Tinjauan lengkap semua jenis pemblokir adrenergik: selektif, non-selektif, alfa, beta

Dari artikel ini Anda akan belajar adrenoblocker apa, ke dalam kelompok mana mereka dibagi. Mekanisme aksi mereka, indikasi, daftar obat-blocker.

Adrenolytics (adrenergic blocker) - sekelompok obat yang memblokir impuls saraf yang bereaksi terhadap norepinefrin dan adrenalin. Efek obat mereka berlawanan dengan efek adrenalin dan noradrenalin pada tubuh. Nama kelompok farmasi ini berbicara untuk dirinya sendiri - obat-obatan yang termasuk di dalamnya "mengganggu" aksi adrenoreseptor yang terletak di jantung dan dinding pembuluh darah.

Obat-obatan semacam itu banyak digunakan dalam praktik kardiologi dan terapeutik untuk pengobatan penyakit pembuluh darah dan jantung. Seringkali, ahli jantung meresepkan mereka untuk orang tua yang telah didiagnosis dengan hipertensi arteri, aritmia jantung, dan patologi kardiovaskular lainnya.

Klasifikasi pemblokir adrenergik

Di dinding pembuluh darah ada 4 jenis reseptor: beta-1, beta-2, alfa-1, reseptor adrenergik alfa-2. Yang paling umum adalah alpha- dan beta-blocker, "mematikan" reseptor adrenalin yang sesuai. Ada juga alpha-beta blocker yang secara bersamaan memblokir semua reseptor.

Sarana setiap kelompok dapat selektif, selektif mengganggu hanya satu jenis reseptor, misalnya, alpha-1. Dan non-selektif dengan pemblokiran simultan dari kedua jenis: beta-1 dan -2 atau alpha-1 dan alpha-2. Misalnya, beta-blocker selektif hanya dapat memengaruhi beta-1.

Mekanisme kerja umum dari adrenergic blocker

Ketika norepinefrin atau adrenalin dilepaskan ke dalam aliran darah, adrenoreseptor langsung bereaksi dengan mengontaknya. Sebagai hasil dari proses ini, efek berikut terjadi di dalam tubuh:

  • kapal dipersempit;
  • denyut nadi mempercepat;
  • tekanan darah meningkat;
  • tingkat glukosa darah meningkat;
  • bronkus berkembang.

Jika ada penyakit tertentu, misalnya, aritmia atau hipertensi, maka efek tersebut tidak diinginkan untuk seseorang, karena mereka dapat memprovokasi krisis hipertensi atau kekambuhan penyakit. Adrenergik blocker "mematikan" reseptor ini, oleh karena itu, mereka bertindak dengan cara yang berlawanan:

  • melebarkan pembuluh darah;
  • denyut jantung lebih rendah;
  • mencegah gula darah tinggi;
  • lumen bronkus sempit;
  • menurunkan tekanan darah.

Ini adalah karakteristik tindakan umum dari semua jenis agen dari kelompok adrenolitik. Tetapi obat dibagi menjadi subkelompok tergantung pada efek pada reseptor tertentu. Tindakan mereka sedikit berbeda.

Efek samping yang umum

Umum untuk semua penghambat adrenergik (alfa, beta) adalah:

  1. Sakit kepala
  2. Kelelahan.
  3. Mengantuk.
  4. Pusing.
  5. Meningkatnya rasa gugup.
  6. Sinkop jangka pendek yang mungkin.
  7. Gangguan aktivitas normal lambung dan pencernaan.
  8. Reaksi alergi.

Karena obat-obatan dari subkelompok yang berbeda memiliki efek penyembuhan yang sedikit berbeda, efek yang tidak diinginkan dari mengambilnya juga berbeda.

Kontraindikasi umum untuk beta-blocker selektif dan non-selektif:

  • bradikardia;
  • sindrom sinus lemah;
  • gagal jantung akut;
  • blokade atrioventrikular dan sinoatrial;
  • hipotensi;
  • gagal jantung dekompensasi;
  • alergi terhadap komponen obat.

Non-selektif blocker tidak boleh diambil dalam kasus asma bronkial dan melenyapkan penyakit vaskular, selektif - dalam kasus kelainan sirkulasi darah perifer.

Klik pada foto untuk memperbesar

Obat semacam itu harus meresepkan ahli jantung atau terapis. Penerimaan independen yang tidak terkontrol dapat menyebabkan konsekuensi serius hingga hasil yang mematikan karena henti jantung, syok kardiogenik atau anafilaksis.

Penghambat alfa

Action

Alpha-1 receptor adrenergic blocker melebarkan pembuluh darah di tubuh: perifer - kemerahan pada kulit dan selaput lendir; organ internal - khususnya usus dengan ginjal. Ini meningkatkan aliran darah perifer, memperbaiki mikrosirkulasi jaringan. Ketahanan pembuluh di sepanjang pinggiran menurun, dan tekanan menurun, dan tanpa refleks meningkatkan denyut jantung.

Dengan mengurangi kembalinya darah vena ke atria dan perluasan "pinggiran", beban pada jantung berkurang secara signifikan. Karena lega karyanya, tingkat hipertrofi ventrikel kiri, karakteristik pasien hipertensi dan orang tua dengan masalah jantung, berkurang.

  • Mempengaruhi metabolisme lemak. Alpha-AB mengurangi trigliserida, kolesterol “jahat”, dan meningkatkan tingkat lipoprotein densitas tinggi. Efek tambahan ini baik untuk orang yang menderita hipertensi, dibebani dengan aterosklerosis.
  • Mempengaruhi pertukaran karbohidrat. Ketika mengambil obat meningkatkan kerentanan sel dengan insulin. Karena ini, glukosa diserap lebih cepat dan lebih efisien, yang berarti tingkatnya tidak meningkat dalam darah. Tindakan ini penting bagi penderita diabetes, di antaranya alpha-blocker mengurangi tingkat gula dalam aliran darah.
  • Mengurangi keparahan tanda-tanda peradangan di organ-organ sistem genitourinari. Alat-alat ini berhasil digunakan untuk hiperplasia prostat untuk menghilangkan beberapa gejala karakteristik: pengosongan parsial dari kandung kemih, pembakaran di uretra, sering buang air kecil dan nokturnal.

Alpha-2 blocker reseptor adrenalin memiliki efek sebaliknya: menyempitkan pembuluh darah, meningkatkan tekanan darah. Oleh karena itu, dalam praktek kardiologi tidak digunakan. Tetapi mereka berhasil mengobati impotensi pada pria.

Daftar obat-obatan

Tabel ini berisi daftar nama obat generik internasional dari kelompok penghambat reseptor alfa.

Kelompok farmakologis - Alpha-blocker

Persiapan subkelompok dikecualikan. Aktifkan

Deskripsi

Obat-obatan yang memiliki kemampuan untuk menyaring reseptor alpha-adrenergik postsynaptic dari kontak dengan mediator (norepinefrin) atau adrenomimetik yang beredar dalam darah (adrenalin endogen, obat-obatan) dibagi menjadi alpha selektif1-adrenergic blocker (alfuzosin, prazosin, doxazosin, tamsulosin, terazosin, dll.) dan non-selektif, memblokir dan alfa1-, dan alfa2-adrenoreseptor (phentolamine, tropodiphene, ergot alkaloid dan turunannya, nicergoline, proproxane, butyroxan, dll.). Persiapan kelompok ini mencegah berlalunya impuls vasokonstriktif melalui sinapsis adrenergik dan dengan demikian menyebabkan perluasan arteriol dan precapillaries. Efek lain dimediasi oleh alfa blokade1-adrenoreseptor, adalah peningkatan urodynamics dengan benign prostatic hyperplasia (lihat Means mempengaruhi metabolisme di kelenjar prostat, dan koreksi urodinamik).

Adrenergic blocker (α, β): klasifikasi, penggunaan, mekanisme aksi, daftar obat-obatan

Adrenergic blocker merupakan kelompok besar obat yang menyebabkan blokade reseptor untuk adrenalin dan norepinefrin. Mereka banyak digunakan dalam praktek terapi dan kardiologi, yang diresepkan di mana-mana untuk pasien dari berbagai usia, tetapi terutama untuk orang yang lebih tua, yang paling mungkin memiliki kerusakan pembuluh darah dan jantung.

Fungsi organ dan sistem tunduk pada tindakan berbagai zat aktif biologis yang mempengaruhi reseptor tertentu dan menyebabkan perubahan tertentu - dilatasi atau kontraksi vaskular, pengurangan atau peningkatan kekuatan kontraksi jantung, bronkospasme, dll. Dalam situasi tertentu, aksi hormon ini adalah berlebihan atau ada kebutuhan untuk menetralisir efeknya sehubungan dengan penyakit.

Adrenalin dan norepinefrin disekresikan oleh medula adrenal dan memiliki berbagai efek biologis - vasokonstriksi, peningkatan tekanan, peningkatan kadar gula darah, bronchi melebar, relaksasi otot usus, pupil membesar. Fenomena ini dimungkinkan karena pelepasan hormon di ujung saraf perifer, dari mana impuls yang diperlukan pergi ke organ dan jaringan.

Dalam berbagai penyakit, perlu untuk memblokir dorongan adrenergik untuk menghilangkan efek adrenalin dan norepinefrin. Untuk tujuan ini, adrenergic blocker digunakan, mekanisme aksi yang merupakan blokade adrenoreseptor, molekul protein untuk adrenalin dan noradrenalin, sementara pembentukan dan sekresi hormon itu sendiri tidak terganggu.

Klasifikasi zat adrenoblokiruyuschih

Ada reseptor alpha-1, alpha-2, beta-1 dan beta-2 yang terletak di dinding pembuluh darah dan jantung. Tergantung pada jenis reseptor yang tidak aktif, bloker alfa dan beta terisolasi.

Membawa phentolamine, tropafen, pirroksan ke alpha adrenergic blocker, anaprilin, labetalol, atenolol dan lain-lain adalah cara menghambat aktivitas beta-receptors. Persiapan dari kelompok pertama hanya mematikan efek adrenalin dan noradrenalin, yang dimediasi oleh reseptor alfa, reseptor beta-adrenergik kedua.

Untuk meningkatkan efektivitas pengobatan dan menghilangkan beberapa efek samping, obat penghambat adrenoseptor selektif telah dikembangkan yang bertindak secara ketat pada tipe reseptor spesifik (α1,2, β1,2).

Grup pencekalan adrenergik

  1. Penghambat alfa:
    • α -1 -adrenoblockers - prazosin, doxazosin;
    • α -2 -blockers - yohimbine;
    • α-1,2-blocker - phentolamine, pirroksan, nicergoline.
  1. Beta-blocker:
    • cardioselective (β-1) adrenoblockers - atenolol, bisoprolol;
    • non-selektif β-1,2-adrenergik blocker - propranolol, sotalol, timolol.
  1. Pemblokir reseptor adrenergik alfa dan beta - labetalol, carvedilol.

Penghambat alfa

Alpha-blocker (alpha-AB), yang memblokir berbagai jenis reseptor alfa, bertindak dengan cara yang sama, menyadari efek farmakologi yang sama, dan perbedaan dalam penggunaannya adalah dalam jumlah reaksi yang merugikan, yang, karena alasan yang jelas, lebih dalam alpha 1,2 -blockers, karena mereka diarahkan langsung ke semua reseptor adrenalin.

Persiapan kelompok ini berkontribusi pada perluasan lumen vaskular, yang terutama terlihat pada kulit, selaput lendir, dinding usus, ginjal. Dengan peningkatan kapasitas aliran darah perifer, resistensi dinding pembuluh darah dan tekanan arteri sistemik menurun, sehingga mikrosirkulasi dan aliran darah di pinggiran sistem sirkulasi sangat difasilitasi.

Penurunan aliran balik vena akibat ekspansi dan relaksasi "pinggiran" membantu mengurangi beban pada jantung, karena pekerjaannya menjadi lebih mudah, dan keadaan tubuh membaik. Penghambat alfa-adrenergik membantu mengurangi derajat hipertrofi dinding ventrikel kiri dengan memfasilitasi kerja tubuh, tidak menyebabkan takikardia, yang sering terjadi ketika menggunakan sejumlah obat antihipertensi.

Selain vasodilator dan efek hipotensi, alpha-AB untuk perubahan yang lebih baik indikator metabolisme lemak, membantu mengurangi kolesterol total dan trigliserida, meningkatkan konsentrasi fraksi lemak antiatherogenic, oleh karena itu, tujuan mereka adalah mungkin dengan obesitas dan dislipoproteinemia dari berbagai asal.

Ketika menggunakan α-blocker, metabolisme karbohidrat juga berubah. Sel-sel menjadi lebih sensitif terhadap insulin, sehingga gula lebih baik dan lebih cepat diserap oleh mereka, yang mencegah hiperglikemia dan menormalkan glukosa darah. Efek ini sangat penting bagi penderita diabetes.

Cakupan khusus alfa-blocker adalah patologi urologi. Dengan demikian, obat-obatan pemblokiran α-adrenergik banyak digunakan dalam hiperplasia prostat karena kemampuan untuk mengurangi beberapa gejala (buang air kecil di malam hari, pengosongan sebagian dari kandung kemih, sensasi terbakar di uretra).

Alpha-2 adrenergic blocker memiliki efek yang lemah pada dinding pembuluh darah dan jantung, sehingga mereka tidak populer dalam kardiologi, namun, efek yang jelas pada lingkup seksual diamati selama uji klinis. Fakta ini adalah alasan untuk pengangkatan mereka dengan disfungsi seksual pada pria.

Indikasi untuk penggunaan alpha-AB adalah:

  • Gangguan aliran darah perifer - Penyakit Raynaud, acrocyanosis, mikroangiopati diabetes);
  • Migrain;
  • Pheochromocytoma;
  • Lesi trofik jaringan lunak anggota badan, khususnya, pada aterosklerosis, radang dingin, luka baring;
  • Hipertensi;
  • Konsekuensi dari stroke, serangan iskemik transien, demensia vaskular;
  • Gagal jantung kronis;
  • Adenoma prostat;
  • Anestesi dan pembedahan - untuk pencegahan krisis hipertensi.

Prazosin, doxazosin secara aktif digunakan dalam pengobatan hipertensi, tamsulosin, terazosin efektif dalam hiperplasia prostat. Pirroksan memiliki efek sedatif, memperbaiki tidur, meredakan gatal dengan dermatitis alergi. Selain itu, karena kemampuan untuk menghambat aktivitas aparat vestibular, pirroksan dapat diresepkan untuk penyakit laut dan udara. Dalam praktik penyalahgunaan narkoba, itu digunakan untuk mengurangi manifestasi sindrom penarikan morfin dan penarikan alkohol.

Nicergolin digunakan oleh ahli saraf dalam pengobatan encephalopathy dyscirculatory, arteriosklerosis serebral, diindikasikan untuk gangguan aliran darah serebral akut dan kronis, serangan iskemik transien, dan mungkin diresepkan untuk cedera kepala untuk mencegah serangan migrain. Ini memiliki efek vasodilatasi yang sangat baik, meningkatkan sirkulasi darah di tungkai, dan karena itu digunakan dalam patologi tempat tidur perifer (penyakit Raynaud, atherosclerosis, diabetes, dll).

Beta blocker

Beta-blocker (beta-AB), digunakan dalam pengobatan, diarahkan baik ke kedua jenis beta-receptors (1,2), atau ke beta-1. Yang pertama disebut non selektif, yang kedua - selektif. Selective beta-2-AB tidak digunakan untuk tujuan terapeutik, karena mereka tidak memiliki efek farmakologi yang signifikan, sisanya didistribusikan secara luas.

aksi dasar beta blocker

Beta-blocker memiliki berbagai efek yang terkait dengan menonaktifkan reseptor beta dari pembuluh darah dan jantung. Beberapa dari mereka mampu tidak hanya memblokir, tetapi juga sampai batas tertentu, mengaktifkan molekul reseptor - yang disebut aktivitas symatomimetic internal. Properti ini dicatat untuk obat-obatan non-selektif, sementara selektif beta-1-blocker kekurangannya.

Beta-blocker secara luas digunakan dalam pengobatan penyakit pada sistem kardiovaskular - iskemia miokard, aritmia, hipertensi. Mereka mengurangi frekuensi kontraksi jantung, mengurangi tekanan darah, dan memberikan efek anestesi untuk angina. Depresi konsentrasi perhatian dikaitkan dengan depresi sistem saraf pusat oleh persiapan terpisah, yang penting bagi pengemudi transportasi dan orang-orang yang terlibat dalam pekerjaan fisik dan mental yang intens. Pada saat yang sama, efek ini dapat digunakan dalam gangguan kecemasan.

Non-selektif beta blocker

Sarana tindakan non-selektif berkontribusi pada pengurangan kontraksi jantung, agak mengurangi resistensi perifer vaskular secara keseluruhan, memiliki efek hipotensi. Aktivitas kontraktil miokardium menurun, oleh karena itu, jumlah oksigen yang dibutuhkan untuk kerja jantung juga menjadi berkurang, dan oleh karena itu, resistensi terhadap hipoksia meningkat (untuk penyakit iskemik, misalnya).

Dengan mengurangi tonus pembuluh darah, mengurangi pelepasan renin ke dalam aliran darah, efek hipotensi dari beta-AB dalam hipertensi tercapai. Mereka memiliki efek antihypoxic dan antitrombotik, mengurangi aktivitas pusat eksitasi dalam sistem konduksi jantung, mencegah aritmia.

Beta-blocker nada otot-otot halus bronkus, rahim, saluran pencernaan dan pada saat yang sama bersantai sfingter kandung kemih.

Efek yang dipengaruhi memungkinkan beta-blocker untuk mengurangi kemungkinan infark miokard dan kematian koroner mendadak, menurut beberapa sumber, setengahnya. Pasien dengan iskemia jantung selama penggunaannya mencatat bahwa serangan rasa sakit menjadi lebih jarang, resistensi terhadap stres fisik dan mental meningkat. Pada pasien hipertensi dengan non-selektif beta-AB, risiko gangguan sirkulasi akut di otak dan iskemia miokard menjadi kurang.

Kemampuan untuk meningkatkan nada miometrium memungkinkan penggunaan obat-obatan kelompok ini dalam praktek kebidanan untuk pencegahan dan pengobatan perdarahan atonic saat melahirkan, kehilangan darah selama operasi.

Selektif beta-blocker

Selektif beta-blocker bertindak terutama pada jantung. Pengaruh mereka turun ke:

  1. Kurangi detak jantung;
  2. Mengurangi aktivitas simpul sinus, jalur dan miokard, sehingga mencapai efek antiaritmia;
  3. Mengurangi miokardium oksigen yang dibutuhkan - efek antihypoxic;
  4. Mengurangi tekanan sistem;
  5. Pembatasan pusat nekrosis pada serangan jantung.

Dengan penunjukan beta blockers, beban pada otot jantung dan volume darah yang memasuki aorta dari ventrikel kiri pada saat sistol berkurang. Pada pasien yang memakai obat selektif, risiko takikardia berkurang ketika mengubah posisi dari berbaring ke vertikal.

Efek klinis pemblokir beta selektif kardio adalah untuk mengurangi frekuensi dan keparahan stroke, meningkatkan ketahanan terhadap stres fisik dan psiko-emosional. Selain meningkatkan kualitas hidup, mereka mengurangi angka kematian dari penyakit jantung, kemungkinan hipoglikemia pada diabetes, bronkospasme pada penderita asma.

Daftar selektif beta-AB mencakup banyak item, termasuk atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Penghambat non-selektif aktivitas adrenergik termasuk nadolol, pindolol (wiski), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (tetes mata).

Indikasi untuk penunjukan beta-blockers pertimbangkan:

  • Peningkatan tekanan sistemik dan intraokular (glaukoma);
  • Takikardia;
  • Penyakit jantung iskemik (angina pektoris, infark miokard);
  • Pencegahan migrain;
  • Kardiomiopati hipertropik;
  • Pheochromocytoma, tirotoksikosis.

Beta-blocker adalah kelompok obat yang serius yang hanya dapat diresepkan oleh dokter, tetapi dalam kasus ini, reaksi yang merugikan adalah mungkin. Pasien mungkin mengalami sakit kepala dan pusing, mengeluhkan tidur yang buruk, kelemahan, mengurangi latar belakang emosional. Efek samping mungkin hipotensi, penurunan denyut jantung atau gangguannya, reaksi alergi, sesak napas.

Non-selektif beta-blocker dalam jumlah efek samping memiliki risiko gagal jantung, gangguan penglihatan, pingsan, tanda-tanda kegagalan pernapasan. Tetes mata dapat menyebabkan iritasi selaput lendir, sensasi terbakar, merobek, proses inflamasi di jaringan mata. Semua gejala ini memerlukan konsultasi dengan seorang spesialis.

Ketika meresepkan beta-blocker, dokter akan selalu mempertimbangkan keberadaan kontraindikasi, yang ada lebih banyak dalam kasus obat selektif. Tidak mungkin untuk meresepkan adrenoreseptor memblokir agen untuk pasien dengan patologi konduksi di jantung sebagai blokade, bradikardia, mereka dilarang dalam syok kardiogenik, hipersensitivitas individu terhadap komponen obat, gagal jantung akut atau kronis dekompensata, asma bronkial.

Selektif beta-blocker tidak ditugaskan untuk wanita hamil dan ibu menyusui, serta untuk pasien dengan patologi dari aliran darah bagian distal.

Penggunaan alpha-beta-blocker

Persiapan dari kelompok α, β-blocker berkontribusi terhadap penurunan tekanan sistemik dan intraokular, meningkatkan indikator metabolisme lemak (mengurangi konsentrasi kolesterol dan turunannya, meningkatkan proporsi lipoprotein anti-aterogenik dalam plasma darah). Memperluas pembuluh darah, mengurangi tekanan dan beban pada miokardium, mereka tidak mempengaruhi aliran darah di ginjal dan resistensi pembuluh darah perifer total.

Obat yang bekerja pada dua jenis reseptor untuk adrenalin meningkatkan kontraktilitas miokard, karena ventrikel kiri benar-benar mengeluarkan seluruh volume darah ke aorta pada saat kontraksi. Efek ini penting dengan meningkatkan jantung, memperluas rongganya, yang sering terjadi pada gagal jantung, cacat jantung.

Ketika diresepkan untuk pasien dengan gagal jantung, α, zat penyumbatan β-adrenergik meningkatkan fungsi jantung, membuat pasien lebih tahan terhadap upaya fisik dan emosional, mencegah takikardia, dan stroke dengan nyeri jantung menjadi lebih jarang.

Memiliki efek positif terutama pada otot jantung, α, β-blocker mengurangi mortalitas dan risiko komplikasi pada infark miokard akut, kardiomiopati dilatasi. Alasan pengangkatan mereka adalah:

  1. Hipertensi, termasuk, pada saat krisis;
  2. Gagal jantung kongestif - dalam kombinasi dengan kelompok obat lain sesuai skema;
  3. Iskemia kronis jantung dalam bentuk angina stabil;
  4. Beberapa jenis aritmia jantung;
  5. Peningkatan tekanan intraokular - diterapkan secara topikal dalam bentuk tetes.

Selama pemberian obat dalam kelompok ini, efek samping adalah mungkin, yang mencerminkan efek obat pada kedua jenis reseptor - baik alfa maupun beta:

  • Pusing dan sakit kepala terkait dengan menurunkan tekanan darah, kemungkinan pingsan;
  • Kelemahan, merasa lelah;
  • Penurunan frekuensi kontraksi jantung, penurunan konduksi impuls sepanjang myocardium hingga blokade;
  • Keadaan tertekan;
  • Perubahan jumlah darah - penurunan leukosit dan trombosit, yang penuh dengan perdarahan;
  • Edema dan berat badan;
  • Dyspnea dan bronkospasme;
  • Reaksi alergi.

Ini adalah daftar efek yang tidak lengkap tentang pasien mana yang dapat membaca semua informasi dalam instruksi untuk digunakan untuk obat tertentu. Jangan panik, temukan daftar kemungkinan reaksi yang merugikan seperti itu, karena frekuensi kejadiannya rendah dan biasanya pengobatannya ditolerir dengan baik. Jika ada kontraindikasi terhadap zat tertentu, dokter akan dapat memilih alat lain dengan mekanisme tindakan yang sama, tetapi aman bagi pasien.

Alpha-beta-blocker dapat digunakan dalam bentuk tetes untuk pengobatan peningkatan tekanan intraokular (glaukoma). Probabilitas tindakan sistemik kecil, tetapi tetap perlu diingat beberapa kemungkinan manifestasi pengobatan: hipotensi dan penurunan denyut jantung, bronkospasme, sesak napas, perasaan detak jantung dan lemah, mual, dan reaksi alergi. Ketika gejala-gejala ini muncul, perlu segera pergi ke dokter mata untuk memperbaiki terapi.

Seperti kelompok obat lainnya, α, β-blocker memiliki kontraindikasi untuk digunakan, yang dikenal oleh terapis, ahli jantung dan dokter lain yang menggunakannya dalam praktik mereka.

Dana ini tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan gangguan konduksi impuls di jantung (blok sinoatrial, blok AV 2-3 derajat, sinus bradikardia dengan denyut nadi kurang dari 50 per menit), karena mereka akan semakin memperparah penyakit. Karena efek dari pengurangan tekanan, obat-obat ini tidak digunakan dalam hipotensi, dengan syok kardiogenik, gagal jantung dekompensata.

Intoleransi individu, alergi, kerusakan hati yang parah, penyakit dengan obstruksi bronkus (asma, bronkitis obstruktif) juga menjadi penghambat penggunaan agen penghambat adreno.

Alpha-beta-blocker tidak ditugaskan untuk ibu hamil dan wanita menyusui karena kemungkinan efek negatif pada janin dan tubuh bayi.

Daftar obat dengan efek beta-adrenoblokiruyuschimi sangat luas, mereka menerima sejumlah besar pasien dengan penyakit kardiovaskular di seluruh dunia. Dengan efisiensi tinggi, mereka biasanya ditoleransi dengan baik, relatif jarang memberikan reaksi merugikan dan dapat diresepkan untuk waktu yang lama.

Seperti obat lain, beta-blocker tidak dapat digunakan sendiri, tanpa pengawasan medis, bahkan jika itu membantu mengurangi tekanan atau menghilangkan takikardia dari kerabat dekat atau tetangga. Sebelum menggunakan obat tersebut, pemeriksaan menyeluruh diperlukan dengan pembentukan diagnosis yang akurat untuk menghilangkan risiko reaksi dan komplikasi yang merugikan, serta konsultasi dengan terapis, ahli jantung, dan dokter spesialis mata.

Apa itu pemblokir alfa?

  • Klasifikasi penghambat alpha adrenergik
  • Pengobatan alpha adrenergic blocker dalam urologi
  • Pengobatan alpha adrenergic blocker dalam kardiologi
  • Daftar alat paling populer dari grup ini
  • Kontraindikasi dan efek samping
  • Efek dosis pertama

Penghambat adrenergik alfa termasuk dalam kelompok obat yang aksinya ditujukan untuk memperlambat impuls saraf yang melewati sinaps adrenergik. Tindakan mereka didasarkan pada pemblokiran sementara α1- dan α2-adrenoreseptor.

Obat-obatan telah menemukan penggunaannya dalam sistem khusus untuk mengobati hipertensi arteri, yang terbukti cukup efektif. Dalam urologi, alfa blocker membantu meningkatkan buang air kecil, yang sangat penting untuk penyakit prostat.

Klasifikasi penghambat alpha adrenergik

Tergantung pada spektrum aksi alpha blocker dibagi menjadi dua jenis. Mereka yang mampu memblokir secara eksklusif α1-adrenoreseptor disebut selektif. Α jatuh di bawah pengaruh non-selektif1-adrenoreseptor dan α2-adrenoreseptor. Efektif sebagai obat antihipertensi dalam pengobatan adenoma prostat.

Non-selektif blocker diresepkan untuk diagnosis tumor jinak, dalam pengobatan migrain, gangguan sirkulasi perifer, sirkulasi serebral, sindrom penarikan (binge) dan krisis hipertensi. Tindakan mereka memiliki efek pendek, yang mengecualikan kemungkinan menggunakan obat antihipertensi sebagai obat permanen.

Pengobatan alpha adrenergic blocker dalam urologi

Ahli urologi secara tradisional hanya menggunakan lima obat dari kelompok penghambat alpha adrenergik untuk mencegah retensi urin akut atau memiliki efek terapeutik pada prostatitis kronis, penyakit adenoma prostat. Pertama-tama, perhatian ahli urologi spesialis diarahkan ke alfuzosin dan tamsulosin karena kemampuan mereka untuk memblokir adrenoreseptor alfa otot polos kandung kemih dan kelenjar prostat, uretra jauh lebih efektif daripada otot polos pembuluh darah. Properti memungkinkan obat-obatan mempengaruhi sedikit tekanan darah.

Dalam beberapa kasus, adalah mungkin untuk menetapkan terazosin dan doxazosin yang digunakan dalam kardiologi. Penerimaan mereka membutuhkan perhatian khusus. Dosis pertama dapat menyebabkan pingsan ortostatik. Anda harus benar-benar mengikuti instruksi dokter yang merawat Anda, dan jika tidak, maka petunjuk penggunaannya melekat pada paket dengan obat tersebut.

Dalam kasus yang sangat jarang, prazosin mungkin diresepkan untuk mengembalikan buang air kecil.

Pengobatan alpha adrenergic blocker dalam kardiologi

Kardiologi menilai obat-obatan ini untuk kemungkinan mengurangi risiko aterosklerosis. Properti bermanfaat disediakan oleh perubahan dalam profil lipid dan tingkat kolesterol dalam plasma darah. Obat-obatan memiliki kemampuan untuk menurunkan tingkat tekanan darah tanpa meningkatkan denyut jantung, sementara mereka tidak mempengaruhi potensi atau tingkat glukosa dalam darah. Juga di antara kelebihan dan sedikit efek samping, yang utamanya adalah reaksi terhadap dosis pertama. Untuk pasien dengan gagal jantung kronis, penghambat adrenergik alfa dapat diresepkan dalam kombinasi dengan penghambat adrenergik beta.

Berdasarkan penelitian yang dilakukan oleh KIPPAG, ditemukan bahwa mengambil prazosin sebagai obat utama dalam program antihipertensi memberikan hasil positif pada 50% pasien. Hasil stabil dapat dicapai dalam banyak kasus setelah enam bulan perawatan. Di beberapa - dalam sebulan. Para ahli mencatat penurunan efektivitas obat pada hari ke 5 administrasi tanpa meningkatkan dosis. Perlu dicatat bahwa masuknya penghambat adrenergik alfa dalam beberapa kasus menjadi penyebab retensi cairan dalam tubuh, dalam hal ini diuretik diresepkan secara paralel.

Daftar alat paling populer dari grup ini

Dihydroergotamine dan dihydroergotoxin berada dalam posisi yang lebih baik daripada alkaloid ergot karena percobaan yang berhasil untuk mengurangi toksisitas. Mereka memungkinkan untuk mencapai pengurangan tekanan darah dengan menghambat pusat vasomotor dan memblokir adrenoreseptor vaskular. Frekuensi penerimaan adalah 2-3 per hari.

Penunjukan phentolamine dianjurkan, jika perlu, untuk menurunkan tekanan darah, mengembalikan suplai darah ke otot atau kulit, dan menghilangkan spasme pembuluh perifer. Efikasi tinggi dicapai pada pasien yang menderita luka tekanan, ulkus tropik dari ekstremitas, endarteritis dan penyakit Raynaud.

Phentolamine diresepkan untuk menurunkan tekanan darah, mengembalikan suplai darah ke otot atau kulit, dan meredakan kejang pembuluh perifer. Obat ini mapan ketika diambil oleh pasien dengan penyakit Raynaud, endarteritis, luka baring, ulkus tropik dari ekstremitas. Frekuensi penerimaan mencapai 5 kali sehari.

Tropaphena membantu mengembalikan sirkulasi darah perifer dan menghentikan krisis hipertensi. Setelah pengenalan intramuskular, subkutan atau intravena, tekanan arteri menurun, pembuluh perifer membesar.

Untuk pasien dengan krisis hipertensi, stres mental yang terkait, menderita mabuk laut atau sindrom Meniere, para ahli merekomendasikan mengambil pirroksana. Di bawah aksinya adalah reseptor adrenergik perifer dan sentral, pemblokiran yang memungkinkan untuk mencapai efek obat penenang yang diucapkan.

Dalam pengobatan alkoholisme, penyakit alergi dan hipertensi menunjukkan hasil yang tinggi butyroxan. Obat ini tersedia dalam dua bentuk, memungkinkan Anda untuk membawanya ke dalam atau dalam bentuk suntikan. Frekuensi penerimaan 2 hingga 4 kali per hari, tergantung pada formulir yang dipilih.

Gangguan akut atau kronis dalam sistem sirkulasi darah otak dan gangguan sirkulasi perifer memprovokasi administrasi nicergoline. Obat, menjadi turunan sintetis dari alkaloid ergot, memiliki efek myotropic pada pembuluh darah. Frekuensi penerimaan 3 kali sehari.

Di antara cara-cara untuk mengobati hipertensi, hasil yang tidak terduga menunjukkan prazosin hidroklorida. Para ahli merekomendasikan untuk menambahkan diuretik ke dalam pengobatan. Tindakan obat ini didasarkan pada pemblokiran postsinaptik adrenoreseptor secara selektif.

Kontraindikasi dan efek samping

Daftar kontraindikasi dipimpin oleh adanya atherosclerosis ditandai dari arteri serebral dan koroner. Non-alpha alpha adrenergic blockers tidak boleh diambil pada denyut jantung tinggi, selektif - dengan hati-hati. Mengambil obat dari kelompok ini berbahaya bagi orang-orang dengan stenosis aorta dan tekanan darah sistolik kurang dari 80 mm Hg. st.

Untuk beberapa obat dalam kelompok, bradikardia, kerusakan ginjal atau hati yang parah, dan kehamilan atau laktasi dapat dikontraindikasikan.

Di antara efek samping utama mencatat kemungkinan sakit kepala, palpitasi, takikardia, pengurangan tekanan darah yang berlebihan. Retensi cairan dalam tubuh dapat menyebabkan pembengkakan. Ekspansi pembuluh darah menyebabkan pembengkakan selaput lendir, menghasilkan perasaan hidung tersumbat konstan. Mengambil pirroxan atau butyroxan dapat menurunkan konduktivitas jantung. Di bawah pengaruh prazosin, buang air kecil bisa menjadi lebih sering. Overdosis dihydroergotamine menyebabkan nyeri otot, pendinginan kulit, perkembangan gangren kering.

Efek dosis pertama

Di bawah aksi alpha adrenergic blockers, tekanan darah menurun ke arah vertikal. Perasaan itu seperti mencoba bangkit dengan cepat setelah lama berada dalam posisi horizontal. Kelemahan, ketidakmampuan untuk berkonsentrasi, dan dalam beberapa kasus pingsan. Kondisi ini ditandai dengan hipotensi ortostatik, hipotensi postural atau kolaps ortostatik. Sebagai hasil dari mengambil obat untuk pertama kalinya, hipotensi ortostatik adalah mungkin. Pingsan dengan sendirinya tidak berbahaya, tetapi pasien mungkin terluka parah jika jatuh. Orang yang mengonsumsi diuretik atau mengikuti diet rendah garam beresiko.

Sebagai profilaksis untuk pingsan ortostatik setelah asupan alpha blocker pertama, dianjurkan untuk berhenti menggunakan diuretik sebelumnya.

Volume dosis pertama harus minimal, dan harus diambil dalam posisi horizontal. Para ahli merekomendasikan keakraban dengan obat yang dilakukan pada waktu tidur. Peningkatan dosis ke yang diperlukan harus dilakukan secara bertahap selama beberapa hari. Jika, setelah reaksi terhadap dosis pertama, obat harus dibatalkan, kemudian ketika diambil lagi (tidak lebih awal dari seminggu kemudian), dosis yang sama tidak diamati.

Penghambat alfa

Adrenolytics adalah sekelompok bahan kimia yang mempengaruhi reseptor adrenergik tertentu. Tergantung pada adrenoreseptor mana yang mempengaruhi zat-zat ini, mereka dibagi menjadi beta dan alpha adrenergic blocker. Persiapan berdasarkan mereka diresepkan dalam perang melawan berbagai patologi jantung, sistem vaskular, gangguan sirkulasi, dan untuk menormalkan tekanan.

Persiapan Alpha-blocker

Ada dua kelompok obat utama.

Zat yang menghambat aktivitas adenoreseptor pascasinaps, menghasilkan perluasan lumen pembuluh darah dan penurunan tekanan, serta pelepasan norepinefrin yang berlebihan.

Perwakilan utama dari kelompok pertama adalah Phentolamine, yang efeknya adalah untuk meningkatkan pembuluh perifer. Dengan diperkenalkannya zat intravena, efeknya dicapai dalam waktu lima belas menit.

Dalam dunia kedokteran, obat-obatan jarang digunakan sekarang, tetapi dapat diresepkan untuk:

  • luka baring atau radang dingin;
  • diagnosis pheochromocytoma;
  • krisis hipertensi;
  • syok hemoragik;
  • Penyakit Raynaud.

Anggota lain dari grup ini adalah:

Alpha-1 selektif

Zat-zat dicirikan oleh aktivitas dan durasi yang lebih besar. Mereka memiliki efek positif pada tingkat kolesterol dalam darah, sehingga mengurangi risiko aterosklerosis. Selain itu, zat-zat tersebut tidak mempengaruhi kadar gula, tidak meningkatkan tekanan dan memiliki sejumlah kecil efek samping.

Alpha-blockers selektif termasuk daftar obat berikut:

Dalam hal efektivitasnya, obat-obatan ini jauh di depan Phentolamine. Efek utamanya adalah mengurangi tekanan dengan mengurangi penghambatan tonus pembuluh darah. Properti mulai menunjukkan sudah setelah sekitar satu jam setelah konsumsi.

Indikasi untuk penggunaan alpha-blocker

Pertimbangkan efek terapeutik masing-masing kelompok obat:

  1. Dalam patologi sistem peredaran perifer (penyakit Raynaud), dalam pengobatan luka lama non-penyembuhan dan luka baring, serta dalam memerangi pheochromocytomas, Phentolamine dan Tropafen diresepkan.
  2. Tahap awal perkembangan adenoma prostat diobati dengan Prozazin, yang meningkatkan aliran urin.
  3. Alpha-1-blocker paling sering terjadi pada hipertensi. Mereka memperluas pembuluh (dari yang terkecil ke yang terbesar), sehingga mencapai penurunan tekanan. Penurunan tekanan menyebabkan penurunan beban yang signifikan pada miokardium, yang membuat obat ini efektif dalam infark miokard.
  4. Untuk terapi yang lama menggunakan Prazonin dan Doxazin.
  5. Sifat antispasmodic diberkahi dengan phentolamine dan prazonin.
  6. Untuk migrain, serta bentuk-bentuk kegagalan sirkulasi akut dan kongesti, dihydroergotamine digunakan.

Kontraindikasi Alpha-blocker

Tidak diperbolehkan memberikan obat-obatan kepada orang-orang dengan penyimpangan berikut:

  • bradikardia;
  • atherosclerosis diucapkan;
  • palpitasi jantung;
  • penyakit ginjal;
  • kecenderungan untuk karakteristik reaksi ortostatik dari lansia dengan diabetes;
  • penyakit iskemik tanpa asupan paralel beta-blocker;
  • patologi sirkulasi serebral.

Kontraindikasi relatif adalah kehamilan.

Efek yang tidak diinginkan muncul sebagai:

  • penurunan tekanan yang berlebihan;
  • terjadinya pembengkakan;
  • sakit kepala;
  • malfungsi detak jantung;
  • takikardia;
  • pelebaran pembuluh darah;
  • pembengkakan selaput lendir;
  • mual;
  • insomnia;
  • nyeri otot.

Adrenergic blockers - apakah itu?

Dalam pengobatan penyakit jantung dan pembuluh darah memainkan peran blocker penting. Ini adalah obat yang menghambat kerja reseptor adrenergik, yang membantu mencegah penyempitan dinding vena, menurunkan tekanan darah tinggi dan menormalkan irama jantung.

Untuk pengobatan penyakit jantung dan vaskular, penghambat adrenergik digunakan.

Apa adrenoblocker?

Adrenergic blocker (adrenolytics) adalah sekelompok obat yang mempengaruhi impuls adrenergik di dinding pembuluh darah dan jaringan jantung yang bereaksi terhadap adrenalin dan norepinefrin. Mekanisme kerjanya adalah mereka memblokir reseptor adrenergik yang sama ini, karena efek terapinya yang diperlukan untuk patologi jantung tercapai:

  • tekanan menurun;
  • memperlebar lumen di pembuluh darah;
  • gula darah menurun;

Klasifikasi obat adrenolitikov

Reseptor yang terletak di pembuluh dan otot polos jantung dibagi menjadi alpha-1, alpha-2 dan beta-1, beta-2.

Tergantung pada dorongan adrenergik untuk memblokir, ada 3 grup utama adrenolytics:

  • alpha blocker;
  • beta blocker;
  • alpha beta blocker.

Setiap kelompok hanya menghambat manifestasi yang muncul sebagai hasil kerja reseptor spesifik (beta, alpha, atau alpha-beta secara bersamaan).

Blocker reseptor adrenergik alfa

Blocker Alfa dapat terdiri dari 3 jenis:

  • obat-obatan yang memblokir reseptor alfa-1;
  • obat-obatan yang mempengaruhi denyut alpha-2;
  • obat gabungan yang memblokir alfa-1,2 pulsa.

Kelompok utama alpha-blocker

Farmakologi obat kelompok (terutama alfa -1 blocker) - peningkatan lumen di pembuluh darah, arteri dan kapiler.

Ini memungkinkan:

  • mengurangi resistensi dinding pembuluh darah;
  • mengurangi tekanan;
  • meminimalkan beban pada jantung dan memfasilitasi pekerjaannya;
  • mengurangi derajat penebalan dinding ventrikel kiri;
  • menormalkan adiposa;
  • menstabilkan metabolisme karbohidrat (meningkatkan kepekaan terhadap insulin, gula normal dalam plasma).

Tabel "Daftar penghambat adrenergik alfa terbaik"

masa kehamilan dan waktu menyusui;

gangguan serius di hati;

defek jantung berat (stenosis aorta)

ketidaknyamanan dada ke kiri;

sesak nafas, nafas pendek;

munculnya pembengkakan lengan dan kaki;

pengurangan tekanan ke nilai kritis

iritabilitas, peningkatan aktivitas dan iritabilitas;

masalah dengan buang air kecil (mengurangi jumlah cairan yang dikeluarkan dan frekuensi desakan)

Gangguan aliran darah perifer (mikroangiopati diabetes, acrocyanosis)

Proses patologis pada jaringan lunak lengan dan kaki (proses ulseratif karena nekrosis sel, sebagai akibat dari tromboflebitis, aterosklerosis lanjut

meningkatkan jumlah keringat;

perasaan dingin yang konstan di kaki dan lengan;

kondisi demam (peningkatan suhu);

Di antara penghambat alpha adrenergic generasi baru, Tamsulosin memiliki efisiensi yang tinggi. Ini digunakan untuk prostatitis, karena juga mengurangi nada jaringan lunak kelenjar prostat, menormalkan aliran urin dan mengurangi gejala yang tidak menyenangkan pada lesi prostat jinak.

Obat ini ditoleransi dengan baik oleh tubuh, tetapi mungkin ada efek samping:

  • muntah, diare;
  • pusing, migrain;
  • palpitasi jantung, nyeri dada;
  • ruam alergi, hidung berair.
Tamsulosin tidak dianjurkan untuk digunakan dengan intoleransi individu terhadap komponen obat, mengurangi tekanan, serta dalam kasus penyakit berat pada ginjal dan hati.

Beta blocker

Farmakologi obat dari kelompok beta blocker adalah bahwa mereka mengganggu rangsangan pulsa adrenalin beta1 atau beta1.2. Efek seperti itu menghambat peningkatan kontraksi jantung dan menghambat darah besar yang tumbuh, dan juga tidak memungkinkan ekspansi tajam pada lumen bronkus.

Semua adrenoblocker beta dibagi menjadi 2 subkelompok - antagonis reseptor selektif (kardioselektif, beta-1) dan non-selektif (memblokir adrenalin dalam dua arah sekaligus - beta-1 dan beta-2 pulsa).

Mekanisme aksi beta-blocker

Penggunaan obat kardio-selektif dalam pengobatan patologi jantung memungkinkan untuk mencapai efek terapeutik berikut:

  • mengurangi denyut jantung (meminimalkan risiko takikardia);
  • mengurangi beban di jantung;
  • frekuensi serangan angina berkurang, gejala yang tidak menyenangkan dari penyakit dihaluskan keluar;
  • meningkatkan stabilitas sistem jantung terhadap tekanan emosional, mental, dan fisik.

Mengambil beta blocker membantu untuk menormalkan kondisi umum pasien yang menderita gangguan jantung, serta mengurangi risiko hipoglikemia pada penderita diabetes, mencegah bronkospasme tajam pada penderita asma.

Non-selektif adrenergik blocker mengurangi resistensi pembuluh darah total dari aliran darah perifer dan mempengaruhi nada dinding, yang memberikan kontribusi untuk:

  • penurunan denyut jantung;
  • normalisasi tekanan (dengan hipertensi);
  • penurunan aktivitas kontraktil miokard dan peningkatan resistensi terhadap hipoksia;
  • mencegah aritmia dengan mengurangi rangsangan dalam sistem konduksi jantung;
  • menghindari gangguan akut sirkulasi darah di otak.

Klasifikasi penghambat adrenergik dan efeknya pada tubuh laki-laki

Hari ini blocker banyak digunakan di berbagai bidang farmakologi dan kedokteran. Apotik menjual berbagai lini obat berdasarkan zat-zat ini. Namun, demi keamanan Anda sendiri, penting untuk mengetahui mekanisme aksi, klasifikasi, dan efek sampingnya.

Apa itu adrenoreseptor

Tubuh adalah mekanisme terkoordinasi dengan baik. Hubungan antara otak dan organ perifer, jaringan disediakan oleh sinyal khusus. Transmisi sinyal semacam itu didasarkan pada reseptor khusus. Ketika suatu reseptor berikatan dengan ligannya (beberapa substansi yang mengenali reseptor khusus ini), ia menyediakan transmisi sinyal lebih lanjut, di mana aktivasi enzim spesifik terjadi.

Contoh dari pasangan tersebut (reseptor-ligan) adalah adrenoreseptor katekolamin. Yang terakhir termasuk adrenalin, norepinefrin, dopamin (pendahulu mereka). Ada beberapa jenis adrenoreseptor, masing-masing memicu kaskade sinyal sendiri, sebagai akibat dari reorganisasi fundamental yang terjadi di tubuh kita.

Alpha adrenoreceptors termasuk alpha1 dan alpha2 adrenoreceptors:

  1. Adrenoreseptor Alpha1 terletak di arteriol, memberikan kejangnya, meningkatkan tekanan, mengurangi permeabilitas pembuluh darah.
  2. Alpha 2 adrenoreceptor menurunkan tekanan darah.

Beta adrenoreceptors termasuk beta1, beta2, beta3 adrenoreseptor:

  1. Beta1 adrenoreceptor meningkatkan denyut jantung (baik frekuensi dan kekuatan mereka), tekanan arteri meningkat.
  2. Beta2 adrenoreceptor meningkatkan jumlah glukosa yang memasuki darah.
  3. Beta3 adrenoreceptor terletak di jaringan adiposa. Ketika diaktifkan, ia menyediakan produksi energi dan peningkatan produksi panas.

Alpha1 dan beta1 adrenoreseptor mengikat norepinefrin. Reseptor Alpha2 dan beta2 mengikat baik norepinefrin dan adrenalin (beta2 adrenalin lebih baik ditangkap oleh adrenoreseptor).

Mekanisme efek farmasi pada adrenoreseptor

Ada dua kelompok obat yang berbeda secara mendasar:

  • stimulan (mereka adrenomimetik, agonis);
  • blocker (antagonis, adrenolytics, adrenoblockers).

Aksi alpha 1 adrenomimetic didasarkan pada stimulasi reseptor adrenergik, sebagai akibat dari perubahan yang terjadi di dalam tubuh.

Daftar obat:

Aksi adrenolytics didasarkan pada penghambatan adrenoreseptor. Dalam hal ini, adrenoreseptor memicu perubahan bertolak belakang.

Daftar obat:

Dengan demikian, adrenolytics dan adrenergic mimetics adalah zat antagonis.

Klasifikasi pemblokir adrenergik

Sistematika adrenolytics ditolak oleh jenis adrenoreseptor yang menghambat blocker ini. Dengan demikian, mengalokasikan:

  1. Penghambat alfa, yang mencakup bloker alfa1 dan pemblokir alfa2.
  2. Beta adrenoblockers, yang meliputi beta1 blocker dan beta2 adrenergic blocker.

Adrenergic blocker dapat menghambat satu atau beberapa reseptor. Sebagai contoh, substansi pindodol memblok beta1 dan beta2 adrenoreceptors - adrenoblocker tersebut disebut non-selektif; Zat Esmolod hanya bertindak pada adrenoreseptor beta-1 - adrenolytic seperti ini disebut selektif.

Sejumlah beta-blocker (acetobutolol, oxprenolol, dan lain-lain) memiliki efek merangsang pada reseptor beta-adrenergik, mereka sering diresepkan untuk orang-orang dengan bradycardia.

Kemampuan ini disebut aktivitas sympatomic internal (ICA). Oleh karena itu, klasifikasi obat lain - dengan ICA, tanpa ICA. Terminologi ini terutama digunakan oleh dokter.

Mekanisme aksi penghambat adrenergik

Tindakan kunci dari pemblokir adrenergik alfa adalah kemampuan mereka untuk berinteraksi dengan reseptor adrenergik dari jantung dan pembuluh darah, "matikan mereka".

Penghambat adrenergik berikatan dengan reseptor, bukan ligannya (adrenalin dan norepinefrin), sebagai hasil dari interaksi kompetitif ini, mereka menyebabkan efek yang sama sekali berlawanan:

  • menurunkan diameter lumen pembuluh darah;
  • tekanan darah meningkat;
  • lebih banyak glukosa masuk ke dalam darah.

Sampai saat ini, ada berbagai obat berdasarkan adrenoblacator alfa, yang memiliki sifat farmakologis dan generik yang umum pada lini obat ini.

Jelas, kelompok-kelompok pemblokir yang berbeda memiliki efek yang berbeda pada tubuh. Ada juga beberapa mekanisme untuk pekerjaan mereka.

Alpha-blockers terhadap alpha1 dan alpha2 receptors terutama digunakan sebagai vasodilator. Peningkatan lumen pembuluh darah menyebabkan pasokan darah meningkat ke organ (biasanya obat-obatan kelompok ini dirancang untuk membantu ginjal dan usus), tekanan dinormalisasi. Jumlah darah vena di vena cava atas dan bawah menurun (indikator ini disebut vena balik), yang mengurangi beban pada jantung.

Persiapan dari alpha adrenergic blockers telah banyak digunakan untuk perawatan pasien yang menetap dan pasien dengan obesitas. Pemblokir alfa mencegah perkembangan detak jantung refleks.

Berikut beberapa efek kunci:

  • bongkar otot jantung;
  • normalisasi sirkulasi darah;
  • mengurangi sesak napas;
  • percepatan penyerapan insulin;
  • tekanan menurun pada sirkulasi pulmonal.

Non-selektif beta blocker terutama dirancang untuk memerangi penyakit jantung koroner. Obat-obat ini mengurangi kemungkinan infark miokard. Kemampuan untuk mengurangi jumlah renin dalam darah karena penggunaan alpha-adenoblokatorov dengan hipertensi.

Selective beta blocker mendukung kerja otot jantung:

  1. Menormalkan detak jantung.
  2. Promosikan aksi antiaritmia.
  3. Mereka memiliki efek antihypoxic.
  4. Isolasikan area nekrosis dengan serangan jantung.

Beta blocker sering diresepkan untuk individu dengan kelebihan fisik dan mental.

Indikasi untuk penggunaan alpha-blocker

Ada sejumlah gejala dasar dan patologi di mana pasien diresepkan alfa-blocker:

  1. Dengan penyakit Raynaud (kejang terjadi di ujung jari, seiring waktu, jari menjadi bengkak dan cyanic; bisul dapat berkembang).
  2. Dengan sakit kepala akut dan migrain.
  3. Ketika tumor aktif secara hormon terjadi di ginjal (dalam sel chromaffin).
  4. Untuk perawatan hipertensi.
  5. Ketika mendiagnosis hipertensi arteri.

Ada juga sejumlah penyakit yang pengobatannya didasarkan pada penghambat adrenergik.

Area utama di mana adrenergic blocker digunakan: urologi dan kardiologi.

Adrenergik blocker dalam kardiologi

Perhatikan! Seringkali konsep yang membingungkan: hipertensi dan hipertensi. Hipertensi adalah penyakit yang sering menjadi kronis. Pada hipertensi, Anda didiagnosis mengalami peningkatan tekanan darah (tekanan darah), nada umum. Meningkatnya tekanan darah - hipertensi. Jadi, hipertensi adalah gejala penyakit, misalnya, hipertensi. Dengan keadaan hipertensi konstan, seseorang meningkatkan risiko stroke, serangan jantung.

Penggunaan alpha adenoblockers pada hipertensi telah lama memasuki praktek medis. Untuk pengobatan hipertensi arteri, digunakan penghambat terazosin-alfa1 adrenergik. Ini adalah pemblokir selektif yang digunakan, karena di bawah pengaruhnya denyut jantung meningkat ke tingkat lebih rendah.

Unsur utama dari aksi antihipertensi alfa-blocker adalah blokade impuls saraf vasokonstriktor. Karena ini, lumen di pembuluh darah meningkat, dan tekanan darah dinormalkan.

Itu penting! Dengan terapi antihipertensi, ingat bahwa hipertensi memiliki perangkapnya sendiri dalam pengobatan: di hadapan penghambat alpha adrenergik, tekanan darah menurun secara tidak merata. Efek hipotonik berlaku dalam posisi tegak, oleh karena itu, dengan perubahan postur, pasien mungkin kehilangan kesadaran.

Adrenergik blocker juga digunakan dalam krisis hipertensi dan penyakit jantung hipertensi. Namun, dalam hal ini, mereka memiliki efek bersamaan. Konsultasi dengan dokter diperlukan.

Itu penting! Beberapa alpha-blocker tidak mengatasi hipertensi, karena mereka terutama bertindak pada pembuluh darah kecil (karena itu, mereka lebih sering digunakan untuk mengobati penyakit pada sirkulasi serebral dan perifer). Efek antihipertensi lebih karakteristik dari beta-blocker.

Adrenergik blocker dalam urologi

Adrenolytics secara aktif digunakan dalam pengobatan patologi urologi yang paling umum - prostatitis.

Penggunaan penghambat adrenergik pada prostatitis adalah karena kemampuannya untuk memblokir reseptor alfa-adrenergik di otot polos kelenjar prostat dan kandung kemih. Obat-obatan seperti tamsulosin dan alfuzosin digunakan untuk mengobati prostatitis kronis dan adenoma prostat.

Aksi blocker tidak terbatas pada satu pertarungan melawan prostatitis. Persiapan menstabilkan aliran urin, karena produk metabolisme dan bakteri patogen yang dikeluarkan dari tubuh. Untuk mencapai efek penuh dari obat membutuhkan kursus dua minggu.

Kontraindikasi

Ada sejumlah kontraindikasi terhadap penggunaan adrenergic blocker. Pertama-tama, pasien memiliki kecenderungan individu untuk obat-obatan ini. Dengan blok sinus atau sindrom sinus node.

Di hadapan penyakit paru-paru (asma bronkial, penyakit paru obstruktif), pengobatan dengan adrenergik blocker juga kontraindikasi. Pada penyakit hati berat, bisul, diabetes tipe I.

Kelompok obat ini juga kontraindikasi pada wanita selama kehamilan dan selama menyusui.

Blocker dapat menyebabkan sejumlah efek samping umum:

  • mual;
  • pingsan;
  • masalah dengan kursi;
  • pusing;
  • hipertensi (ketika mengubah posisi).

Efek samping berikut (karakter individu) adalah karakteristik dari pencampur adrenergik alpha-1:

  • penurunan tekanan darah;
  • denyut jantung meningkat;
  • pengaburan visi;
  • pembengkakan anggota badan;
  • haus;
  • ereksi yang menyakitkan atau, sebaliknya, penurunan gairah dan hasrat seksual;
  • nyeri di punggung dan di daerah dada.

Penghambat reseptor Alpha-2 menghasilkan:

  • munculnya perasaan cemas;
  • kurangi frekuensi buang air kecil.

The alpha1 dan alpha2 receptor blockers juga menyebabkan:

  • hiperreaktivitas yang mengarah ke insomnia;
  • rasa sakit di tungkai bawah dan jantung;
  • nafsu makan yang buruk.

Baca Lebih Lanjut Tentang Pembuluh