tindakan selektif dari arteri otak. Karena sifat ini, nimodipine digunakan untuk mencegah spasme sekunder arteri serebral pada perdarahan subarachnoid. Untuk pengobatan penyakit serebrovaskular lainnya, nimodipine tidak digunakan, karena tidak ada bukti efektivitas penggunaannya untuk tujuan ini.

Efek samping dari semua CCB dihidropiridina berhubungan dengan pelebaran pembuluh darah (sakit kepala, kemerahan), mereka dapat menghilang dalam beberapa hari. Juga sering terjadi pembengkakan pada tungkai, yang sulit untuk menghilangkan diuretik.

Phenylalkylamines

Penghambat saluran kalsium dari kelompok ini terutama mempengaruhi miokardium dan sistem konduksi jantung, oleh karena itu mereka paling sering diresepkan untuk pengobatan angina pektoris dan aritmia.

Verapamil praktis satu-satunya BPC dari kelompok fenilalkilamin yang digunakan dalam pengobatan klinis. Obat ini memperburuk kontraktilitas jantung, dan juga mempengaruhi konduktivitas di simpul atrioventrikular. Karena efek ini, verapamil digunakan untuk mengobati angina pektoris dan takikardia supraventrikular. Efek samping termasuk peningkatan gagal jantung, bradikardia, penurunan tekanan darah, dan gangguan gangguan konduksi di jantung. Penggunaan verapamil merupakan kontraindikasi pada pasien yang sudah menggunakan beta-blocker.

Benzodiazepin

Benzodiazepin menempati posisi tengah antara dihidropiridin dan fenilalkilamin, sehingga keduanya dapat melebarkan pembuluh darah dan memperburuk kontraktilitas jantung.

Contoh benzodiazep adalah diltiazem. Obat ini paling sering digunakan untuk angina. Ada bentuk pelepasan tindakan berkepanjangan, yang diresepkan untuk pengobatan hipertensi. Karena diltiazem mempengaruhi sistem konduksi jantung, harus hati-hati dikombinasikan dengan beta-blocker.

Tindakan pencegahan lainnya saat menggunakan BPC

Obat apa pun dari grup BPC hanya dapat digunakan seperti yang ditentukan oleh dokter. Hal-hal berikut harus dipertimbangkan:

Calcium channel blockers, mereka adalah antagonis kalsium: klasifikasi, mekanisme kerja dan daftar obat untuk hipertensi

Antagonis kalsium adalah sekelompok obat yang memiliki perbedaan nyata dalam struktur kimia dan mekanisme aksi yang identik.

Mereka digunakan untuk menurunkan tekanan darah.

Proses pengaruh pada tubuh adalah sebagai berikut: ada penghambatan langsung dari penetrasi ion kalsium ke dalam sel-sel otot jantung, serta arteri, vena dan kapiler sepanjang canaliculi yang sesuai. Saat ini, ketidakseimbangan zat ini dalam struktur tubuh dan darah dianggap sebagai salah satu penyebab utama munculnya hipertensi.

Kalsium mengambil bagian aktif dalam mengarahkan sinyal dari saraf ke struktur intraseluler yang mendorong unit terkecil kehidupan untuk menyusut. Pada tekanan yang tinggi, konsentrasi zat yang dimaksud sangat rendah, tetapi dalam sel, sebaliknya, itu tinggi.

Akibatnya, otot jantung dan pembuluh darah menunjukkan respons yang jelas terhadap pengaruh hormon dan zat aktif biologis lainnya. Jadi apa antagonis kalsium dan untuk apa mereka?

Peran kalsium dalam tubuh manusia

Dengan persentase, zat ini menempati urutan kelima di antara semua komponen mineral yang ada di tubuh. Sekitar 2% dari berat badan orang dewasa jatuh pada dirinya. Diperlukan untuk kekuatan dan kesehatan jaringan tulang yang membentuk kerangka.

Sumber utama kalsium adalah susu dan turunannya.

Meskipun beberapa fakta terkenal, itu juga diperlukan untuk proses lain yang terjadi di masing-masing organisme. Semua orang tahu bahwa kalsium adalah tempat utama dalam daftar zat wajib yang diperlukan untuk perkembangan tulang dan gigi yang normal.

Terutama diperlukan oleh bayi baru lahir, anak-anak dan remaja, karena tubuh mereka berada pada tahap awal perkembangan. Namun, orang-orang dari segala usia membutuhkannya juga. Penting bahwa mereka setiap hari memberikan dosis harian mineral penting ini.

Jika pada usia muda, kalsium diperlukan untuk pembentukan kerangka dan gigi yang tepat, maka ketika tubuh secara bertahap habis, ia memperoleh tujuan yang sama sekali berbeda - untuk mempertahankan kekuatan dan elastisitas tulang.

Kategori lain orang yang membutuhkannya dalam jumlah yang cukup adalah perempuan yang menunggu seorang anak. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa janin harus menerima bagian dari mineral ini dari tubuh ibu.

Kalsium diperlukan untuk menjaga kinerja otot jantung normal. Dia mengambil bagian aktif dalam pekerjaannya, dan juga membantu mengatur detak jantung. Karena alasan inilah maka penting bagi setiap organisme hidup untuk menerima jumlah yang tepat dari unsur kimia ini.

Karena jantung adalah organ yang bertanggung jawab untuk memasok semua bagian tubuh dengan darah, semua sistem tubuh akan menderita jika tidak berfungsi dengan baik. Perlu juga dicatat bahwa mineral digunakan oleh tubuh manusia untuk mengatur otot-otot dalam gerakan.

Dengan kekurangannya, kinerja otot akan memburuk dengan tajam. Tekanan darah tergantung pada detak jantung, dan kalsium menurunkan levelnya. Itulah mengapa disarankan untuk mulai mengambil substansi yang tak tergantikan ini.

Adapun untuk sistem saraf, mineral memainkan peran penting dalam operasi yang tepat tanpa kegagalan dan gangguan.

Ini memberi makan ujungnya dan membantu untuk melaksanakan impuls. Jika tubuh akan ditelusuri kekurangan zat ini, saraf akan mulai menggunakan cadangan strategis yang tak dapat diganggu gugat, yang memastikan kepadatan tulang.

Kelebihan kalsium

Kandungan kalsium dalam darah dikontrol oleh tubuh itu sendiri, khususnya, kelenjar paratiroid. Ini menunjukkan bahwa dengan nutrisi yang tepat dan seimbang, kelebihan mineral ini tidak dapat dilacak.

Pertama Anda harus membiasakan diri dengan tanda-tanda utama akumulasi jumlah kalsium yang berlebihan:

  • mual dan muntah;
  • kurangnya nafsu makan;
  • sembelit, perut kembung;
  • palpitasi jantung dan fungsi jantung yang abnormal;
  • munculnya penyakit yang terkait dengan organ ekskresi, khususnya dengan ginjal;
  • memburuknya kondisi mental yang stabil secara cepat sampai munculnya halusinasi;
  • Kelemahan, mengantuk, kelelahan.

Kelebihan zat ini berkaitan dengan masalah konsumsi vitamin D. Itulah sebabnya semua gejala di atas tidak selalu menunjukkan bahwa ada pelanggaran penyerapan hanya satu kalsium dalam tubuh.

Gejala yang diucapkan fenomena ini tidak segera dan jauh dari semua. Titik awal dari proses ini adalah penggunaan produk susu organik yang berkepanjangan dan berlebihan. Selain itu, peningkatan konsentrasi mineral ini didiagnosis dengan adanya organ pernapasan ganas, kelenjar susu, dan prostat pada pria.

Klasifikasi Kalsium Kalsium Kalsium

Persiapan kalsium antagonis dibagi menjadi beberapa jenis tergantung pada struktur kimianya:

  • turunan phenylalkylamine (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tyapamil, Tiropamil);
  • turunan benzothiazepine (Diltiazem, Clentiazem);
  • turunan dihidropiridin (Amlodipine, Barnidipine, Isradipine, Felodipine, dll.).

Dihydropyridine dan blocker kalsium non-dihydropyridine terutama digunakan tergantung pada tujuan.

Dihydropyridine:

Non-dihydropyridine:

  • aterosklerosis karotis;
  • takikardia supraventrikular.

Mekanisme aksi

Jadi apa antagonis kalsium? Ini adalah obat yang dicirikan oleh kemampuan untuk secara efektif mengurangi tingkat tekanan darah, baik atas dan bawah.

Pada dasarnya, aksi aktif mereka dapat ditelusuri pada orang tua.

Penghambat saluran kalsium dianggap penghambat selektif yang terletak di jalur sinoatrial dan atrioventrikular, serat Purkinje, myocardial myofibrils, sel otot polos arteri, vena, kapiler, dan otot skeletal.

Calcium blocker dapat meningkatkan patensi arteri, vena dan kapiler kecil, dan juga memiliki efek berikut:

  • antianginal;
  • anti-iskemik;
  • menurunkan tekanan darah tinggi;
  • organoprotective (cardioprotective, nephroprotective);
  • antiatherogenic;
  • irama jantung yang normal;
  • pengurangan tekanan di arteri pulmonal dan dilatasi bronkus;
  • mengurangi agregasi trombosit.

Indikasi

Obat antagonis diresepkan untuk hipertensi arterial moderat, krisis hipertensi, serta jenis tekanan darah tinggi lainnya di dalam pembuluh.

Daftar obat-obatan

Untuk pengobatan tekanan darah tinggi, obat-obatan berikut digunakan:

  1. Amlodipine. Ini mengacu pada obat BCCA yang digunakan untuk menghilangkan penyakit ini dalam dosis tunggal 5 mg per hari. Jika perlu, Anda dapat meningkatkan jumlah zat aktif hingga 10 mg. Itu harus diambil sekali sehari;
  2. Felodipine. Dosis maksimum adalah 9 mg per hari. Itu hanya bisa diambil sekali setiap 24 jam;
  3. Nifedipine menghambat. Diperbolehkan untuk menerima 40-78 mg dua kali sehari;
  4. Lercanidipine. Jumlah optimal obat ini untuk menghilangkan gejala hipertensi harus antara 8 dan 20 mg per hari. Seharusnya hanya diminum sekali sehari;
  5. Verapamil menghambat. Dosis tunggal maksimum obat inhibitor saluran kalsium ini adalah 480 mg per hari.

Kontraindikasi

Meskipun kemanjurannya tinggi, semua antagonis kalsium memiliki kontraindikasi tertentu. Ini terutama menyangkut onset efek samping yang mempengaruhi organ-organ sistem kardiovaskular.

Sebagai aturan, miokardium mungkin terpengaruh. Fungsi utamanya dilanggar, sampai kontraksi otot jantung muncul.

Calcium blockers tidak disarankan untuk penyakit seperti ini:

  • takikardia;
  • bradikardia;
  • hipotensi;
  • gagal jantung dengan penurunan fungsi sistolik ventrikel kiri;
  • kehamilan dan menyusui;
  • sindrom sinus sakit.

Menurut penelitian, ditemukan bahwa antagonis kalium, seperti kalsium, menghambat produksi berlebihan hormon pankreas manusia, sehingga menghalangi masuknya ion mineral yang dimaksud ke dalam sel beta.

Insulin memainkan peran penting dalam meningkatkan tekanan darah, mengerahkan pengaruh yang kuat pada pelepasan "merangsang" hormon, penebalan dinding pembuluh darah dan retensi garam dalam tubuh.

Video terkait

Gambaran obat untuk hipertensi dari kelompok antagonis kalsium:

Orang tua dan wanita hamil harus menggunakan dosis terendah dari obat-obatan ini. Hanya dengan cara ini tubuh tidak akan rusak parah. Dianjurkan untuk menunjuk dan menentukan dosis yang diperlukan untuk menghubungi ahli jantung Anda sendiri. Sebelum menggunakan calcium blockers, Anda harus membiasakan diri dengan instruksi dan kontraindikasi di dalamnya untuk memastikan keamanan obat-obatan.

Bagaimana cara mengalahkan hipertensi di rumah?

Untuk menghilangkan hipertensi dan pembuluh darah yang jernih, Anda perlu.

Calcium channel blockers: ulasan obat-obatan

Calcium channel blockers, atau calcium antagonists (AK), adalah obat yang menghambat masuknya ion kalsium ke dalam sel melalui saluran kalsium.

Saluran kalsium adalah formasi protein melalui mana ion kalsium bergerak masuk dan keluar dari sel. Partikel bermuatan ini terlibat dalam pembentukan dan konduksi impuls listrik, dan juga menyediakan kontraksi serabut otot jantung dan dinding pembuluh darah.
Antagonis kalsium secara luas digunakan dalam pengobatan penyakit jantung koroner, hipertensi dan gangguan irama jantung.

Mekanisme aksi

Obat-obat ini memperlambat aliran kalsium ke dalam sel. Pada saat yang sama, pembuluh koroner membesar, aliran darah di otot jantung membaik. Akibatnya, pasokan miokardium dengan oksigen dan penghapusan produk-produk metabolik dari itu diperbaiki.

Dengan mengurangi frekuensi kontraksi jantung dan kontraktilitas miokardium, AK mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen. Obat-obat ini meningkatkan fungsi diastolik miokardium, yaitu kemampuannya untuk rileks.
AK memperluas arteri perifer, berkontribusi untuk menurunkan tekanan darah.

Beberapa agen dari kelompok ini (verapamil, diltiazem) memiliki sifat antiaritmia.
Obat-obat ini mengurangi agregasi ("ikatan") dari trombosit, mencegah pembentukan bekuan darah di pembuluh koroner. Mereka menunjukkan sifat anti-aterogenik, meningkatkan metabolisme kolesterol. AK melindungi sel dengan menghambat proses peroksidasi lipid dan memperlambat pelepasan enzim lisosom berbahaya ke dalam sitoplasma.

Klasifikasi tergantung pada struktur kimianya

AK tergantung pada struktur kimia yang dibagi menjadi tiga kelompok. Dalam masing-masing kelompok, obat-obatan dari generasi I dan II dibedakan, berbeda satu sama lain oleh selektivitas ("kegunaan") dari tindakan dan durasi efeknya.

Klasifikasi AK:
Turunan Diphenylalkylamine:

  • Generasi pertama: verapamil (isoptin, finoptin);
  • Generasi ke-2: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • Generasi pertama: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
  • Generasi ke-2: altiazem.
  • Generasi pertama: nifedipine (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
  • Generasi ke-2: amlodipine (norvasc), isradipine (lomir), nicardipine (cardin), nimodipine, nisoldipine (sciscor), nitrendipine (bypass), riiodipine, felodipine (poldyl).

Derivatif dari diphenylalkylamine (verapamil) dan benzothiazepine (diltiazem) bekerja baik pada jantung dan pembuluh darah. Mereka mengekspresikan efek antianginal, antiaritmia, hipotensi. Obat-obatan ini mengurangi frekuensi kontraksi jantung.

Derivat dari dihidropiridin memperluas pembuluh darah, memiliki aksi antihipertensi dan antianginal. Mereka tidak digunakan untuk mengobati aritmia. Obat-obat ini menyebabkan peningkatan denyut jantung. Efeknya pada angina pektoris dan penyakit hipertensi lebih terasa dibandingkan pada dua kelompok pertama.

Saat ini banyak digunakan turunan dari generasi dihidropiridin II, khususnya, amlodipine. Mereka memiliki durasi aksi yang panjang dan ditoleransi dengan baik.

Indikasi untuk digunakan

Stres Angina

Verapamil dan diltiazem digunakan untuk pengobatan angina pectoris jangka panjang. Mereka paling diindikasikan pada pasien muda, dengan kombinasi stenocardia dengan sinus bradycardia, hipertensi arteri, obstruksi bronkus, hiperlipidemia, diskinesia bilier, kecenderungan diare. Indikasi tambahan untuk pemilihan obat-obatan ini adalah melenyapkan atherosclerosis dari ekstremitas bawah dan insufisiensi serebrovaskular.

Dalam banyak kasus, ditampilkan terapi kombinasi, menggabungkan diltiazem dan beta-blocker. Kombinasi AK dengan nitrat tidak selalu efektif. Kombinasi beta-blocker dan verapamil dapat digunakan dengan sangat hati-hati untuk menghindari kemungkinan bradikardia berat, hipotensi arterial, gangguan konduksi jantung dan penurunan kontraktilitas miokard.

Infark miokard

Adalah mungkin untuk mempertimbangkan penggunaan diltiazem pada pasien dengan infark miokardial fokal kecil ("infark miokard tanpa gelombang Q") jika tidak kegagalan sirkulasi, dan fraksi ejeksi melebihi 40%.

Pada infark miokard transmural ("dengan gelombang Q") AK tidak ditunjukkan.

Hipertensi

AK dapat menyebabkan perkembangan reverse hipertrofi ventrikel kiri, melindungi ginjal, tidak menyebabkan gangguan metabolik. Oleh karena itu, mereka banyak digunakan dalam pengobatan hipertensi. Terutama menunjukkan turunan dari generasi nifedipine II (amlodipine).

Obat-obat ini terutama diindikasikan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina, gangguan metabolisme lipid, dan penyakit obstruktif pada bronkus. Mereka membantu meningkatkan fungsi ginjal pada nefropati diabetik dan gagal ginjal kronis.

Obat "Nimotop" terutama diindikasikan untuk kombinasi hipertensi dan insufisiensi serebrovaskular. Untuk pelanggaran ritme dan hipertensi, sangat dianjurkan untuk menggunakan obat-obatan dari kelompok verapamil dan diltiazem.

Gangguan irama jantung

Dalam pengobatan aritmia diterapkan dana dari kelompok verapamil dan diltiazem. Mereka memperlambat konduksi jantung dan mengurangi automatisme dari nodus sinus. Obat-obat ini menekan mekanisme re-entry pada takikardia supraventrikular.

AK digunakan untuk meredakan dan mencegah serangan takikardia supraventrikular. Mereka juga membantu mengurangi frekuensi kontraksi jantung selama fibrilasi atrium. Obat-obatan ini juga diresepkan untuk pengobatan extrasystoles supraventricular.

Pada aritmia ventrikel, AK tidak efektif.

Efek samping

AK menyebabkan perluasan pembuluh darah. Akibatnya, pusing, sakit kepala, kemerahan pada wajah, detak jantung yang cepat dapat terjadi. Sebagai akibat dari tonus pembuluh darah rendah, edema terjadi di kaki, pergelangan kaki, dan kaki. Ini terutama berlaku untuk obat nifedipine.
AK memperburuk kemampuan miokardium untuk mengurangi (efek inotropik negatif), memperlambat ritme jantung (efek chronotropic negatif), memperlambat konduktivitas atrioventrikular (efek dromotropik negatif). Efek samping ini lebih menonjol pada derivatif verapamil dan diltiazem.

Bila menggunakan obat nifedipine sembelit, diare, mual, dalam kasus yang jarang, muntah. Penggunaan verapamil dosis tinggi pada beberapa pasien menyebabkan konstipasi yang parah.
Jarang ada efek samping dari kulit. Mereka dimanifestasikan oleh kemerahan, ruam dan gatal, dermatitis, vaskulitis. Pada kasus yang berat, sindrom Lyell cenderung berkembang.

Sindrom pembatalan

Setelah penghentian tiba-tiba asupan AK, otot polos arteri koroner dan perifer menjadi sangat sensitif terhadap ion kalsium. Akibatnya, spasme pembuluh ini berkembang. Ini dapat memanifestasikan dirinya dengan peningkatan serangan angina, peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan lebih jarang terjadi pada kelompok verapamil.

Kontraindikasi

Karena perbedaan dalam tindakan farmakologi obat, kontraindikasi untuk kelompok berbeda berbeda.

Derivatif verapamil dan diltiazem tidak boleh diresepkan untuk sindrom sinus yang sakit, blok atrioventrikular, disfungsi sistolik ventrikel kiri, syok kardiogenik. Mereka kontraindikasi pada tingkat tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg. Art., Serta sindrom Wolff-Parkinson-White dengan konduksi anterograde di sepanjang jalur tambahan.

Persiapan dari kelompok verapamil dan diltiazem relatif kontraindikasi dalam kasus keracunan digitalis, sinus bradikardia berat (kurang dari 50 denyut per menit), dan kecenderungan untuk sembelit parah. Mereka tidak boleh dikombinasikan dengan beta-blocker, nitrat, prazosin, quinidine dan disopiramida, karena dalam hal ini ada bahaya penurunan tajam dalam tekanan darah.

Antagonis kalsium: daftar obat, tindakan, indikasi

Masalah kesehatan "Diam", karena mereka menyebut hipertensi arteri, membutuhkan pengobatan wajib. Pikiran terbaik dunia terus mencari obat baru dan baru yang mengatur tekanan darah, meningkatkan sirkulasi darah dan mencegah konsekuensi berbahaya seperti hipertensi sebagai serangan jantung atau stroke. Ada banyak kelompok obat-obatan yang berbeda yang ditugaskan untuk tugas ini.

Antagonis kalsium (AK) merupakan salah satu dari kelompok-kelompok ini dan, memiliki sejumlah kualitas positif, dianggap sebagai salah satu pilihan terbaik di antara obat antihipertensi pada umumnya. Mereka relatif ringan, tidak kaya efek samping, yang, jika ada, mereka tampak agak lemah.

Kapan kalsium terlalu banyak?

Spesialis menyebut obat dari kelompok ini (antagonis kalsium), sesuka Anda: penghambat saluran kalsium "lambat" (BPC), penghambat asupan ion kalsium, antagonis ion kalsium. Namun, apa hubungannya kalsium dengan itu, mengapa tidak dapat diizinkan masuk ke dalam sel, jika berkontraksi otot, termasuk jantung, di mana saluran ini berada, mengapa ada begitu banyak perhatian pada mereka dan secara umum - apa esensi dari mekanisme kerja obat-obatan ini?

Aktivitas fisiologis adalah karakteristik hanya dari kalsium terionisasi (Ca ++), yang tidak terkait dengan protein. Sel-sel otot, yang menggunakannya untuk berfungsi (kontraksi), sangat diperlukan untuk ion-ion Ca, oleh karena itu, semakin banyak unsur ini dalam sel dan jaringan, semakin besar kekuatan kontraksi yang mereka miliki. Tetapi apakah itu selalu membantu? Akumulasi ion kalsium yang berlebihan menyebabkan ketegangan yang berlebihan dari serat otot dan kelebihan beban, sehingga harus dalam jumlah yang konstan di dalam sel, jika tidak proses yang bergantung pada elemen ini akan terganggu, akan kehilangan periodisitas dan ritme mereka.

ion kalsium membebani cardiomyocytes

Setiap sel itu sendiri mempertahankan konsentrasi kalsium (natrium, kalium) pada tingkat yang diinginkan melalui saluran yang terletak di membran fosfolipid yang memisahkan sitoplasma dari ruang ekstraseluler. Tugas masing-masing saluran adalah untuk mengontrol bagian dalam satu arah (baik di dalam sel atau keluar) dan distribusi ion tertentu (dalam hal ini, kalsium) di dalam sel itu sendiri atau di luarnya. Sedangkan untuk kalsium, harus dicatat keinginan yang sangat tinggi untuk masuk ke sel dari ruang ekstraseluler dengan cara apa pun. Akibatnya, beberapa QC harus diblokir sehingga mereka tidak membiarkan ion kalsium berlebih mencoba memasuki sel dan dengan demikian melindungi serat otot dari ketegangan yang berlebihan (mekanisme kerja AK).

Untuk fungsi normal saluran kalsium, selain Ca ++, katekolamin (adrenalin dan norepinefrin) diperlukan, yang mengaktifkan CC, oleh karena itu, penggunaan bersama antagonis ion kalsium dan β-bloker (dengan pengecualian obat-obatan yang termasuk dalam kelompok nifedipine), karena penindasan berlebihan dari fungsi saluran dimungkinkan. Pembuluh darah tidak terlalu terpengaruh oleh ini, tetapi miokardium, memiliki efek ganda, dapat merespon dengan perkembangan blok atrioventrikular.

Ada beberapa jenis saluran kalsium, namun mekanisme aksi ion kalsium antagonis diarahkan hanya pada CC lambat (L-type), yang mengandung berbagai jaringan otot polos:

  • Jalur Sinoatrial;
  • Jalur atrioventrikular;
  • Serat Purkinje;
  • Miofibril otot jantung;
  • Otot-otot halus pembuluh darah;
  • Otot skeletal.

Tentu saja, proses biokimia kompleks terjadi di sana, deskripsi yang bukan tugas kita. Kami hanya perlu mencatat bahwa:

Otomatisme otot jantung didukung oleh kalsium, yang berada di dalam sel-sel serat otot jantung, memicu mekanisme pengurangannya, oleh karena itu perubahan tingkat ion kalsium pasti akan menyebabkan gangguan dalam fungsi jantung.

Kemampuan Kalsium Antagonis

Antagonis saluran kalsium diwakili oleh berbagai senyawa kimia, yang, selain menurunkan tekanan darah, memiliki sejumlah kemungkinan lain:

  1. Mereka mampu mengatur ritme kontraksi jantung, sehingga sering digunakan sebagai obat antiaritmia.
  2. Perlu diketahui bahwa obat-obatan kelompok farmasi ini memiliki efek positif pada aliran darah otak selama proses aterosklerotik di pembuluh kepala dan digunakan untuk tujuan ini untuk mengobati pasien setelah stroke.
  3. Menghalangi jalur kalsium terionisasi ke dalam sel, obat-obatan ini mengurangi tekanan mekanik pada miokardium dan mengurangi kontraktilitasnya. Karena efek antispastic pada dinding arteri koroner, yang terakhir berkembang, yang berkontribusi pada peningkatan sirkulasi darah di jantung. Dampak pada pembuluh arteri perifer berkurang menjadi penurunan tekanan darah atas (sistolik) dan, tentu saja, resistensi perifer. Dengan demikian, sebagai akibat dari pengaruh obat-obatan ini, kebutuhan otot jantung untuk oksigen menurun, dan pasokan miokardium dengan nutrisi dan, di atas segalanya, dengan oksigen, meningkat.
  4. Antagonis kalsium karena penghambatan dalam sel-sel metabolisme Ca ++, menghambat agregasi trombosit, yaitu, mencegah pembentukan bekuan darah.
  5. Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki sifat anti-aterogenik, mengurangi tekanan pada arteri pulmonal dan menyebabkan perluasan bronkus, yang memungkinkan untuk menggunakannya tidak hanya sebagai obat antihipertensi.

Skema: mekanisme aksi dan kemungkinan AK 1-2 generasi

Nenek moyang dan pengikut

Obat-obatan yang digunakan untuk mengobati hipertensi dan penyakit jantung yang termasuk golongan ion kalsium antagonis dari tindakan selektif, dalam klasifikasi dibagi menjadi tiga kelompok:

  • Kelompok pertama diwakili oleh turunan dari phenylalkylamine, leluhur yang verapamil. Selain verapamil, daftar obat termasuk obat generasi kedua: anipamil, setiapamil, falipamine, situs aplikasi yang merupakan otot jantung, jalur dan dinding pembuluh darah. Mereka tidak bergabung dengan β-blocker, karena myocardium akan memiliki efek ganda, yang penuh dengan gangguan (melambat) konduktivitas atrioventrikular. Untuk pasien yang memiliki sejumlah besar obat antihipertensi dari berbagai kelas farmasi di gudang mereka,
    Anda harus tahu fitur-fitur obat-obatan ini dan ketika mencoba mengurangi tekanan dengan cara apa pun, ingatlah hal ini.
  • Kelompok turunan dihydropyridine (yang kedua) berasal dari nifedipine, kemampuan utama yang terletak di vasodilator (vasodilator) efek. Daftar obat dari kelompok kedua termasuk obat generasi kedua (nicardipine, nitrendipine), berbeda dalam tindakan selektif pada pembuluh otak nimodipine, nisoldipin lebih memilih arteri koroner, serta obat-obatan kerja panjang yang kuat yang hampir tidak memiliki efek samping terkait dengan AK generasi ke-3: amlodipine, felodipine, isradipine. Karena wakil-wakil dari dihidropiridin hanya mempengaruhi otot-otot halus pembuluh darah, sementara tetap tidak mempedulikan kerja miokardium, mereka kompatibel dengan β-blocker, dan dalam beberapa kasus bahkan direkomendasikan (nifedipine).
  • Kelompok ketiga blocker saluran kalsium lambat diwakili oleh diltiazem (turunan benzothiazepine), yang berada dalam posisi tengah antara verapamil dan nifedipine dan dalam klasifikasi lain mengacu pada obat-obatan dari kelompok pertama.

Tabel: daftar antagonis kalsium yang terdaftar di Federasi Rusia

Menariknya, ada kelompok lain dari antagonis ion kalsium, yang dalam klasifikasi mereka tidak muncul dan tidak dihitung di antara mereka. Ini adalah AK yang tidak selektif, termasuk turunan piperazine (cinnarizine, belredil, flunarizin, dll.). Cinnarizine dianggap paling populer dan terkenal di Federasi Rusia. Telah lama dijual di apotek dan sering digunakan sebagai vasodilator untuk sakit kepala, pusing, tinnitus dan koordinasi gerakan yang buruk yang disebabkan oleh spasme pembuluh darah kepala, menghambat sirkulasi serebral. Obat ini praktis tidak mengubah tekanan darah, pasien menyukainya, sering melihat peningkatan yang nyata dalam kondisi keseluruhan, sehingga mereka membutuhkan waktu yang lama untuk aterosklerosis pembuluh serebral, ekstremitas atas dan bawah, serta setelah stroke iskemik.

Turunan Phenylalkylamine

Kelompok pertama dari calcium channel blockers - phenylalkylamine derivatives atau grup verapamil - menyusun daftar kecil obat-obatan dimana verapamil itu sendiri (isoptin, finoptin) adalah obat yang paling terkenal dan sering digunakan.

Verapamil

Obat ini dapat memiliki efek tidak hanya pada pembuluh darah, tetapi juga otot jantung, sambil mengurangi frekuensi kontraksi miokardium. Verapamil menurunkan tekanan darah dalam dosis kecil, oleh karena itu digunakan untuk menekan konduktivitas sepanjang jalur atrioventrikular dan depresi automatisme pada nodus sinus, yang pada dasarnya, mekanisme tindakan obat ini digunakan dalam kasus gangguan irama jantung (supraventricular arrhythmia). Dalam larutan injeksi (intravena), obat mulai bertindak setelah 5 menit, sehingga sering digunakan oleh dokter ambulans.

Efek dari tablet Isoptin dan Finoptin dimulai dalam waktu sekitar dua jam, oleh karena itu mereka diresepkan untuk digunakan di rumah pada pasien dengan angina, dengan bentuk gabungan angina dan gangguan irama supraventrikular, tetapi dalam kasus Prinzmetal angina, verapamil dianggap sebagai obat pilihan. Obat-obatan semacam itu tidak diresepkan untuk pasien itu sendiri, ini adalah kasus seorang dokter yang tahu bahwa orang tua harus dikurangi dalam dosis verapamil, karena tingkat metabolisme mereka di hati berkurang. Selain itu, obat ini dapat digunakan untuk memperbaiki tekanan darah pada wanita hamil atau bahkan sebagai agen antiaritmia untuk takikardia janin.

Obat generasi kedua

Produk obat lain dari kelompok verapamil yang berhubungan dengan obat generasi kedua juga telah diterapkan dalam praktik klinis:

  1. Anipamil memiliki tindakan yang lebih kuat (dibandingkan dengan verapamil), yang berlangsung sekitar 1,5 hari. Obat ini terutama mempengaruhi otot jantung dan dinding pembuluh darah, tetapi tidak mempengaruhi konduktivitas atrioventrikular.
  2. Falipamil selektif bertindak pada node sinus, praktis tidak mengubah tekanan darah, oleh karena itu, ini terutama digunakan dalam pengobatan takikardia supraventricular, istirahat angina dan ketegangan.
  3. Tiapamil 10 kali lebih kuat daripada verapamil, selektivitas jaringan juga tidak khas, tetapi secara signifikan dapat memblokir saluran ion natrium, dan oleh karena itu sangat dianjurkan untuk pengobatan aritmia ventrikel.

Turunan dihydroperidin

Daftar persiapan turunan dihydropyridine meliputi:

Nifedipine (Corinfar, Adalat)

Ini termasuk vasodilator sistemik aktif, yang praktis tidak memiliki kemampuan antiaritmia yang melekat pada obat-obatan kelompok verapamil.

Nifedipine menurunkan tekanan darah, agak mempercepat detak jantung (refleks), memiliki sifat antiagregasi, sebagai akibat dari itu mencegah trombosis yang tidak perlu. Karena kemampuan antispastic, obat ini sering digunakan untuk menghilangkan kejang yang terjadi selama angina vasospastik istirahat, serta untuk tujuan profilaksis (untuk mencegah perkembangan serangan) ketika pasien mengalami angina.

Dalam praktek klinis, banyak digunakan bentuk instan nifedipine (adalat-retard, procardia XL, nifard), yang mulai bertindak dalam waktu sekitar setengah jam dan tetap efektif hingga 6 jam, tetapi jika mereka dikunyah, obat akan membantu dalam 5-10 menit, namun, antianginal efeknya masih tidak akan seperti yang diucapkan oleh nitrogliserin. Tablet Nifedipine dengan apa yang disebut rilis dua fase mulai bertindak setelah 10-15 menit, sementara durasinya bisa sekitar satu hari. Tablet Nifedipine kadang-kadang digunakan untuk mengurangi tekanan darah dengan cepat (10 mg di bawah lidah - efeknya terjadi dari 20 menit hingga satu jam).

Sekarang di klinik-klinik Eropa, nifedipine dari tindakan yang berkepanjangan menjadi semakin populer, karena fakta bahwa ia memiliki lebih sedikit efek samping dan dapat diminum sekali sehari. Namun, sistem unik menggunakan nifedipine untuk pelepasan terus menerus, yang memberikan konsentrasi normal obat dalam plasma darah hingga 30 jam, diakui sebagai yang terbaik dan berhasil digunakan tidak hanya sebagai agen antihipertensi untuk pengobatan tekanan darah tinggi, tetapi juga berpartisipasi dalam bantuan istirahat paroksismal dan angina saat aktivitas. Perlu dicatat bahwa dalam kasus seperti itu, jumlah manifestasi yang tidak diinginkan terbelah dua jika kita membandingkan nifedipine untuk pelepasan berkelanjutan dengan bentuk lain dari obat ini.

Nicardipine (perdipin)

Efek vasodilator dianggap lazim, obat ini terutama dimasukkan dalam tindakan terapeutik dalam perang melawan angina dan hipertensi arteri. Selain itu, nicardipine cocok sebagai agen bertindak cepat untuk menghilangkan krisis hipertensi.

Nisoldipin (Baymikard)

Mekanisme aksi menyerupai nicardipine.

Nitrendipine (memotong)

Ini secara struktural sangat mirip dengan nifedipine, memiliki efek vasodilatasi, tidak memiliki efek pada nodus atrioventrikular dan sinus, dan dapat dikombinasikan dengan beta-blocker. Dengan penggunaan bersamaan digoxin, bypass dapat meningkatkan konsentrasi yang terakhir hingga setengahnya, yang tidak boleh dilupakan jika kombinasi dari kedua obat ini diperlukan.

Amlodipine (Norvasc)

Beberapa sumber ini berasal dari obat generasi ke-3, sementara yang lain mengatakan bahwa bersama dengan felodipine, isradipine, diltazema, nimodipine, itu milik antagonis kalsium generasi kedua. Namun, ini tidak begitu penting, karena faktor yang menentukan adalah kenyataan bahwa obat yang terdaftar bertindak dengan lembut, selektif dan untuk waktu yang lama.

Amlodipine memiliki selektivitas jaringan yang tinggi, mengabaikan myocardium, konduksi atrioventrikular dan sinus node dan berlangsung hingga satu setengah hari. Pada baris yang sama dengan amlodipine, seseorang dapat sering menemukan lacidipine dan lercanidipine, yang juga digunakan untuk pengobatan hipertensi arteri dan termasuk dalam blokade 3-generasi ion kalsium.

Felodipine (Plendil)

Ini memiliki selektivitas tinggi untuk pembuluh, yang 7 kali lebih tinggi dari nifedipine. Obat ini dikombinasikan dengan beta-blocker dan diresepkan untuk pengobatan penyakit jantung koroner, insufisiensi vaskular, hipertensi dalam dosis yang ditentukan oleh dokter. Felodipine dapat meningkatkan konsentrasi digoxin hingga 50%.

Isradipine (lomir)

Durasi aksi antianginal hingga 9 jam, ketika diambil secara lisan, efek samping dapat terjadi dalam bentuk hiperemia wajah dan edema pada kaki. Dengan kegagalan sirkulasi yang disebabkan oleh stagnasi, disarankan untuk memberikan secara intravena (sangat lambat!) Dalam dosis yang dihitung oleh dokter (0,1 mg / kg berat badan per 1 menit - 1 dosis, kemudian 0,3 mg / kg - 2 dosis). Jelas bahwa pasien itu sendiri tidak dapat membuat perhitungan atau menyuntikkan obat, oleh karena itu solusi injeksi obat ini hanya digunakan di rumah sakit.

Nimodipine (nimotop)

Obat ini cepat diserap, efek hipotensi terjadi sekitar satu jam. Efek yang baik dari pemberian obat intravena pada tahap awal gangguan sirkulasi serebral akut dan dalam kasus perdarahan subarachnoid tercatat. Penggunaan nimodipine untuk pengobatan malapetaka otak adalah karena tropisme tinggi obat ke pembuluh serebral.

Obat baru dari kelas antagonis kalsium

Diltiazem

Jenis baru penghambat ion kalsium, yang juga dapat disebut obat generasi ke-3, termasuk diltiazem. Dia, seperti yang disebutkan sebelumnya, menempati posisi: "verapamil - diltiazem - nifedipine". Hal ini mirip dengan verapamil dalam hal itu juga "tidak acuh" ke node sinus dan konduksi atrioventrikular, menekan, meskipun pada tingkat yang lebih rendah, fungsi mereka. Seperti nifedipine, diltiazem menurunkan tekanan darah, tetapi ia melakukannya dengan lebih lembut.

Diltiazem diresepkan untuk penyakit jantung iskemik, Prinzmetal angina pectoris, dan berbagai jenis hipertensi, dan, hanya mengurangi tekanan tinggi (atas dan bawah). Pada tekanan darah normal, obat tetap tidak berbeda dengan pembuluh darah, jadi Anda tidak boleh takut akan penurunan tekanan berlebihan dan perkembangan hipotensi. Kombinasi obat ini dengan diuretik thiazide meningkatkan kemampuan hipotensi diltiazem. Namun, meskipun banyak keuntungan dari alat baru ini, sejumlah kontraindikasi untuk penggunaannya harus diperhatikan:

Bepredil

Obat bermesin ini memiliki kemampuan unik untuk memblokir saluran kalsium dan natrium yang lambat, yang karena hal ini dapat mempengaruhi dinding pembuluh darah dan sistem konduksi jantung. Seperti verapamil dan diltiazem, itu mempengaruhi AV node, tetapi dalam kasus hipokalemia, itu dapat menyebabkan perkembangan aritmia ventrikel, oleh karena itu, ketika meresepkan beredpill, kualitas ini diperhitungkan, dan tingkat magnesium dan ion kalium terus dipantau. Perlu dicatat bahwa obat ini umumnya memerlukan perhatian khusus, tidak dikombinasikan dengan diuretik thiazide, quinidine, sotalol, beberapa antidepresan, oleh karena itu, inisiatif pasien menghadapi berbagai konsekuensi dan akan benar-benar tidak pantas.

Foridon

Saya ingin menambahkan ke daftar obat obat antianginal asli yang diproduksi di Federasi Rusia, yang disebut foridone, yang dalam dosis yang memadai dapat menggantikan nifedipine dan diltiazem.

Fitur yang perlu diingat

Antagonis kalsium tidak memiliki banyak kontraindikasi, tetapi tetap saja dan perlu dipertimbangkan:

  • Sebagai aturan, nifedipine tidak diresepkan dengan tekanan awal yang rendah, dalam kasus nodus sinus yang lemah atau kehamilan.
  • Mereka mencoba mengabaikan verapamil jika pasien didiagnosis dengan gangguan konduksi AV, sindrom sinus sakit, gagal jantung berat, dan, tentu saja, hipotensi arteri.

Meskipun kasus overdosis calcium channel blockers tidak tercatat secara resmi, tetapi jika Anda mencurigai fakta serupa, pasien diberikan kalsium klorida intravena. Selain itu, obat-obatan dalam kelompok ini, serta setiap agen farmakologi, memberikan beberapa efek samping:

  1. Kemerahan pada wajah dan decollete.
  2. Menurunnya tekanan darah.
  3. "Tides", seperti pada menopause, berat dan sakit di kepala, pusing.
  4. Kelainan usus (konstipasi).
  5. Peningkatan denyut nadi, pembengkakan, yang mempengaruhi terutama pergelangan kaki dan tungkai bawah - efek samping nifedipine;
  6. Penggunaan verapamil dapat menyebabkan penurunan denyut jantung dan blok atrioventrikular.

Tabel: AK efek samping dan kontraindikasi

Dengan mempertimbangkan fakta bahwa calcium channel blocker sering diresepkan dalam kombinasi dengan β-blocker dan diuretik, perlu untuk mengetahui efek yang tidak diinginkan dari interaksi mereka: beta-blocker mempotensiasi penurunan denyut nadi dan gangguan konduktivitas atrioventrikular, dan diuretik meningkatkan efek hipotensif AK, yang harus diingat ketika pemilihan dosis obat-obatan ini.

Calcium channel blockers: daftar obat-obatan

Calcium channel blockers yang banyak digunakan dalam kedokteran praktis adalah kelas obat yang heterogen. Ini terdiri dari 4 kelompok bahan kimia, dibagi menjadi tiga generasi, sesuai dengan waktu pembukaan perwakilan tertentu. Mereka telah digunakan selama lebih dari 30 tahun, dan verapamil disintesis oleh A. Flekenstein menjadi obat pertama kelompok tersebut. Ada juga antagonis kalsium (AK), struktur kimia yang tidak memungkinkan mereka jatuh ke dalam kategori tertentu.

Daftar lengkap calcium channel blockers terdiri dari lebih dari 20 obat substansi (LV), yang masing-masing memiliki kekhasan tersendiri dari pengaruh pada jaringan biologis manusia. Karena perbedaan dalam struktur kimia, efeknya berbeda dan dinyatakan secara berbeda di antara wakil-wakil dari berbagai generasi obat kelas. Sejumlah BPC telah menemukan aplikasi dalam industri terapeutik, sementara beberapa digunakan dalam neurologi dan ginekologi.

Meskipun perbedaan dalam efek, semua bloker saluran kalsium yang dikenal memiliki mekanisme umum tindakan farmakologis - mereka mencegah aliran ion kalsium ke dalam sel melalui saluran lambat yang bergantung pada potensial. Yang terakhir disebut L-saluran dan tertanam dalam membran sel otot polos pembuluh darah, kontraktil cardiomyocytes, dan sarcolemma otot rangka. Mereka juga ditemukan dalam membran neuron dari korteks serebral (di dendrit dan duri dendrit dari neuron).

Selain saluran-L di dalam tubuh, ada 4 jenis protein spesifik lainnya, perubahan struktur yang mengubah konsentrasi kalsium intraseluler dan demembran. Yang paling penting, di samping saluran tipe L yang ditentukan sebelumnya, adalah saluran tipe-T yang bergantung pada tegangan. Mereka berada di sel dengan aktivitas alat pacu jantung. Mereka adalah kardiomiosit atipikal yang secara otomatis menghasilkan denyut nadi untuk mengurangi miokardium pada ritme yang diberikan.

Pemblokir saluran kalsium yang dikenal ditandai dengan inhibisi kompetitif reseptor tipe-L, di mana perubahan konsentrasi kalsium intraseluler. Ini mengganggu proses kontraksi otot, membuat kontraksi lemah dan tidak lengkap karena ketidakmungkinan kontak penuh rantai aktin dan myosin protein otot. Pada kardiomiosit atipikal, efek bloker kanal kalsium menghambat automatisme kardiomiosit atipikal, memberikan efek antiaritmia yang berguna.

Klasifikasi kimia

Dalam klasifikasi kimia calcium channel blockers, daftar obat yang sedikit diperluas dengan penelitian baru, terdiri dari 4 kelas utama: perwakilan dari kelompok diphenylalkylamine, difenilpiperazin, benzodiazepin dan dihidropiridin. Semua turunan dari bahan kimia ini adalah (atau) zat obat.

Substansi kelompok diphenylalkylamine adalah yang paling pertama di antara komposisi kelas yang telah mulai digunakan sebagai persiapan novogalen. Benzotiazepin dianggap sebagai cabang berikutnya yang memblokir cabang kalsium. Sekarang obat kelompok digunakan secara luas dalam praktik terapi dan kebidanan.

Kelompok dihydropyridines adalah yang paling dinamis berkembang dan paling menjanjikan. Ini terdiri dari jumlah maksimum zat obat, beberapa di antaranya termasuk dalam protokol standar untuk pengobatan penyakit. Diphenylpiperazines, penghambat saluran kalsium lambat, persiapan berdasarkan yang sering digunakan dalam neurologi, sedikit kurang penting.

Generasi Obat Antagonis Kalsium

CCBs (atau penghambat saluran kalsium lambat) adalah obat-obatan dengan struktur heterogen. Mereka dikembangkan atas dasar 4 kelas zat yang disebutkan di atas. Substansi medis, yang dibedakan oleh efek samping yang lebih sedikit dan memiliki signifikansi terapeutik penting, dipilih terlebih dahulu dan menjadi nenek moyang dari sekelompok obat (generasi pertama). Agen lain yang melebihi BPC dari generasi pertama dengan efek klinis penting, dalam klasifikasi ditugaskan untuk generasi II dan III dari BPC.

Berikut ini adalah klasifikasi fenilalkilamin, difenilpiperazin dan benzodiazepin secara turun-temurun, di mana obat-obat asli diberikan ke kelas tertentu. Mereka terdaftar dalam bentuk nama non-kepemilikan internasional.

Diphenylpiperazine dan benzodiazepin memiliki struktur yang berbeda, tetapi penghambat saluran kalsium lambat ini memiliki kelemahan yang sama - mereka dengan cepat dihilangkan dari darah dan memiliki luas kecil dari tindakan terapeutik. Dalam sekitar 3 jam, setengah dari seluruh dosis obat dihilangkan, oleh karena itu, untuk menciptakan konsentrasi terapeutik yang stabil, perlu meresepkan 3 dan 4 kali sehari.

Karena perbedaan kecil dalam dosis terapeutik dan toksik, peningkatan keragaman mengonsumsi obat dari generasi pertama menyebabkan risiko keracunan pada organisme. Pada saat yang sama, penghambat kanal kalsium dihidropiridin generasi pertama tidak dapat ditoleransi dengan baik ketika diberikan dalam dosis tersebut. Untuk alasan ini, penggunaannya terbatas dengan melemahnya efek terapeutik, yang mengapa mereka tidak cocok untuk monoterapi.

Mereka digantikan oleh blocker saluran kalsium sintesis dan teruji 3 generasi, yang hanya diwakili dalam kelompok dihidroperidin. Ini adalah obat yang dapat bertahan dalam darah lebih lama dan memiliki efek terapeutik. Mereka lebih efisien dan lebih aman, dapat diterapkan secara lebih luas di sejumlah patologi. Klasifikasi obat-obatan ini disajikan di bawah ini.

Penghambat saluran kalsium dihidropiridin modern - obat dengan durasi kerja yang meningkat. Karakteristik farmakodinamik mereka memungkinkan Anda untuk menetapkan mereka menjadi 2 kali lipat dan satu dosis per hari. Juga, obat-obatan dari sejumlah dihidropiridin dicirikan oleh spesifisitas jaringan sehubungan dengan jantung dan pembuluh-pembuluh tempat tidur perifer.

Di antara perwakilan dari generasi ketiga ada blocker saluran kalsium lambat, persiapan berdasarkan yang sudah banyak digunakan dalam terapi saat ini. Lercanidipine dan lacidipine mampu melebarkan pembuluh darah, memungkinkan mereka untuk meningkatkan perawatan antihipertensi secara signifikan. Lebih sering mereka dikombinasikan dengan diuretik dan penghambat ACE tradisional.

BKK seri phenylalkylamine

Bagian ini mengandung calcium channel blockers, persiapan yang telah digunakan selama sekitar 30 tahun. Yang pertama adalah verapamil, yang disajikan di pasar farmasi dalam bentuk obat berikut: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamil dalam kombinasi dengan trandolapril juga hadir dalam persiapan "Tarka".

Zat seperti anipamil, falipamil, gallopamil dan setiapamil tidak ada dalam daftar yang tersedia dan tidak terdaftar di farmakope. Untuk beberapa, percobaan belum selesai untuk memungkinkan mereka untuk penggunaan klinis. Oleh karena itu, sejauh ini di antara fenilalkilamin BPC, verapamil adalah yang paling aman dan paling mudah diakses dan digunakan sebagai agen antiaritmia.

Dihidropiridin baris

Dalam rangkaian dihydropyridines ada calcium channel blockers, daftar obat berdasarkan yang paling luas. Obat-obatan ini sangat sering digunakan karena adanya aktivitas antispasmodic. The dihydropyridines generasi ke-3 sekarang dianggap yang paling aman. Di antara mereka adalah lercanidipine dan lacidipine.

Lercanidipine diproduksi oleh hanya dua perusahaan farmakologis dan tersedia dalam bentuk obat Lerkamen dan Zanidip Recordati. Lacidipine tersedia dalam ragam yang lebih luas: Lazipin, Lazipil, dan Sakur. Nama dagang obat-obatan ini lebih umum, meskipun seiring berkembangnya basis bukti, lacidipine akan menjadi lebih kuat dalam praktik terapeutik.

Di antara perwakilan dari generasi kedua dihidropiridin adalah penghambat saluran kalsium, yang obatnya memiliki jumlah maksimum obat generik. Misalnya, hanya amlodipine yang diproduksi oleh lebih dari 20 perusahaan farmakologis dengan nama-nama berikut: Amlodipin-Pharma, Tenoks, Norvask, Amloordin, Asomex, Vaskopin, Kalchek, Cardiolopin, Stamlo, Normodipin, Amlotop.

Isradipine tidak memiliki daftar generik, karena obat ini hanya diwakili oleh satu nama dagang, Lomir dan modifikasi Lomir SRO. Felodipine, riodipine, nitrendipine dan nisoldipine juga ditandai oleh distribusi yang lemah. Pada dasarnya, kecenderungan ini adalah karena adanya "Amlodipine" - obat yang murah dan efektif. Namun, dengan adanya reaksi alergi terhadap Amlodipine, pasien terpaksa mencari pengganti di antara anggota kelas dihidropiridin lainnya.

Substansi obat riodipine di pasar diwakili oleh obat "Foridon", dan nitrendipine - "Octidipine". Felodipine di rantai farmasi memiliki dua generik - ini adalah "Felodip" dan "Plendil." Nisoldipin belum diproduksi oleh salah satu perusahaan farmakologis, dan karena itu tidak tersedia untuk pasien. Nimodipine ditawarkan dalam bentuk obat "Nimotop" dan "Nitop".

Meskipun penurunan pentingnya perwakilan generasi pertama, blocker saluran kalsium, obat-obatan yang digunakan sebelumnya, secara luas diwakili di pasar. Nifedipine adalah yang paling populer di antara semua BPC jangka pendek, karena memiliki jumlah maksimum obat generik: Adalat, Vero-nifedipine, Kaltsigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Obat-obatan ini terjangkau, tetapi prevalensinya secara bertahap menurun karena munculnya obat yang lebih efektif.

Klasifikasi CCL non-spesifik

Kelompok obat ini mengandung calcium channel blockers, daftar obat yang dibatasi hingga 5 zat. Ini adalah mibefradil, perhexiline, lidoflazin, caroverin dan bepridil. Yang terakhir termasuk kelas benzodiazepin, tetapi berbeda dalam reseptor. Secara selektif membatasi permeabilitas ion kalsium melalui saluran-T dari alat pacu jantung dan mampu memblokir saluran natrium dari sistem konduksi jantung. Sehubungan dengan mekanisme aksi ini, bepridil digunakan sebagai agen antiaritmia.

Bahkan yang lebih menjanjikan adalah Mebefradil, yang sedang diuji sebagai obat antianginal. Saat ini ada sejumlah publikasi oleh penulis yang membuktikan keefektifannya dalam infark miokard dan angina pectoris. Oleh karena itu, akan diklasifikasikan sebagai zat di mana ada blocker saluran kalsium lambat yang dapat memperpanjang umur pasien dengan patologi koroner akut. Dalam kelompok ini masih ada sangat sedikit sarana yang terjangkau dan sangat efektif.

Pengecualian mungkin lebih terjangkau "Lidoflazin." Studi memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa yang terakhir memiliki kemampuan tidak hanya untuk melebarkan arteri jantung, secara bersamaan mengurangi tekanan darah, tetapi juga untuk merangsang pertumbuhan pembuluh darah baru. Perkembangan sirkulasi kolateral di jantung sangat penting. Karena calcium channel blockers sebagian besar merupakan obat heterogen, dan lidoflazin secara struktural mirip dengan phenylalkylamine, adalah wajar bahwa ia memiliki efek samping yang sama dan hanya dapat digunakan di luar patologi koroner akut.

Penggunaan terapeutik "Lidoflazina"

"Lidoflazin" adalah perwakilan dari kategori obat dengan kemampuan memblokir ringan terhadap saluran kalsium. Efek terapeutik dari "Lidoflazina" mirip dengan flunarizin, namun, hal ini ditandai oleh perluasan arteri koroner jantung, dan oleh karena itu digunakan pada pasien dengan penyakit miokard iskemik di luar manifestasi akut. Persiapan di mana zat aktif adalah lidoflazin, memiliki beberapa nama dagang: "Ordiflazin", "Clinium", "Claviden", "Klintab" dan "Korflazin". Mereka dapat digunakan untuk angina non-berat, tidak terkait dengan adanya stenosis diperpanjang dari arteri koroner jantung.

Dosis harian "Lidoflazina" adalah 240-360 mg. Dalam mode ini (2-3 kali sehari) substansi diterapkan hampir setengah tahun. Keamanan obat ini membuktikan sejumlah penelitian, sedangkan obat-obatan caroverine dan perhexylin tidak tersedia. Zat ini berada pada tahap mempelajari efikasi dan toksisitas klinis.

Area aplikasi BKK

Penghambat saluran kalsium modern, daftar obat yang diisi ulang dengan zat baru, digunakan dalam praktik terapeutik dengan tujuan mencapai beberapa jenis efek: hipotensi, antianginal, anti-iskemik dan antiaritmia. Untuk tujuan ini, CCB digunakan dalam kasus-kasus berikut:

  • dalam kasus angina pektoris untuk pelebaran pembuluh jantung (dihidroperidin, terutama amlodipine);
  • dengan angina vasospastik (amlodipine);
  • Sindrom Raynaud (dihydropiperidines, terutama amlodipine);
  • dalam kasus hipertensi arteri (dihidroperidin, terutama amlodipine, lebih jarang, lercanidipine dan lacidipine);
  • dengan supraventricular tachyarrhythmias (phenylalkylamines, terutama verapamil).

Dalam kasus lain, dianggap bahwa calcium channel blockers, klasifikasi yang ditunjukkan di atas, tidak ditampilkan. Satu-satunya pengecualian adalah kelompok diphenylpiperazine yang diwakili oleh Tsinnarizin dan Flunarizin. Obat-obatan ini dapat digunakan pada hipertensi remaja dan wanita hamil, serta pencegahan gangguan vaskular di otak, dipicu oleh krisis hipertensi.

Efek terapeutik utama dari antagonis kalsium

Sehubungan dengan blokade saluran kalsium yang tergantung pada tegangan, AK memiliki sejumlah efek terapi yang berguna yang penting dalam pengobatan angina pektoris, hipertensi arteri, dan aritmia. Hal ini memungkinkan penggunaan blok saluran kalsium selektif untuk pengobatan mereka, bersama dengan sejumlah obat pembantu kelas-kelas lain.

Pada angina pectoris, karena antagonis kalsium, pembuluh arteri miokard dilatasi dan inhibisi menguntungkan kontraksi otot jantung terjadi. Ini meningkatkan nutrisi sel-sel miokard dengan penurunan simultan dalam kebutuhan oksigen mereka. Selama terapi, serangan angina berkembang lebih jarang dan kurang lama. Juga, dengan angina vasospastik, antagonis kalsium dianggap sebagai obat yang paling efektif untuk mencegah dan menghilangkan nyeri angina.

Obat-obatan kelompok berkontribusi pada peningkatan aliran darah endokardial-epikardial, meningkatkan suplai darah ke miokardium dengan latar belakang hipertrofi. AK memiliki properti mengurangi preload dengan secara signifikan mengurangi jumlah darah yang mengalir ke jantung. Substansi obat dari kelompok calcium channel blockers mengurangi afterload jantung, berkontribusi pada stabilisasi proses metabolisme pada penyakit miokard iskemik.

Pada hipertensi, calcium channel blockers memediasi penurunan resistensi perifer total dari vascular bed. Efeknya dicapai karena perluasan dinding otot arteri dan disertai dengan penurunan tekanan sistolik dan diastolik di pembuluh. Juga, calcium blocker memperlemah efek angiotensin pada dinding pembuluh darah, mencegah pertumbuhan tekanan darah. Mereka adalah obat lini kedua yang diperlukan untuk pengobatan hipertensi pada wanita hamil.

Efek terapeutik terkait

Setiap blocker saluran kalsium, yang mekanisme kerjanya belum cukup dipelajari, memiliki efek sekunder. Juga, penggunaannya dibatasi oleh konten informasi yang tidak memadai dari studi ilmiah yang ada, yang dirancang untuk membuktikan kesesuaian penggunaan obat ini pada iskemia miokard kronis. Efek berikut dari sekelompok obat juga membantu:

  • blokade saluran kalsium di trombosit dengan penurunan tingkat agregasi mereka;
  • peningkatan aliran darah ginjal dengan penurunan aktivitas RAAS dan penurunan tekanan darah.

Nimodipine selektif untuk pembuluh otak, dan oleh karena itu mengurangi kemungkinan pengembangan vasospasme sekunder pada perdarahan subarakhnoid. Tetapi dengan CHF, CCL tidak diinginkan karena memperburuk prognosis untuk kehidupan. Hanya mengambil amlodipine dan felodipine diperbolehkan, jika ada hipertensi arteri yang parah atau angina, tidak dikoreksi oleh beta blocker, ACE inhibitor, diuretik. Dengan tujuan yang sama dapat digunakan lercanidipine dan lacidipine.

Efek samping

Asupan reguler CCL short-acting (nifedipine) tidak dapat diterima, karena menyebabkan aktivasi refleks dari sistem saraf simpatis dan mampu mengembangkan hipotensi postural, meningkatkan risiko stroke iskemik dan infark miokard. Mereka juga dapat menyebabkan krisis hipertensi berulang atau serangan stenocarditic karena sindrom penarikan.

Obat short-acting BPC hanya cocok untuk menghilangkan krisis dan serangan angina, tetapi kemudian penghambat ACE dan beta blockers kerja panjang harus ditambahkan. Penggunaan gabungan BPC dengan nitrat dan inhibitor ACE mengarah pada munculnya edema ekstremitas, kemerahan pada kulit dan wajah. Tidak ada efek samping nitrat yang lebih lemah.

Dihydropyridines menyebabkan hiperplasia gingiva dengan penggunaan jangka panjang. Obat-obat ini dikontraindikasikan pada stenosis aorta dan pembuluh karotid karena risiko stroke iskemik. Penggunaannya tidak dapat diterima pada fase akut infark miokard dan stenocardia yang tidak stabil (sindrom perampokan), dan efektivitasnya dalam profilaksis sekunder infark miokard juga belum terbukti.

Baca Lebih Lanjut Tentang Pembuluh