Tinjauan lengkap semua jenis pemblokir adrenergik: selektif, non-selektif, alfa, beta

Dari artikel ini Anda akan belajar adrenoblocker apa, ke dalam kelompok mana mereka dibagi. Mekanisme aksi mereka, indikasi, daftar obat-blocker.

Adrenolytics (adrenergic blocker) - sekelompok obat yang memblokir impuls saraf yang bereaksi terhadap norepinefrin dan adrenalin. Efek obat mereka berlawanan dengan efek adrenalin dan noradrenalin pada tubuh. Nama kelompok farmasi ini berbicara untuk dirinya sendiri - obat-obatan yang termasuk di dalamnya "mengganggu" aksi adrenoreseptor yang terletak di jantung dan dinding pembuluh darah.

Obat-obatan semacam itu banyak digunakan dalam praktik kardiologi dan terapeutik untuk pengobatan penyakit pembuluh darah dan jantung. Seringkali, ahli jantung meresepkan mereka untuk orang tua yang telah didiagnosis dengan hipertensi arteri, aritmia jantung, dan patologi kardiovaskular lainnya.

Klasifikasi pemblokir adrenergik

Di dinding pembuluh darah ada 4 jenis reseptor: beta-1, beta-2, alfa-1, reseptor adrenergik alfa-2. Yang paling umum adalah alpha- dan beta-blocker, "mematikan" reseptor adrenalin yang sesuai. Ada juga alpha-beta blocker yang secara bersamaan memblokir semua reseptor.

Sarana setiap kelompok dapat selektif, selektif mengganggu hanya satu jenis reseptor, misalnya, alpha-1. Dan non-selektif dengan pemblokiran simultan dari kedua jenis: beta-1 dan -2 atau alpha-1 dan alpha-2. Misalnya, beta-blocker selektif hanya dapat memengaruhi beta-1.

Mekanisme kerja umum dari adrenergic blocker

Ketika norepinefrin atau adrenalin dilepaskan ke dalam aliran darah, adrenoreseptor langsung bereaksi dengan mengontaknya. Sebagai hasil dari proses ini, efek berikut terjadi di dalam tubuh:

  • kapal dipersempit;
  • denyut nadi mempercepat;
  • tekanan darah meningkat;
  • tingkat glukosa darah meningkat;
  • bronkus berkembang.

Jika ada penyakit tertentu, misalnya, aritmia atau hipertensi, maka efek tersebut tidak diinginkan untuk seseorang, karena mereka dapat memprovokasi krisis hipertensi atau kekambuhan penyakit. Adrenergik blocker "mematikan" reseptor ini, oleh karena itu, mereka bertindak dengan cara yang berlawanan:

  • melebarkan pembuluh darah;
  • denyut jantung lebih rendah;
  • mencegah gula darah tinggi;
  • lumen bronkus sempit;
  • menurunkan tekanan darah.

Ini adalah karakteristik tindakan umum dari semua jenis agen dari kelompok adrenolitik. Tetapi obat dibagi menjadi subkelompok tergantung pada efek pada reseptor tertentu. Tindakan mereka sedikit berbeda.

Efek samping yang umum

Umum untuk semua penghambat adrenergik (alfa, beta) adalah:

  1. Sakit kepala
  2. Kelelahan.
  3. Mengantuk.
  4. Pusing.
  5. Meningkatnya rasa gugup.
  6. Sinkop jangka pendek yang mungkin.
  7. Gangguan aktivitas normal lambung dan pencernaan.
  8. Reaksi alergi.

Karena obat-obatan dari subkelompok yang berbeda memiliki efek penyembuhan yang sedikit berbeda, efek yang tidak diinginkan dari mengambilnya juga berbeda.

Kontraindikasi umum untuk beta-blocker selektif dan non-selektif:

  • bradikardia;
  • sindrom sinus lemah;
  • gagal jantung akut;
  • blokade atrioventrikular dan sinoatrial;
  • hipotensi;
  • gagal jantung dekompensasi;
  • alergi terhadap komponen obat.

Non-selektif blocker tidak boleh diambil dalam kasus asma bronkial dan melenyapkan penyakit vaskular, selektif - dalam kasus kelainan sirkulasi darah perifer.

Klik pada foto untuk memperbesar

Obat semacam itu harus meresepkan ahli jantung atau terapis. Penerimaan independen yang tidak terkontrol dapat menyebabkan konsekuensi serius hingga hasil yang mematikan karena henti jantung, syok kardiogenik atau anafilaksis.

Penghambat alfa

Action

Alpha-1 receptor adrenergic blocker melebarkan pembuluh darah di tubuh: perifer - kemerahan pada kulit dan selaput lendir; organ internal - khususnya usus dengan ginjal. Ini meningkatkan aliran darah perifer, memperbaiki mikrosirkulasi jaringan. Ketahanan pembuluh di sepanjang pinggiran menurun, dan tekanan menurun, dan tanpa refleks meningkatkan denyut jantung.

Dengan mengurangi kembalinya darah vena ke atria dan perluasan "pinggiran", beban pada jantung berkurang secara signifikan. Karena lega karyanya, tingkat hipertrofi ventrikel kiri, karakteristik pasien hipertensi dan orang tua dengan masalah jantung, berkurang.

  • Mempengaruhi metabolisme lemak. Alpha-AB mengurangi trigliserida, kolesterol “jahat”, dan meningkatkan tingkat lipoprotein densitas tinggi. Efek tambahan ini baik untuk orang yang menderita hipertensi, dibebani dengan aterosklerosis.
  • Mempengaruhi pertukaran karbohidrat. Ketika mengambil obat meningkatkan kerentanan sel dengan insulin. Karena ini, glukosa diserap lebih cepat dan lebih efisien, yang berarti tingkatnya tidak meningkat dalam darah. Tindakan ini penting bagi penderita diabetes, di antaranya alpha-blocker mengurangi tingkat gula dalam aliran darah.
  • Mengurangi keparahan tanda-tanda peradangan di organ-organ sistem genitourinari. Alat-alat ini berhasil digunakan untuk hiperplasia prostat untuk menghilangkan beberapa gejala karakteristik: pengosongan parsial dari kandung kemih, pembakaran di uretra, sering buang air kecil dan nokturnal.

Alpha-2 blocker reseptor adrenalin memiliki efek sebaliknya: menyempitkan pembuluh darah, meningkatkan tekanan darah. Oleh karena itu, dalam praktek kardiologi tidak digunakan. Tetapi mereka berhasil mengobati impotensi pada pria.

Daftar obat-obatan

Tabel ini berisi daftar nama obat generik internasional dari kelompok penghambat reseptor alfa.

Kelompok farmakologis - Alpha-blocker

Persiapan subkelompok dikecualikan. Aktifkan

Deskripsi

Obat-obatan yang memiliki kemampuan untuk menyaring reseptor alpha-adrenergik postsynaptic dari kontak dengan mediator (norepinefrin) atau adrenomimetik yang beredar dalam darah (adrenalin endogen, obat-obatan) dibagi menjadi alpha selektif1-adrenergic blocker (alfuzosin, prazosin, doxazosin, tamsulosin, terazosin, dll.) dan non-selektif, memblokir dan alfa1-, dan alfa2-adrenoreseptor (phentolamine, tropodiphene, ergot alkaloid dan turunannya, nicergoline, proproxane, butyroxan, dll.). Persiapan kelompok ini mencegah berlalunya impuls vasokonstriktif melalui sinapsis adrenergik dan dengan demikian menyebabkan perluasan arteriol dan precapillaries. Efek lain dimediasi oleh alfa blokade1-adrenoreseptor, adalah peningkatan urodynamics dengan benign prostatic hyperplasia (lihat Means mempengaruhi metabolisme di kelenjar prostat, dan koreksi urodinamik).

Penggunaan alfa bloker dalam hipertensi

Pengobatan hipertensi didasarkan pada pemilihan sekelompok obat yang bekerja pada berbagai hubungan patogenesis penyakit. Pendekatan terpadu memberikan kontrol yang baik atas tingkat tekanan darah (BP). Dengan demikian, bloker alfa untuk hipertensi perlu dimasukkan dalam skema terapeutik dan telah membuktikan keampuhannya.

Penggunaan α-blocker dalam hipertensi

Hampir semua serat otot pembuluh darah memiliki reseptor alfa yang merespons aksi adrenalin dan norepinefrin. Tergantung pada lokasi lokasi mereka relatif terhadap sinaps (area koneksi ujung saraf antara mereka sendiri atau dengan sel yang bereaksi), 2 jenis reseptor dibedakan. Dilokalisasi ke sinaps (presinaptik) - α1, setelah - α2. Selama stimulasi, komposisi intraseluler miosit (unit struktural otot) berubah, kontraksi dan penyempitan lumen pembuluh darah terjadi.

Ketika spasme arteri meningkat, peningkatan resistensi pembuluh darah total, yang perlu diatasi oleh aliran darah untuk membawa oksigen ke setiap sel dalam tubuh. Akibatnya, tekanan pun meningkat.

Untuk memblokir link patogenesis ini, penghambat alpha adrenergic diresepkan untuk hipertensi.

Mereka mencegah penetrasi impuls yang menyebabkan vasospasme ke arteri. Akibatnya, tekanan menurun.

Tindakan obat berdasarkan alpha-blocker

Obat-obatan yang mengandung α-blocker dapat bersifat selektif (hanya mempengaruhi reseptor α1) dan tidak selektif (blok α1 dan α2). Pada hipertensi, obat semacam itu ditentukan ketika tekanannya menjadi lebih tinggi dari 140/90 mm Hg. st.

Efek farmakologi utama dari alfa blockers adalah sebagai berikut:

  • pelebaran pembuluh darah;
  • penghapusan nada sistem simpatik dari regulasi saraf;
  • peningkatan lipolisis (pembelahan lemak);
  • pengurangan resistensi insulin (resistensi insulin);
  • peningkatan pengaruh regulasi parasimpatik.

Mekanisme efek positif dari kelompok obat ini pada metabolisme lemak tidak sepenuhnya dipahami. Tetapi telah terbukti bahwa penggunaan adrenergic blocker dalam hipertensi menurunkan konsentrasi kolesterol dan trigliserida dalam darah. Ini mengurangi jumlah low-density lipoprotein ("berbahaya"), berkontribusi terhadap aterosklerosis. Dan konsentrasi lipoprotein densitas tinggi “menguntungkan”, sebaliknya, meningkat.

Penggunaan alpha 1-blocker berkontribusi pada peningkatan sensitivitas jaringan ke insulin, hormon yang mengatur metabolisme karbohidrat. Karena ini, sekresi oleh sel pankreas berkurang dan tingkat gula darah dinormalkan.

Daftar alpha blocker

Obat-obatan yang mengandung inhibitor reseptor adrenalin disajikan di pasar farmasi cukup luas. Tergantung pada efek pada jenis reseptor alfa tertentu, agen-agen ini termasuk dalam kelompok obat yang berbeda.

Daftar obat dengan α1-blocker:

  • Alfuzosin (Alfuprost, Dalfaz, Alfuzosin) - tablet yang digunakan untuk prostatitis;
  • Prazosin (Prazosin, Prazosinbene) - diresepkan untuk pengobatan hipertensi arteri;
  • Urapidil (Tahiben, Urapidil Karino, Ebrantil) - kapsul dan larutan intravena dapat digunakan saat menangkap krisis hipertensi;
  • silodosin (Urorek) - obat yang meningkatkan buang air kecil dalam kasus penyakit prostat;
  • doxazosin (Artezin, Doxazosin, Kamiren, Zokson, Urokard, Kardura, Tonokardin) - tablet untuk pengobatan hipertensi dan patologi kelenjar prostat;
  • Tamsulosin (Hyperprost, Omnik) - digunakan untuk prostat adenoma;
  • Terazosin (Kornam, Setegis, Terazosin) - tablet yang diresepkan untuk hipertensi asal dan pertumbuhan prostat jinak.

Obat-obatan yang mengandung alfa-2-blocker adalah Yohimbine dan Yohimbine hydrochloride. Mereka digunakan untuk disfungsi ereksi, penurunan libido dan klimaks laki-laki. Kontraindikasi pada hipertensi.

Obat-obatan yang mengandung alpha-1,2-blocker diwakili oleh daftar berikut:

  • Nicergolin (Sermion, Nicergolin) - obat yang digunakan untuk gangguan sirkulasi darah di otak, tekanan, penyempitan pembuluh anggota tubuh, sindrom Raynaud;
  • propoxane diresepkan untuk krisis hypotolamic, yang disertai dengan peningkatan tekanan darah;
  • Phentolamine (Regitin, Dibasin) - tablet untuk pengobatan krisis hipertensi dengan pheochromocytoma.
  • dihydroergotamine (Ditamin, Klavivrenin) - obat diindikasikan untuk migrain;
  • dihydroergotoxin (Rodergin, Vazolax) - digunakan untuk hipertensi transien;
  • dihydroergocristine (Brinerdin, Normotens) - pil untuk tekanan dan gangguan aliran darah serebral.

Hipertensi arteri asal manapun adalah indikasi langsung untuk menentukan α1-adrenergik blocker.

Bagaimana α-blocker dalam hipertensi

Meskipun obat ini tidak termasuk dalam kelompok obat lini pertama untuk pengobatan hipertensi, penunjukan mereka dalam praktek jantung masih sangat umum dan masuk akal. Karena blok reseptor yang sensitif terhadap adrenalin, pelebaran pembuluh darah terjadi. Terutama efek antispasmodic diekspresikan di pinggiran, karena ada konsentrasi adrenoreseptor yang lebih tinggi. Ini karena efek positif dari alfa-blocker pada mikrosirkulasi.

Perluasan arteriol mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, yang menyebabkan penurunan tekanan. Dalam hal ini, volume denyut jantung jantung tidak meningkat, karena aliran balik vena akibat perluasan pembuluh darah tidak meningkat.

Ekspansi pembuluh koroner meningkatkan nutrisi jantung, mengurangi kebutuhan oksigen dan mengurangi gejala insufisiensi kronis. Peningkatan lumen arteri pada sirkulasi pulmonal menyebabkan penurunan hipertensi pulmonal.

Efek dari alpha adrenergic blocker pada metabolisme lemak, khususnya, menurunkan kolesterol, LDL dan trigliserida menjelaskan resep obat ini untuk atherosclerosis atau kecenderungan mereka, serta untuk obesitas, yang dikombinasikan dengan hipertensi. Penggunaan α1-blocker dalam sindrom metabolik sangat diperlukan.

Indikasi

Reseptor untuk adrenalin terletak di otot polos yang membentuk struktur banyak organ. Ini dapat menjelaskan berbagai indikasi untuk meresepkan obat yang mengandung alfa-blocker.

Kondisi di mana penggunaan obat yang menghalangi reseptor α1 diperlukan:

  • hipertensi (terutama karena stres);
  • adenoma prostat;
  • gagal jantung kronis.

Penunjukan α1,2-blocker yang masuk akal untuk patologi seperti itu:

  • pelanggaran akut dan kronis sirkulasi serebral;
  • Sindrom Raynaud;
  • pelanggaran sirkulasi darah perifer (melenyapkan aortoarteritis, trombosis pembuluh-pembuluh kaki);
  • migrain;
  • demensia, terutama asal vaskular;
  • vertigo (vertigo) karena vasospasme;
  • angiopathy pada diabetes mellitus;
  • distrofi kornea;
  • neuropati saraf optik.

Dengan penggunaan teratur, efek antihipertensi yang tahan lama dicatat. Pertukaran zat aktif terjadi di hati, dan mereka diekskresikan dalam urin dan kotoran.

Kontraindikasi

Ketika meresepkan penghambat adrenergik, dokter harus mempertimbangkan kontraindikasi yang ada pada pasien tertentu. Ini akan membantu menghindari efek samping dan kejengkelan komorbiditas.

Penerimaan obat dari kelompok ini merupakan kontraindikasi dalam kondisi seperti itu:

  • penyakit katup kongenital dan didapat (aorta, mitral);
  • perdarahan akut;
  • infark miokard (baru-baru ini);
  • bradikardia berat (penurunan denyut jantung);
  • ortostatik hipotensi (penurunan tekanan saat mengubah posisi tubuh);
  • penyakit hati berat;
  • periode laktasi;
  • intoleransi terhadap komponen obat;
  • penerimaan simultan beta-blocker;
  • kehamilan;
  • angina pektoris;
  • usia anak-anak (hingga 12 tahun).

Semua indikasi dan kontraindikasi harus dievaluasi dengan cermat oleh dokter. Resep obat yang tidak masuk akal, dan bahkan lebih lagi, sebagai sarana pengobatan sendiri tidak dapat diterima.

Efek samping

Penghambat reseptor adrenalin mempengaruhi otot polos seluruh tubuh, memberikan tidak hanya efek positif, tetapi juga efek samping yang mungkin terjadi.

Di antara efek samping dari resep obat yang memblokir reseptor alfa untuk hipertensi, kondisi ini dibedakan:

  • hipotensi ortostatik;
  • pusing dan kehilangan kesadaran jangka pendek;
  • kemerahan sementara pada wajah;
  • kelelahan atau mengantuk;
  • muntah dan mual;
  • kesulitan tidur, insomnia;
  • mendinginkan tangan dan kaki;
  • sakit perut;
  • serangan angina pektoris;
  • reaksi alergi.

Mengingat kemungkinan pingsan akibat pengobatan dengan obat-obatan ini untuk tekanan, dosis pertama harus diberikan atau diambil dalam posisi terlentang atau duduk.

Alpha-adrenergic blocker adalah agen yang efektif untuk pengobatan penyakit hipertensi dan menghilangkan krisis yang disebabkan oleh peningkatan tekanan. Saat menggunakan alat tersebut, Anda harus mempertimbangkan indikasi dan kontraindikasi untuk digunakan. Dalam hal efek samping, Anda harus segera memberi tahu dokter Anda.

Adrenergic blocker (α, β): klasifikasi, penggunaan, mekanisme aksi, daftar obat-obatan

Adrenergic blocker merupakan kelompok besar obat yang menyebabkan blokade reseptor untuk adrenalin dan norepinefrin. Mereka banyak digunakan dalam praktek terapi dan kardiologi, yang diresepkan di mana-mana untuk pasien dari berbagai usia, tetapi terutama untuk orang yang lebih tua, yang paling mungkin memiliki kerusakan pembuluh darah dan jantung.

Fungsi organ dan sistem tunduk pada tindakan berbagai zat aktif biologis yang mempengaruhi reseptor tertentu dan menyebabkan perubahan tertentu - dilatasi atau kontraksi vaskular, pengurangan atau peningkatan kekuatan kontraksi jantung, bronkospasme, dll. Dalam situasi tertentu, aksi hormon ini adalah berlebihan atau ada kebutuhan untuk menetralisir efeknya sehubungan dengan penyakit.

Adrenalin dan norepinefrin disekresikan oleh medula adrenal dan memiliki berbagai efek biologis - vasokonstriksi, peningkatan tekanan, peningkatan kadar gula darah, bronchi melebar, relaksasi otot usus, pupil membesar. Fenomena ini dimungkinkan karena pelepasan hormon di ujung saraf perifer, dari mana impuls yang diperlukan pergi ke organ dan jaringan.

Dalam berbagai penyakit, perlu untuk memblokir dorongan adrenergik untuk menghilangkan efek adrenalin dan norepinefrin. Untuk tujuan ini, adrenergic blocker digunakan, mekanisme aksi yang merupakan blokade adrenoreseptor, molekul protein untuk adrenalin dan noradrenalin, sementara pembentukan dan sekresi hormon itu sendiri tidak terganggu.

Klasifikasi zat adrenoblokiruyuschih

Ada reseptor alpha-1, alpha-2, beta-1 dan beta-2 yang terletak di dinding pembuluh darah dan jantung. Tergantung pada jenis reseptor yang tidak aktif, bloker alfa dan beta terisolasi.

Membawa phentolamine, tropafen, pirroksan ke alpha adrenergic blocker, anaprilin, labetalol, atenolol dan lain-lain adalah cara menghambat aktivitas beta-receptors. Persiapan dari kelompok pertama hanya mematikan efek adrenalin dan noradrenalin, yang dimediasi oleh reseptor alfa, reseptor beta-adrenergik kedua.

Untuk meningkatkan efektivitas pengobatan dan menghilangkan beberapa efek samping, obat penghambat adrenoseptor selektif telah dikembangkan yang bertindak secara ketat pada tipe reseptor spesifik (α1,2, β1,2).

Grup pencekalan adrenergik

  1. Penghambat alfa:
    • α -1 -adrenoblockers - prazosin, doxazosin;
    • α -2 -blockers - yohimbine;
    • α-1,2-blocker - phentolamine, pirroksan, nicergoline.
  1. Beta-blocker:
    • cardioselective (β-1) adrenoblockers - atenolol, bisoprolol;
    • non-selektif β-1,2-adrenergik blocker - propranolol, sotalol, timolol.
  1. Pemblokir reseptor adrenergik alfa dan beta - labetalol, carvedilol.

Penghambat alfa

Alpha-blocker (alpha-AB), yang memblokir berbagai jenis reseptor alfa, bertindak dengan cara yang sama, menyadari efek farmakologi yang sama, dan perbedaan dalam penggunaannya adalah dalam jumlah reaksi yang merugikan, yang, karena alasan yang jelas, lebih dalam alpha 1,2 -blockers, karena mereka diarahkan langsung ke semua reseptor adrenalin.

Persiapan kelompok ini berkontribusi pada perluasan lumen vaskular, yang terutama terlihat pada kulit, selaput lendir, dinding usus, ginjal. Dengan peningkatan kapasitas aliran darah perifer, resistensi dinding pembuluh darah dan tekanan arteri sistemik menurun, sehingga mikrosirkulasi dan aliran darah di pinggiran sistem sirkulasi sangat difasilitasi.

Penurunan aliran balik vena akibat ekspansi dan relaksasi "pinggiran" membantu mengurangi beban pada jantung, karena pekerjaannya menjadi lebih mudah, dan keadaan tubuh membaik. Penghambat alfa-adrenergik membantu mengurangi derajat hipertrofi dinding ventrikel kiri dengan memfasilitasi kerja tubuh, tidak menyebabkan takikardia, yang sering terjadi ketika menggunakan sejumlah obat antihipertensi.

Selain vasodilator dan efek hipotensi, alpha-AB untuk perubahan yang lebih baik indikator metabolisme lemak, membantu mengurangi kolesterol total dan trigliserida, meningkatkan konsentrasi fraksi lemak antiatherogenic, oleh karena itu, tujuan mereka adalah mungkin dengan obesitas dan dislipoproteinemia dari berbagai asal.

Ketika menggunakan α-blocker, metabolisme karbohidrat juga berubah. Sel-sel menjadi lebih sensitif terhadap insulin, sehingga gula lebih baik dan lebih cepat diserap oleh mereka, yang mencegah hiperglikemia dan menormalkan glukosa darah. Efek ini sangat penting bagi penderita diabetes.

Cakupan khusus alfa-blocker adalah patologi urologi. Dengan demikian, obat-obatan pemblokiran α-adrenergik banyak digunakan dalam hiperplasia prostat karena kemampuan untuk mengurangi beberapa gejala (buang air kecil di malam hari, pengosongan sebagian dari kandung kemih, sensasi terbakar di uretra).

Alpha-2 adrenergic blocker memiliki efek yang lemah pada dinding pembuluh darah dan jantung, sehingga mereka tidak populer dalam kardiologi, namun, efek yang jelas pada lingkup seksual diamati selama uji klinis. Fakta ini adalah alasan untuk pengangkatan mereka dengan disfungsi seksual pada pria.

Indikasi untuk penggunaan alpha-AB adalah:

  • Gangguan aliran darah perifer - Penyakit Raynaud, acrocyanosis, mikroangiopati diabetes);
  • Migrain;
  • Pheochromocytoma;
  • Lesi trofik jaringan lunak anggota badan, khususnya, pada aterosklerosis, radang dingin, luka baring;
  • Hipertensi;
  • Konsekuensi dari stroke, serangan iskemik transien, demensia vaskular;
  • Gagal jantung kronis;
  • Adenoma prostat;
  • Anestesi dan pembedahan - untuk pencegahan krisis hipertensi.

Prazosin, doxazosin secara aktif digunakan dalam pengobatan hipertensi, tamsulosin, terazosin efektif dalam hiperplasia prostat. Pirroksan memiliki efek sedatif, memperbaiki tidur, meredakan gatal dengan dermatitis alergi. Selain itu, karena kemampuan untuk menghambat aktivitas aparat vestibular, pirroksan dapat diresepkan untuk penyakit laut dan udara. Dalam praktik penyalahgunaan narkoba, itu digunakan untuk mengurangi manifestasi sindrom penarikan morfin dan penarikan alkohol.

Nicergolin digunakan oleh ahli saraf dalam pengobatan encephalopathy dyscirculatory, arteriosklerosis serebral, diindikasikan untuk gangguan aliran darah serebral akut dan kronis, serangan iskemik transien, dan mungkin diresepkan untuk cedera kepala untuk mencegah serangan migrain. Ini memiliki efek vasodilatasi yang sangat baik, meningkatkan sirkulasi darah di tungkai, dan karena itu digunakan dalam patologi tempat tidur perifer (penyakit Raynaud, atherosclerosis, diabetes, dll).

Beta blocker

Beta-blocker (beta-AB), digunakan dalam pengobatan, diarahkan baik ke kedua jenis beta-receptors (1,2), atau ke beta-1. Yang pertama disebut non selektif, yang kedua - selektif. Selective beta-2-AB tidak digunakan untuk tujuan terapeutik, karena mereka tidak memiliki efek farmakologi yang signifikan, sisanya didistribusikan secara luas.

aksi dasar beta blocker

Beta-blocker memiliki berbagai efek yang terkait dengan menonaktifkan reseptor beta dari pembuluh darah dan jantung. Beberapa dari mereka mampu tidak hanya memblokir, tetapi juga sampai batas tertentu, mengaktifkan molekul reseptor - yang disebut aktivitas symatomimetic internal. Properti ini dicatat untuk obat-obatan non-selektif, sementara selektif beta-1-blocker kekurangannya.

Beta-blocker secara luas digunakan dalam pengobatan penyakit pada sistem kardiovaskular - iskemia miokard, aritmia, hipertensi. Mereka mengurangi frekuensi kontraksi jantung, mengurangi tekanan darah, dan memberikan efek anestesi untuk angina. Depresi konsentrasi perhatian dikaitkan dengan depresi sistem saraf pusat oleh persiapan terpisah, yang penting bagi pengemudi transportasi dan orang-orang yang terlibat dalam pekerjaan fisik dan mental yang intens. Pada saat yang sama, efek ini dapat digunakan dalam gangguan kecemasan.

Non-selektif beta blocker

Sarana tindakan non-selektif berkontribusi pada pengurangan kontraksi jantung, agak mengurangi resistensi perifer vaskular secara keseluruhan, memiliki efek hipotensi. Aktivitas kontraktil miokardium menurun, oleh karena itu, jumlah oksigen yang dibutuhkan untuk kerja jantung juga menjadi berkurang, dan oleh karena itu, resistensi terhadap hipoksia meningkat (untuk penyakit iskemik, misalnya).

Dengan mengurangi tonus pembuluh darah, mengurangi pelepasan renin ke dalam aliran darah, efek hipotensi dari beta-AB dalam hipertensi tercapai. Mereka memiliki efek antihypoxic dan antitrombotik, mengurangi aktivitas pusat eksitasi dalam sistem konduksi jantung, mencegah aritmia.

Beta-blocker nada otot-otot halus bronkus, rahim, saluran pencernaan dan pada saat yang sama bersantai sfingter kandung kemih.

Efek yang dipengaruhi memungkinkan beta-blocker untuk mengurangi kemungkinan infark miokard dan kematian koroner mendadak, menurut beberapa sumber, setengahnya. Pasien dengan iskemia jantung selama penggunaannya mencatat bahwa serangan rasa sakit menjadi lebih jarang, resistensi terhadap stres fisik dan mental meningkat. Pada pasien hipertensi dengan non-selektif beta-AB, risiko gangguan sirkulasi akut di otak dan iskemia miokard menjadi kurang.

Kemampuan untuk meningkatkan nada miometrium memungkinkan penggunaan obat-obatan kelompok ini dalam praktek kebidanan untuk pencegahan dan pengobatan perdarahan atonic saat melahirkan, kehilangan darah selama operasi.

Selektif beta-blocker

Selektif beta-blocker bertindak terutama pada jantung. Pengaruh mereka turun ke:

  1. Kurangi detak jantung;
  2. Mengurangi aktivitas simpul sinus, jalur dan miokard, sehingga mencapai efek antiaritmia;
  3. Mengurangi miokardium oksigen yang dibutuhkan - efek antihypoxic;
  4. Mengurangi tekanan sistem;
  5. Pembatasan pusat nekrosis pada serangan jantung.

Dengan penunjukan beta blockers, beban pada otot jantung dan volume darah yang memasuki aorta dari ventrikel kiri pada saat sistol berkurang. Pada pasien yang memakai obat selektif, risiko takikardia berkurang ketika mengubah posisi dari berbaring ke vertikal.

Efek klinis pemblokir beta selektif kardio adalah untuk mengurangi frekuensi dan keparahan stroke, meningkatkan ketahanan terhadap stres fisik dan psiko-emosional. Selain meningkatkan kualitas hidup, mereka mengurangi angka kematian dari penyakit jantung, kemungkinan hipoglikemia pada diabetes, bronkospasme pada penderita asma.

Daftar selektif beta-AB mencakup banyak item, termasuk atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Penghambat non-selektif aktivitas adrenergik termasuk nadolol, pindolol (wiski), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (tetes mata).

Indikasi untuk penunjukan beta-blockers pertimbangkan:

  • Peningkatan tekanan sistemik dan intraokular (glaukoma);
  • Takikardia;
  • Penyakit jantung iskemik (angina pektoris, infark miokard);
  • Pencegahan migrain;
  • Kardiomiopati hipertropik;
  • Pheochromocytoma, tirotoksikosis.

Beta-blocker adalah kelompok obat yang serius yang hanya dapat diresepkan oleh dokter, tetapi dalam kasus ini, reaksi yang merugikan adalah mungkin. Pasien mungkin mengalami sakit kepala dan pusing, mengeluhkan tidur yang buruk, kelemahan, mengurangi latar belakang emosional. Efek samping mungkin hipotensi, penurunan denyut jantung atau gangguannya, reaksi alergi, sesak napas.

Non-selektif beta-blocker dalam jumlah efek samping memiliki risiko gagal jantung, gangguan penglihatan, pingsan, tanda-tanda kegagalan pernapasan. Tetes mata dapat menyebabkan iritasi selaput lendir, sensasi terbakar, merobek, proses inflamasi di jaringan mata. Semua gejala ini memerlukan konsultasi dengan seorang spesialis.

Ketika meresepkan beta-blocker, dokter akan selalu mempertimbangkan keberadaan kontraindikasi, yang ada lebih banyak dalam kasus obat selektif. Tidak mungkin untuk meresepkan adrenoreseptor memblokir agen untuk pasien dengan patologi konduksi di jantung sebagai blokade, bradikardia, mereka dilarang dalam syok kardiogenik, hipersensitivitas individu terhadap komponen obat, gagal jantung akut atau kronis dekompensata, asma bronkial.

Selektif beta-blocker tidak ditugaskan untuk wanita hamil dan ibu menyusui, serta untuk pasien dengan patologi dari aliran darah bagian distal.

Penggunaan alpha-beta-blocker

Persiapan dari kelompok α, β-blocker berkontribusi terhadap penurunan tekanan sistemik dan intraokular, meningkatkan indikator metabolisme lemak (mengurangi konsentrasi kolesterol dan turunannya, meningkatkan proporsi lipoprotein anti-aterogenik dalam plasma darah). Memperluas pembuluh darah, mengurangi tekanan dan beban pada miokardium, mereka tidak mempengaruhi aliran darah di ginjal dan resistensi pembuluh darah perifer total.

Obat yang bekerja pada dua jenis reseptor untuk adrenalin meningkatkan kontraktilitas miokard, karena ventrikel kiri benar-benar mengeluarkan seluruh volume darah ke aorta pada saat kontraksi. Efek ini penting dengan meningkatkan jantung, memperluas rongganya, yang sering terjadi pada gagal jantung, cacat jantung.

Ketika diresepkan untuk pasien dengan gagal jantung, α, zat penyumbatan β-adrenergik meningkatkan fungsi jantung, membuat pasien lebih tahan terhadap upaya fisik dan emosional, mencegah takikardia, dan stroke dengan nyeri jantung menjadi lebih jarang.

Memiliki efek positif terutama pada otot jantung, α, β-blocker mengurangi mortalitas dan risiko komplikasi pada infark miokard akut, kardiomiopati dilatasi. Alasan pengangkatan mereka adalah:

  1. Hipertensi, termasuk, pada saat krisis;
  2. Gagal jantung kongestif - dalam kombinasi dengan kelompok obat lain sesuai skema;
  3. Iskemia kronis jantung dalam bentuk angina stabil;
  4. Beberapa jenis aritmia jantung;
  5. Peningkatan tekanan intraokular - diterapkan secara topikal dalam bentuk tetes.

Selama pemberian obat dalam kelompok ini, efek samping adalah mungkin, yang mencerminkan efek obat pada kedua jenis reseptor - baik alfa maupun beta:

  • Pusing dan sakit kepala terkait dengan menurunkan tekanan darah, kemungkinan pingsan;
  • Kelemahan, merasa lelah;
  • Penurunan frekuensi kontraksi jantung, penurunan konduksi impuls sepanjang myocardium hingga blokade;
  • Keadaan tertekan;
  • Perubahan jumlah darah - penurunan leukosit dan trombosit, yang penuh dengan perdarahan;
  • Edema dan berat badan;
  • Dyspnea dan bronkospasme;
  • Reaksi alergi.

Ini adalah daftar efek yang tidak lengkap tentang pasien mana yang dapat membaca semua informasi dalam instruksi untuk digunakan untuk obat tertentu. Jangan panik, temukan daftar kemungkinan reaksi yang merugikan seperti itu, karena frekuensi kejadiannya rendah dan biasanya pengobatannya ditolerir dengan baik. Jika ada kontraindikasi terhadap zat tertentu, dokter akan dapat memilih alat lain dengan mekanisme tindakan yang sama, tetapi aman bagi pasien.

Alpha-beta-blocker dapat digunakan dalam bentuk tetes untuk pengobatan peningkatan tekanan intraokular (glaukoma). Probabilitas tindakan sistemik kecil, tetapi tetap perlu diingat beberapa kemungkinan manifestasi pengobatan: hipotensi dan penurunan denyut jantung, bronkospasme, sesak napas, perasaan detak jantung dan lemah, mual, dan reaksi alergi. Ketika gejala-gejala ini muncul, perlu segera pergi ke dokter mata untuk memperbaiki terapi.

Seperti kelompok obat lainnya, α, β-blocker memiliki kontraindikasi untuk digunakan, yang dikenal oleh terapis, ahli jantung dan dokter lain yang menggunakannya dalam praktik mereka.

Dana ini tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan gangguan konduksi impuls di jantung (blok sinoatrial, blok AV 2-3 derajat, sinus bradikardia dengan denyut nadi kurang dari 50 per menit), karena mereka akan semakin memperparah penyakit. Karena efek dari pengurangan tekanan, obat-obat ini tidak digunakan dalam hipotensi, dengan syok kardiogenik, gagal jantung dekompensata.

Intoleransi individu, alergi, kerusakan hati yang parah, penyakit dengan obstruksi bronkus (asma, bronkitis obstruktif) juga menjadi penghambat penggunaan agen penghambat adreno.

Alpha-beta-blocker tidak ditugaskan untuk ibu hamil dan wanita menyusui karena kemungkinan efek negatif pada janin dan tubuh bayi.

Daftar obat dengan efek beta-adrenoblokiruyuschimi sangat luas, mereka menerima sejumlah besar pasien dengan penyakit kardiovaskular di seluruh dunia. Dengan efisiensi tinggi, mereka biasanya ditoleransi dengan baik, relatif jarang memberikan reaksi merugikan dan dapat diresepkan untuk waktu yang lama.

Seperti obat lain, beta-blocker tidak dapat digunakan sendiri, tanpa pengawasan medis, bahkan jika itu membantu mengurangi tekanan atau menghilangkan takikardia dari kerabat dekat atau tetangga. Sebelum menggunakan obat tersebut, pemeriksaan menyeluruh diperlukan dengan pembentukan diagnosis yang akurat untuk menghilangkan risiko reaksi dan komplikasi yang merugikan, serta konsultasi dengan terapis, ahli jantung, dan dokter spesialis mata.

Alpha blocker untuk hipertensi

Dari mana tekanan itu berasal?

Apa itu tekanan darah tinggi

Hipertensi - cara hidup

Apakah pengobatan tekanan darah tidak mungkin?

Semua penyakit dari saraf dan tidak aktif

Penyebab hipertensi

Mengarah ke hipertensi

Tekanan darah tinggi

Stres - penyebab utama hipertensi

Hipertensi 1,2,3 derajat

Apakah tekanan tinggi merupakan masalah konstan?

Tekanan darah tinggi

Stadium Penyakit Hipertensi

Tekanan tinggi dalam kisaran normal

Tahapan pengobatan hipertensi

Pengaturan tekanan darah

Sebelum mengukur tekanan

Pembacaan tekanan

Bagaimana mengukur tekanan

Perawatan obat hipertensi

Pengobatan tekanan darah tinggi

Kontrol tekanan darah

Menyembuhkan hipertensi dengan terapis

Nutrisi dan diet untuk hipertensi

Diet untuk hipertensi

Penghambat alfa dan beta yang mengarah ke tekanan yang lebih rendah

Obat-obatan ini, seperti inhibitor ACE, calcium channel blockers, mempengaruhi pembuluh darah. Blok alfa meliputi: doxazosin, prazosin, terazosin.

Pemblokir alfa mencegah lewatnya impuls vasokonstriktif ke arteri, menyebabkan pelebaran pembuluh darah dan menyebabkan penurunan tekanan darah. Obat-obatan ini terutama diindikasikan dengan peningkatan kadar kolesterol jahat yang menyumbat arteri (lihat bab tentang kolesterol).

Seperti obat penghambat ACE, mereka tidak menyebabkan kantuk, sehingga Anda dapat mempertahankan gaya hidup aktif. Mereka memiliki efek samping yang berguna: mereka memfasilitasi buang air kecil dengan peningkatan kelenjar prostat pada pria yang lebih tua. Efek samping negatif tidak berlangsung lama: pusing ringan atau pingsan (jarang) saat mengambil dosis pertama, terutama pada orang tua. Beta blocker.

Obat-obat ini bertindak langsung pada jantung, menyebabkannya berdenyut lebih sering dan dengan kekuatan yang lebih sedikit, yang menurunkan tekanan darah. Kami daftar mereka: acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, sarteolol, labetalol, metoprolol, nadolol, propranolol, timolol, talinolol, carvedilol dan lain-lain.

Selain penggunaan hipertensi, mereka dapat digunakan untuk angina pectoris, nyeri dada yang disebabkan oleh penyumbatan pembuluh darah yang memberi makan otot jantung. Penelitian telah menunjukkan bahwa mengambil beta-blocker mengurangi risiko serangan jantung kedua dan oleh karena itu mengurangi jumlah kematian di inti. Namun, beta blocker tidak cocok untuk semua orang.

Mereka merupakan kontraindikasi bagi mereka yang menderita gagal jantung, yaitu penyakit di mana jantung hampir tidak menyaring darah melalui arteri. Menurunkan denyut jantung dengan penyakit ini hanya akan memperburuk penyebabnya.

Obat-obatan juga kontraindikasi pada asma bronkial. Ketika penderita diabetes mengambil obat-obatan ini, mereka harus terus-menerus memeriksa kandungan gula mereka di dalam darah, karena dapat naik ke tingkat yang berbahaya. Dengan tekanan darah tinggi, Anda perlu memeriksa kadar kolesterol darah Anda (by the way, ini juga penting jika Anda tidak menggunakan beta-blocker).

Beta blocker dapat mengurangi aktivitas seksual. Pada pria, mereka dapat menyebabkan impotensi.

Efek samping mungkin bersifat sementara, tetapi harus dilaporkan ke dokter Anda. Tidak mungkin menghentikan penggunaan beta-blocker tanpa terlebih dahulu mendapatkan persetujuan dari dokter yang merawat: obat jenis ini mengubah cara kerja jantung, dan penghentian penggunaannya yang tiba-tiba menyebabkan konsekuensi serius.

Calcium channel blockers. Kalsium memungkinkan Anda mengontrol tonus otot dan fungsi otot. Obat-obatan mengurangi tingkat kalsium yang diambil otot dari yang berada di sekitar pembuluh darah. Hasilnya adalah arteri yang rileks dan terbuka. Beberapa blocker juga bertindak langsung pada jantung, baik dengan melemahnya kekuatan setiap denyut atau dengan memperlambat proses detak jantung. Persiapan jenis ini membantu dengan angina. Mereka tidak menyebabkan perasaan lelah dan mengantuk, sehingga orang yang mengambilnya dapat menjalani gaya hidup aktif. Mereka tidak meningkatkan kolesterol, oleh karena itu, mereka juga ditunjukkan dengan kolesterol tinggi.

Persiapan kelompok ini meliputi: amlodipine, verapamil, diltiazem, isradipine, nifedipine dan lain-lain.

Obat untuk hipertensi

Obat penurun tekanan

Kami mencari obat Anda untuk hipertensi

Obat tradisional untuk pengobatan hipertensi

Hipertensi dan obat herbal, pengobatan herbal

Pengobatan hipertensi dengan madu

Pengobatan jus pada hipertensi dan stroke

Kolesterol dalam tubuh

Adrenergik blocker dalam pengobatan hipertensi. Efektivitas penghambat adrenoreceptor

Penemuan oleh Alquist pada tahun 1949 dari adrenoreseptor. merasakan pengaruh simpatik dalam berbagai organ, adalah dasar untuk penciptaan kelas baru obat-obatan, memungkinkan untuk secara sengaja melakukan efek stimulasi (agonistik) atau penghambatan (antagonis) pada reseptor-reseptor ini. Kemudian ternyata adrenoreseptor jauh dari homogen, dan mereka dibagi menjadi reseptor alfa dan beta.

Selain itu, di masing-masing kelompok, dua subkelompok dialokasikan - yang pertama dan yang kedua. Telah ditetapkan bahwa stimulasi reseptor alfa-1 adrenergik menyebabkan vasokonstriksi. Konsekuensi dari stimulasi reseptor adrenergik alpha-2 adalah penghambatan pelepasan norepinefrin dan vasodilatasi. Stimulasi reseptor beta-1 menghasilkan peningkatan denyut jantung, peningkatan kerja, inotropisme, sedangkan efek reseptor beta-2 menyebabkan perluasan bronchioles, vasodilatasi.

Untuk pengobatan hipertensi arteri, alpha-1-blocker digunakan - prazosin, yang mengurangi tonus arteri, tidak meningkatkan denyut jantung dan tidak meningkatkan MO; tidak ada efek sentral dan langsung pada ginjal; tidak menyebabkan gangguan metabolisme. Namun, dosis pertama dapat menyebabkan hipotensi postural yang parah. Monoterapi Prazozinom sering tidak cukup efektif. Terapkan dalam kombinasi dengan obat lain, khususnya, dengan diuretik.

Kelompok obat ini termasuk ergot alkaloid - dihydroergocristi, yang biasanya digunakan dalam persiapan yang rumit (cristepin). Alpha-1 blocker dapat menyebabkan sindrom perampokan, karena mereka sangat memperluas jaringan koroner perifer. Dalam hal ini, mereka tidak ditunjuk dengan gangguan koroner yang signifikan, terutama akut.

Aktivitas alfa-2-agonistik adrenoreseptor dalam pengobatan hipertensi arteri digunakan dalam persiapan yang dicirikan terutama oleh tindakan sentral (clonidine dan dopamine).

Penghambat reseptor beta-adrenergik atau beta-blocker (BB) adalah yang paling penting dalam pengobatan hipertensi. Dengan aktivitas mereka, ketekunan efek, mereka tidak diragukan lagi milik obat utama untuk pengobatan hipertensi. Mekanisme kerja umum untuk seluruh kelompok BB adalah efek penghambatan pada divisi sentral dari sistem saraf simpatis sekaligus meningkatkan aksi sistem parasimpatetik. Pada tahap awal, aksi BB menyebabkan penurunan denyut jantung, melemahnya fungsi kontraktil jantung, dan penurunan MO. Pada saat yang sama, produksi renin sedikit berkurang.

Namun, pada pembuluh perifer pada tahap ini, beta blocker mungkin memiliki efek vasokonstriktor, yang ditingkatkan sehubungan dengan penurunan MO. Jika efek BB terbatas pada efek pada kerja jantung, kemudian (pada hari 7-14) efek hipotensi terus-menerus, yang pada hipertensi dapat disebabkan hanya oleh penurunan resistensi perifer, akan tetap dapat dijelaskan. Ternyata bahkan dengan normalisasi MO, efek hipotensi terus berlanjut. Telah ditetapkan bahwa penurunan vasokonstriksi perifer adalah karena peningkatan pengaruh saraf vagus, peningkatan sensitivitas baroreseptor terhadap tekanan darah, penurunan produksi katekolamin, penurunan produksi renin, dan akibatnya, angiotensin II.

Telah ditetapkan bahwa efek cardioprotective dari beta-blocker, menghambat perkembangan hipertrofi miokard, memainkan peran penting dalam pengobatan hipertensi arteri. Selain itu, ditemukan bahwa penggunaan jangka panjang BB dapat pada tahap awal hipertensi menyebabkan perkembangan reverse hipertrofi miokard dan otot polos vaskular.

Daftar isi dari topik "Pengobatan hipertensi arteri":

№ 3. Alpha-blocker sebagai obat antihipertensi

Dikirim: 4 Februari 2013 dalam kategori Kardiologi dan EKG

Anda membaca serangkaian artikel tentang obat antihipertensi (antihipertensi). Jika Anda ingin mendapatkan pandangan yang lebih menyeluruh tentang topik ini, mulailah dari awal: gambaran obat antihipertensi yang bekerja pada sistem saraf.

Alpha-blocker disebut obat-obatan yang secara reversibel (sementara) memblokir berbagai jenis (α1 -, α2 -) reseptor adrenergik. Alpha1 -Adrenergic blocker digunakan untuk mengobati hipertensi (lebih sering sebagai adjuvant) dan untuk meningkatkan buang air kecil pada adenoma prostat.

Klasifikasi alpha-blocker

Ada alfa-blocker non-selektif dan selektif. Non-selektif bertindak seperti pada α1 -, seterusnya α2 -adrenoreseptor. Hanya blok selektif α1 -adrenoreseptor.

Pada pemblokir alpha non-selektif hanya akan memberi tahu secara singkat. Ini termasuk phentolamine, ergot alkaloid dan turunannya, tropodiphene, nicergoline, propoxane, butyroxan, dll. Daftar kasar indikasi untuk penggunaannya adalah sebagai berikut:

  • pelanggaran sirkulasi serebral (atherosclerosis, stroke, dll.),
  • gangguan peredaran darah perifer (penyakit Raynaud, endarteritis obliterans, dll.),
  • sakit kepala asal vaskular (terutama migrain),
  • diagnosis dan pengobatan pheochromocytoma (tumor jinak yang mensekresi norepinefrin dan adrenalin),
  • kadang-kadang untuk pengobatan krisis hipertensi (intravena),
  • Beberapa obat digunakan dalam pengobatan gejala penarikan (pengobatan minum keras).

Alkaloid ergot dihidroergokristin merupakan bagian dari kombinasi obat antihipertensi Normatens (dihydroergocristin + reserpine + clopamide), rinciannya akan dibahas tentang sympatholytics.

Karena durasi singkat dari efek hipotensi, phentolamine, tropafen, dan lain-lain hanya digunakan untuk meredakan krisis hipertensi dan mendiagnosis pheochromocytoma (tumor dari medulla adrenal atau node sistem saraf otonom simpatis, yang mengeluarkan katekolamin - noradrenalin, adrenalin, dofamine; 10 ribu populasi dan hingga 1% pasien dengan hipertensi). Untuk penggunaan berkelanjutan sebagai antihipertensi (antihipertensi) dana tidak sesuai.

Alpha selektif1 -blocker digunakan dalam kardiologi dan urologi:

  1. sebagai obat antihipertensi;
  2. untuk pengobatan adenoma prostat.

Perbandingan alfa-blocker selektif dan non-selektif

Dalam pengobatan hipertensi arterial, alpha-blocker selektif kurang meningkatkan denyut jantung (denyut jantung) daripada yang tidak selektif. Alasannya adalah dalam mekanisme umpan balik negatif. berbasis alpha2 -adrenoreseptor. Ketika norepinefrin bertindak pada alpha2 -reseptor, itu mengurangi sekresi di ujung saraf (pertahanan diri tubuh dari over-aktivasi sistem simpatoadrenal). Jika α2 -Karena reseptor dihalangi oleh penghalang alpha non-selektif, tidak ada yang membatasi pelepasan katekolamin. Oleh karena itu, secara signifikan lebih banyak norepinefrin dilepaskan, dan melalui β1 -adrenoreseptor meningkatkan denyut jantung lebih banyak (lihat topik sebelumnya tentang jenis dan efek adrenoreseptor).

Alpha1 -blocker untuk pengobatan hipertensi

Ini termasuk prazosin, doxazosin dan terazosin.

Kelompok obat ini memiliki kelebihan dan kekurangan besar.

Virtues alpha1 -blocker:

  1. tidak seperti beta-blocker dan diuretik, α1 -blocker memiliki efek menguntungkan pada tingkat kolesterol total dan trigliserida (profil lipid) dari plasma darah, yang mengurangi risiko perkembangan aterosklerosis,
  2. tidak mempengaruhi kadar gula darah (glukosa),
  3. mengurangi tekanan darah tanpa peningkatan denyut jantung yang signifikan,
  4. tidak mempengaruhi potensi,
  5. memiliki beberapa efek samping, dengan pengecualian satu - "efek dosis pertama" (rincian di bawah).

Alpha1 -blocker melebarkan pembuluh darah kecil dan lebih besar, karena tekanan darah menurun lebih dalam posisi tegak daripada di horizontal. Biasanya, ketika seseorang bangun dari tempat tidur, sistem sarafnya meningkatkan nada arteri untuk menyesuaikan tubuh ke posisi tegak tubuh. Alfa penerimaan1 -blocker mencegah adaptasi seperti organisme. Ketika seseorang mengambil posisi vertikal, tekanan darahnya turun tajam, tidak cukup oksigen yang dipasok ke otak, itu menjadi lebih gelap di mata, pusing, khawatir tentang kelemahan tajam. dan pasien pingsan. Setelah jatuh (dalam posisi horizontal) suplai darah ke otak meningkat, dan segera kesadaran kembali. Dengan sendirinya, seperti pingsan tidak mewakili bahaya besar, tetapi ketika jatuh, pasien dapat menyebabkan dirinya cedera berbahaya.

Penurunan tajam dalam tingkat tekanan darah dengan kemungkinan kehilangan kesadaran selama transisi dari posisi horizontal ke vertikal memiliki beberapa nama:

  • hipotensi postural (dari bahasa Inggris. postur - postur, posisi; Yunani. hypo - di bawah, bahasa Inggris. ketegangan - tekanan),
  • ortostatik hipotensi (dari bahasa Yunani. ortos - lurus, statos - berdiri),
  • kolaps ortostatik (dari lat. collapsus - terjatuh).

Hipotensi ortostatik lebih sering terjadi pada penggunaan alpha selektif PERTAMA.1 -blocker, sehingga juga disebut "efek dosis pertama". Misalnya, prazosin memiliki efek dosis pertama paling sering dalam 16% kasus. Dalam obat lain dari kelompok ini (doxazosin dan terazosin), efek dari dosis pertama kurang diucapkan karena fakta bahwa mereka diserap lebih lambat di saluran pencernaan, dan karena itu efeknya terjadi kemudian. Prazosin diresepkan 2-3 kali sehari, dan doxazosin dan terazosin dapat diminum 1 kali per hari.

Secara pribadi, saya mengalami kehilangan kesadaran pada pasien setelah dosis pertama prazosin atau doxazosin sekitar 2-3 kali. Faktor risiko pingsan adalah:

  • diet rendah garam (pembatasan garam pada pasien dengan hipertensi arteri),
  • menerima dosis pertama prazosin selama pengobatan diuretik (diuretik).

Pencegahan sinkop ortostatik pada dosis pertama alpha1-adrenergic blocker:

  • diuretik perlu dibatalkan dalam beberapa hari,
  • dosis alpha pertama1 -blocker harus minimal (lihat petunjuk untuk obat, untuk prazosin itu 0,5-1 mg),
  • Dosis pertama harus diambil pada waktu tidur. pasien harus dalam posisi horizontal. Kemudian, dengan selang waktu beberapa hari, dosis harian secara bertahap ditingkatkan sesuai kebutuhan.
  • Sangat mengherankan jika α1 -penghambat menyebabkan efek dari dosis pertama dan sementara dibatalkan, maka penunjukan kembali obat ini selama 1 minggu tidak lagi mengarah pada efek dari dosis pertama.

    Dalam studi klinis multi-pusat CIPPAG I (1985, 1989), ditemukan bahwa monoterapi prazozin (yaitu, prazosin diambil sebagai satu-satunya obat) dalam 2-3 hari pertama mengurangi tekanan darah dengan baik, maka efeknya menurun 4-5 hari (tachyphylaxis), yang diperlukan peningkatan dosis. Efek antihipertensi yang stabil diamati pada akhir bulan pertama pengobatan dalam 50%, dalam setengah tahun - 75%, dalam 1 tahun setelah dimulainya pengobatan - di 53%. Dengan demikian, monoterapi prazozinom adalah mungkin di setengah dari pasien yang mengambil bagian dalam penelitian.

    Alpha1 -bloker kadang-kadang menyebabkan retensi cairan dalam tubuh, dalam kasus ini berguna untuk menggabungkannya dengan diuretik. Selain perawatan hipertensi, alfa1 -blocker dengan beta blocker sering digunakan untuk mengobati gagal jantung kronis (lihat campuran α1 -, β-blocker carvedilol di topik berikutnya tentang beta-blocker).

    Doxazosin, terazosin - obat yang lebih modern (dibandingkan dengan prazosin) dengan rejimen dosis yang nyaman (1 kali per hari) dan efek samping yang lebih ringan.

    Alpha1 -blocker dalam urologi

    Penggunaan paling penting kedua dari α1 -blocker - pengobatan gejala yang terkait dengan adenoma prostat. atau lebih tepatnya, dengan BPH (benign prostatic hyperplasia). Alpha1 -blocker digunakan dalam urologi dan di area lain, misalnya, untuk pencegahan retensi urin akut, untuk pengobatan prostatitis kronis, dll.

    Dari alpha1 -Hanya 2 obat yang digunakan dalam blokir secara eksklusif dalam urologi:

    Kedua obat ini hampir tidak berpengaruh pada tekanan darah. karena mereka memblokir alfa1A -Adrenoreseptor otot polos kelenjar prostat, leher kandung kemih dan uretra 20 kali lebih aktif. dari alpha1B -adrenoreseptor otot polos pembuluh darah. Meskipun hati-hati tidak sakit.

    Baik dalam kardiologi dan urologi digunakan:

    Prazosin juga dapat digunakan untuk gangguan buang air kecil, tetapi menurut indikasi ini, itu sangat jarang ditugasi. Pingsan ortostatik diikuti oleh panggilan darurat biasanya terjadi ketika ahli bedah atau ahli urologi meresepkan doxazosin atau terazosin dan lupa untuk memperingatkan pasien bagaimana mengambil dosis pertama dengan benar. Saya tidak dengan sia-sia menyarankan untuk selalu membaca instruksi untuk setiap obat yang Anda ambil pertama kali. Ini sering menghindari sejumlah masalah, karena dokter di resepsi mungkin tidak punya waktu atau lupa untuk memperingatkan pasien tentang semua hal yang diperlukan.

    Baca Lebih Lanjut Tentang Pembuluh