Apa itu pemblokir alfa?

Persiapan subkelompok dikecualikan. Aktifkan

Deskripsi

Obat-obatan yang memiliki kemampuan untuk menyaring reseptor alpha-adrenergik postsynaptic dari kontak dengan mediator (norepinefrin) atau adrenomimetik yang beredar dalam darah (adrenalin endogen, obat-obatan) dibagi menjadi alpha selektif1-adrenergic blocker (alfuzosin, prazosin, doxazosin, tamsulosin, terazosin, dll.) dan non-selektif, memblokir dan alfa1-, dan alfa2-adrenoreseptor (phentolamine, tropodiphene, ergot alkaloid dan turunannya, nicergoline, proproxane, butyroxan, dll.). Persiapan kelompok ini mencegah berlalunya impuls vasokonstriktif melalui sinapsis adrenergik dan dengan demikian menyebabkan perluasan arteriol dan precapillaries. Efek lain dimediasi oleh alfa blokade1-adrenoreseptor, adalah peningkatan urodynamics dengan benign prostatic hyperplasia (lihat Means mempengaruhi metabolisme di kelenjar prostat, dan koreksi urodinamik).

Tinjauan lengkap semua jenis pemblokir adrenergik: selektif, non-selektif, alfa, beta

Dari artikel ini Anda akan belajar adrenoblocker apa, ke dalam kelompok mana mereka dibagi. Mekanisme aksi mereka, indikasi, daftar obat-blocker.

Adrenolytics (adrenergic blocker) - sekelompok obat yang memblokir impuls saraf yang bereaksi terhadap norepinefrin dan adrenalin. Efek obat mereka berlawanan dengan efek adrenalin dan noradrenalin pada tubuh. Nama kelompok farmasi ini berbicara untuk dirinya sendiri - obat-obatan yang termasuk di dalamnya "mengganggu" aksi adrenoreseptor yang terletak di jantung dan dinding pembuluh darah.

Obat-obatan semacam itu banyak digunakan dalam praktik kardiologi dan terapeutik untuk pengobatan penyakit pembuluh darah dan jantung. Seringkali, ahli jantung meresepkan mereka untuk orang tua yang telah didiagnosis dengan hipertensi arteri, aritmia jantung, dan patologi kardiovaskular lainnya.

Klasifikasi pemblokir adrenergik

Di dinding pembuluh darah ada 4 jenis reseptor: beta-1, beta-2, alfa-1, reseptor adrenergik alfa-2. Yang paling umum adalah alpha- dan beta-blocker, "mematikan" reseptor adrenalin yang sesuai. Ada juga alpha-beta blocker yang secara bersamaan memblokir semua reseptor.

Sarana setiap kelompok dapat selektif, selektif mengganggu hanya satu jenis reseptor, misalnya, alpha-1. Dan non-selektif dengan pemblokiran simultan dari kedua jenis: beta-1 dan -2 atau alpha-1 dan alpha-2. Misalnya, beta-blocker selektif hanya dapat memengaruhi beta-1.

Mekanisme kerja umum dari adrenergic blocker

Ketika norepinefrin atau adrenalin dilepaskan ke dalam aliran darah, adrenoreseptor langsung bereaksi dengan mengontaknya. Sebagai hasil dari proses ini, efek berikut terjadi di dalam tubuh:

  • kapal dipersempit;
  • denyut nadi mempercepat;
  • tekanan darah meningkat;
  • tingkat glukosa darah meningkat;
  • bronkus berkembang.

Jika ada penyakit tertentu, misalnya, aritmia atau hipertensi, maka efek tersebut tidak diinginkan untuk seseorang, karena mereka dapat memprovokasi krisis hipertensi atau kekambuhan penyakit. Adrenergik blocker "mematikan" reseptor ini, oleh karena itu, mereka bertindak dengan cara yang berlawanan:

  • melebarkan pembuluh darah;
  • denyut jantung lebih rendah;
  • mencegah gula darah tinggi;
  • lumen bronkus sempit;
  • menurunkan tekanan darah.

Ini adalah karakteristik tindakan umum dari semua jenis agen dari kelompok adrenolitik. Tetapi obat dibagi menjadi subkelompok tergantung pada efek pada reseptor tertentu. Tindakan mereka sedikit berbeda.

Efek samping yang umum

Umum untuk semua penghambat adrenergik (alfa, beta) adalah:

  1. Sakit kepala
  2. Kelelahan.
  3. Mengantuk.
  4. Pusing.
  5. Meningkatnya rasa gugup.
  6. Sinkop jangka pendek yang mungkin.
  7. Gangguan aktivitas normal lambung dan pencernaan.
  8. Reaksi alergi.

Karena obat-obatan dari subkelompok yang berbeda memiliki efek penyembuhan yang sedikit berbeda, efek yang tidak diinginkan dari mengambilnya juga berbeda.

Kontraindikasi umum untuk beta-blocker selektif dan non-selektif:

  • bradikardia;
  • sindrom sinus lemah;
  • gagal jantung akut;
  • blokade atrioventrikular dan sinoatrial;
  • hipotensi;
  • gagal jantung dekompensasi;
  • alergi terhadap komponen obat.

Non-selektif blocker tidak boleh diambil dalam kasus asma bronkial dan melenyapkan penyakit vaskular, selektif - dalam kasus kelainan sirkulasi darah perifer.

Klik pada foto untuk memperbesar

Obat semacam itu harus meresepkan ahli jantung atau terapis. Penerimaan independen yang tidak terkontrol dapat menyebabkan konsekuensi serius hingga hasil yang mematikan karena henti jantung, syok kardiogenik atau anafilaksis.

Penghambat alfa

Action

Alpha-1 receptor adrenergic blocker melebarkan pembuluh darah di tubuh: perifer - kemerahan pada kulit dan selaput lendir; organ internal - khususnya usus dengan ginjal. Ini meningkatkan aliran darah perifer, memperbaiki mikrosirkulasi jaringan. Ketahanan pembuluh di sepanjang pinggiran menurun, dan tekanan menurun, dan tanpa refleks meningkatkan denyut jantung.

Dengan mengurangi kembalinya darah vena ke atria dan perluasan "pinggiran", beban pada jantung berkurang secara signifikan. Karena lega karyanya, tingkat hipertrofi ventrikel kiri, karakteristik pasien hipertensi dan orang tua dengan masalah jantung, berkurang.

  • Mempengaruhi metabolisme lemak. Alpha-AB mengurangi trigliserida, kolesterol “jahat”, dan meningkatkan tingkat lipoprotein densitas tinggi. Efek tambahan ini baik untuk orang yang menderita hipertensi, dibebani dengan aterosklerosis.
  • Mempengaruhi pertukaran karbohidrat. Ketika mengambil obat meningkatkan kerentanan sel dengan insulin. Karena ini, glukosa diserap lebih cepat dan lebih efisien, yang berarti tingkatnya tidak meningkat dalam darah. Tindakan ini penting bagi penderita diabetes, di antaranya alpha-blocker mengurangi tingkat gula dalam aliran darah.
  • Mengurangi keparahan tanda-tanda peradangan di organ-organ sistem genitourinari. Alat-alat ini berhasil digunakan untuk hiperplasia prostat untuk menghilangkan beberapa gejala karakteristik: pengosongan parsial dari kandung kemih, pembakaran di uretra, sering buang air kecil dan nokturnal.

Alpha-2 blocker reseptor adrenalin memiliki efek sebaliknya: menyempitkan pembuluh darah, meningkatkan tekanan darah. Oleh karena itu, dalam praktek kardiologi tidak digunakan. Tetapi mereka berhasil mengobati impotensi pada pria.

Daftar obat-obatan

Tabel ini berisi daftar nama obat generik internasional dari kelompok penghambat reseptor alfa.

Daftar obat Alpha blocker

Adrenergik blocker pada hipertensi

Alpha blockers yang terkenal untuk hipertensi paling sering digunakan sebagai bagian dari terapi kompleks. Adrenergic blocker adalah bahan kimia yang dapat memblokir reseptor adrenergik, yang menguntungkan mempengaruhi jantung dan sistem sirkulasi. Mereka digunakan untuk pasien dari berbagai usia, tetapi dalam banyak kasus mereka diresepkan oleh orang tua, yang memiliki pelanggaran paling sering pada sistem kardiovaskular.

Jenis obat dan penggunaannya

Tergantung pada efek pada berbagai jenis adrenoreseptor, ada 3 jenis utama dari adrenergic blocker: alpha adrenergic blockers, beta adrenoblockers dan alpha beta adrenergic blockers. Semuanya bertindak pada tipe reseptor tertentu dan memiliki efek yang berbeda. Tergantung pada ini, daftar obat-obatan juga dapat dibagi menjadi kelompok-kelompok terpisah.

Beta blocker

Ada dua jenis beta-blocker: beberapa diarahkan ke reseptor tipe beta-1 saja (mereka juga disebut selektif), dan lainnya diarahkan ke kedua jenis ujung saraf sensitif (1 dan 2, non-selektif). Yang terakhir ini mampu aktivitas simpatomimetik internal, yaitu, mereka tidak bisa hanya mengganggu sensitivitas reseptor beta, tetapi juga mengaktifkan beberapa saluran ion. Selektif beta-1-blocker tidak memiliki kualitas seperti itu.

Beta-blocker dapat memperlambat detak jantung, bertindak sebagai analgesik untuk angina, dan menurunkan tekanan darah pada penyakit hipertensi. Selective beta blockers terutama mempengaruhi jantung. Mereka cenderung bertindak antiaritmia, kemampuan untuk mengurangi aktivitas simpul sinoatrial. Obat-obatan memberikan efek hipotensi, mampu membatasi kematian dalam serangan jantung. Non-selektif mengurangi aktivitas kontraktil miokard, masing-masing, dan jumlah oksigen yang dibutuhkan untuk fungsi jantung berkurang, dan resistensi terhadap kandungan oksigen yang berkurang di dalam tubuh meningkat.

Beta blocker alfa

Blocker alfa-beta mampu menurunkan tekanan dan mengurangi beban pada jantung tanpa mempengaruhi sirkulasi ginjal dan resistensi tepi vaskular. Karena ini, dari ventrikel kiri semua darah memasuki kontraksi langsung ke aorta, yang penting dalam pelanggaran fungsi jantung. Zat tersebut, di atas semua, memiliki efek positif pada otot jantung, sehingga mengurangi kematian dan risiko komplikasi serangan jantung.

Beta-2 adrenergic blocker

Beta-blocker memiliki efek hipotensi.

Bahan kimia ini tidak lagi digunakan dalam praktek medis karena mereka tidak memiliki kemampuan farmakologis yang signifikan. Namun, karena ada bloker selektif yang mematikan hanya reseptor adrenergik beta-1, mereka sering disebut non-selektif beta-2 adrenergik blocker. Tapi nama ini salah.

Bagaimana cara kerjanya?

Adrenergic blocker menghambat reseptor untuk neurotransmitter dari grup adrenalin dan, secara terpisah, bertindak pada semua jenis reseptor adrenergik. Ketika reseptor ini bebas, adrenalin dan norepinefrin mempengaruhi mereka dan memiliki efek vasokonstriktor dan hipertensi. Dengan memblokir akses ke mereka, zat-zat ini melebarkan pembuluh darah, tekanan rendah, yang telah memberi mereka penggunaan luas dalam hipertensi arteri.

Indikasi untuk penggunaan penghambat adrenergik pada hipertensi

Alpha blocker untuk hipertensi: obat-obatan

Hipertensi adalah penyakit yang tidak hanya mengkhawatirkan lansia saat ini, tetapi juga generasi yang lebih muda. Faktor-faktor yang berkontribusi terhadap peningkatan tekanan adalah gaya hidup yang terlalu aktif atau, sebaliknya, kurangnya aktivitas fisik dan aktivitas fisik, diet yang tidak sehat, stres, tidur terganggu dan terjaga, genetika.

Setiap orang hipertonik ingin menjalani kehidupan yang utuh. Obat-obatan farmasi yang diresepkan oleh ahli saraf dan ahli jantung membantu memenuhi keinginan ini. Dalam hal ini, obat memiliki efek terarahnya sendiri.

Alpha-blockers adalah efek terapeutik yang jelas dalam sejumlah obat lain - tongkat ajaib untuk hipertensi. Obat-obatan harus diambil sepanjang hidup, jika tekanan turun mengganggu pasien untuk waktu yang lama, Anda tidak perlu takut masuk secara konstan. Harus dipahami bahwa ini adalah satu-satunya cara untuk menyelamatkan pembuluh darah dari konsekuensinya dan untuk menghindari krisis profilaksis yang mengarah ke stroke.

Ketika alpha blocker membantu

Hipertensi tahu bahwa tablet untuk pengobatan tekanan darah tinggi saja tidak cukup, terutama jika tonometer menunjukkan nilai mendekati 180 mmHg. st.

Penghambat alfa yang dikombinasikan dengan beta-blocker memungkinkan Anda menyesuaikan dan mengatur hipertensi pada berbagai tahap perkembangan:

  1. Hipertensi sedang - tekanan mencapai kisaran dari 90/140 hingga 114/179. Dalam format ini, sistem saraf masih berfungsi dengan benar dan lengkap.
  2. Parah - tekanan tinggi didiagnosis, berbahaya tidak hanya untuk banyak sistem dan organ pasien, tetapi juga untuk kehidupan manusia. Indikator tonometer berkisar dari 115/180 hingga 129/300. Studi dan praktek medis bertahun-tahun telah menunjukkan bahwa perubahan ireversibel terjadi pada sistem kardiovaskular dan otak saat ini. Fundus mata terlihat berbeda, malfungsi di hati dan ginjal muncul.

Mengapa menggunakan alpha blocker

Banyak pasien, pertama kali dihadapkan dengan kebutuhan untuk mengambil alfa bloker secara teratur, telah mempelajari instruksi untuk menggunakan obat untuk waktu yang lama dan beralih ke dokter untuk penjelasan. Apakah risiko efek samping dibenarkan oleh efek terapeutik obat? Tentu saja, alpha-blocker, yang diresepkan untuk hipertensi, seperti obat-obatan lain, memiliki sejumlah komplikasi, tetapi ini tidak berarti bahwa mereka pasti akan membuat diri mereka dikenal.

Untuk pemahaman yang lebih baik tentang esensi pengobatan, dokter menjelaskan tugas alpha-blocker dalam proses terapi tekanan darah tinggi:

  1. Bagi seseorang, hipertensi adalah stres, sehingga pasien merasa, secara halus, tidak nyaman. Menjadi jelas bahwa tujuan pertama untuk mengurangi tekanan adalah untuk meningkatkan kesejahteraan fisik pasien, untuk meringankan gejalanya.
  2. Jika tekanan darah tinggi tidak diobati, penyakit ini dapat menyebabkan konsekuensi serius, setelah itu hampir tidak mungkin untuk pulih.
  3. Terapi tepat waktu terhadap hipertensi memperpanjang hidup pasien, menghindari stroke dan krisis.

Aturan dasar untuk mengambil alpha blocker

Obat-obatan diresepkan secara eksklusif oleh dokter, Anda tidak perlu mendengarkan saran dari tetangga dan orang-orang tidak kompeten lainnya yang pernah menghadapi tekanan darah tinggi. Setiap kasus peningkatan tekanan bersifat individual. Mungkin Anda menderita hipertensi akibat patologi serius lain, atau ada fitur lain dari penyakit ini.

Hanya dokter yang memperhitungkan nuansa seperti itu. Pada resepsi itu sama pentingnya untuk menunjukkan kehalusan berikut:

  • dalam waktu dekat Anda mempersiapkan kehamilan yang direncanakan;
  • kehadiran penyakit terkait lainnya.

Agar pemblokir alfa menunjukkan hasil positif terbaik, sementara Anda tidak harus berurusan dengan efek samping, Anda perlu hati-hati memantau nutrisi. Adalah tidak diinginkan untuk memuat saluran pencernaan dengan makanan berat, pedas, berlemak, digoreng dan diasapi. Tablet harus diminum selama atau setelah makan. Dosis dan frekuensi penggunaan obat tergantung pada tingkat keparahan hipertensi, usia pasien, kehadiran penyakit kronis lainnya.

Agar tetap mengikuti perubahan tekanan darah, lebih baik membeli monitor tekanan darah pribadi dan mengukur tekanan setiap hari, sambil juga melacak denyut jantung Anda. 2 indikator ini sangat penting untuk diagnosis hipertonik kesejahteraan.

Jika Anda pergi ke dokter gigi atau memiliki jadwal operasi terjadwal, pastikan untuk memberi tahu dokter yang hadir yang Anda gunakan.

Kemungkinan efek samping

Menghilangkan spasme pembuluh darah, alfa bloker secara bersamaan memperluas mereka, karena itu tekanan menurun. Mengambil pil, Anda tidak harus menghadapi kantuk dan kelesuan - ini adalah plus pasti.

Tetapi dengan penurunan tekanan yang terlalu tajam, pusing, kelemahan, lingkaran hitam di depan mata, refleks mual bisa terjadi. Jika dosis terlampaui, pasien mungkin mengalami efek sebaliknya - hipotensi ortostatik.

Daftar kelompok obat penghambat alfa grup

Saat ini, beberapa pemblokir alfa dihentikan, masih ada produk modern dari generasi terakhir, dengan jumlah minimal efek samping. Doxazosin - bahan aktif utama yang digunakan dalam tablet untuk hipertensi, digunakan 1 kali per hari:

Juga tersedia Polpressin, yang didasarkan pada prazosin. Anda perlu minum obat dari 2 hingga 3 kali sehari.

Obat banyak digunakan untuk menghilangkan serangan akut dan pengobatan jangka panjang. Anda tidak dapat berhenti minum pil - itu dapat menyebabkan gangguan aktivitas jantung dan pembuluh darah, menyebabkan sindrom penarikan, komplikasi yang kadang-kadang menjadi krisis hipertensi. Jika ada angina bersamaan, risiko peningkatan episode angiogenik meningkat.

Baca juga tentang topik:

Agen penghambat adrenergik - daftar obat

Adrenergic blocker atau adrenolytics adalah obat yang memperlambat atau memblokir jalur impuls saraf, yaitu mereka "mematikan" reseptor yang terletak di dinding pembuluh darah dan di jantung, yang bereaksi terhadap adrenalin dan norepinefrin. Daftar obat-blocker setiap tahun menjadi lebih luas. Mari kita coba mencari tahu jenis adrenolytics apa yang ada, dan juga di bawah patologi apa mereka efektif.

Apa itu agen pencekalan alfa dan beta?

Jenis utama dari blocker adalah:

Tergantung pada jenisnya, adrenolytics mempengaruhi reseptor salah satu dari dua spesies.

Blocker yang berbeda memiliki bentuk sediaan yang berbeda. Jadi adrenolytics tersedia dalam bentuk:

  • tablet;
  • ampul dengan solusi untuk injeksi;
  • turun.

Alpha-blocker dalam tubuh bertindak sebagai berikut:

  • memperluas pembuluh darah kecil, sambil mengurangi beban pada jantung;
  • mengurangi tekanan darah, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer dan beban pada otot jantung;
  • meningkatkan sirkulasi darah;
  • mengurangi tekanan dalam lingkaran kecil (paru) sirkulasi darah;
  • mengurangi kadar kolesterol;
  • kurangi konsentrasi glukosa dalam darah.

Kelompok penghambat reseptor alfa termasuk obat yang digunakan dalam patologi berikut:

  • hipertensi arteri;
  • migrain;
  • endarteritis;
  • spasme pembuluh retina.

Alpha-blocker berhasil digunakan dalam pengobatan prostatitis pada pria.

Kontraindikasi penggunaan alfa-blocker adalah penyakit:

  • hipotensi;
  • aterosklerosis;
  • infark miokard;
  • gangguan ginjal atau hati berat.

Di daftar obat-obatan alfa-blocker populer:

  • Dihydroergotoxin;
  • Urapidil;
  • Nicergolin;
  • Phentolamine;
  • Pirroxan;
  • Tropafen;
  • Prazosin Hidroklorida;
  • Butyroxan.

Untuk informasi Anda! Sebelumnya, obat-obatan dari daftar α-blocker digunakan dalam kardiologi dalam pengobatan semua pasien tanpa kecuali, tetapi sebagai hasil dari penelitian medis ditemukan bahwa dalam beberapa kasus penggunaannya dapat menyebabkan serangan jantung.

Mengambil obat beta-blocker mengarah ke efek berikut:

  • mengurangi denyut jantung;
  • menurunkan tekanan darah;
  • meningkatkan resistensi sel-sel otot jantung terhadap kelaparan oksigen selama iskemia;
  • meningkatkan nada pembuluh darah;
  • pembentukan trombosit dihambat;
  • suplai oksigen ke jaringan tubuh meningkat;
  • menstabilkan kerja organ internal dan kelenjar sekretorik.

Indikasi untuk penggunaan obat yang termasuk dalam daftar β-blocker adalah penyakit seperti:

  • glaukoma;
  • hipertensi arteri;
  • angina pektoris;
  • aritmia jantung;
  • infark miokard;
  • gagal jantung;
  • tirotoksikosis;
  • kardiomiopati.

Di antara kontraindikasi penggunaan obat-obatan jenis ini adalah sejumlah penyakit, termasuk:

  • diabetes mellitus;
  • asma bronkial;
  • COPD (penyakit paru obstruktif kronik);
  • aterosklerosis obliterans.

Dalam daftar obat-obatan generasi baru beta-blocker:

  • Kordanum;
  • Anaprilin (Propranolol);
  • Metoprolol;
  • Bisoprolol (Concor);
  • Nebilet (Nebivolol);
  • Betaxolol (Lokren);
  • Aptin;
  • Betapressin;
  • Esmolol dan lainnya

Itu penting! Meskipun beberapa obat penghambat adrenergik dapat dibeli di apotek tanpa resep, mereka harus digunakan seperti yang diarahkan oleh dokter, karena daripada pengobatan yang efektif, Anda bisa mendapatkan efek samping yang serius.

Ada kelompok obat khusus yang menampakkan diri secara bersamaan sebagai alpha-adrenolytic dan beta-adrenolytic. Ini adrenoblocker seperti:

Adrenergic blocker (α, β): klasifikasi, penggunaan, mekanisme aksi, daftar obat-obatan

Adrenergic blocker merupakan kelompok besar obat yang menyebabkan blokade reseptor untuk adrenalin dan norepinefrin. Mereka banyak digunakan dalam praktek terapi dan kardiologi, yang diresepkan di mana-mana untuk pasien dari berbagai usia, tetapi terutama untuk orang yang lebih tua, yang paling mungkin memiliki kerusakan pembuluh darah dan jantung.

Fungsi organ dan sistem tunduk pada tindakan berbagai zat aktif biologis yang mempengaruhi reseptor tertentu dan menyebabkan perubahan tertentu - dilatasi atau kontraksi vaskular, pengurangan atau peningkatan kekuatan kontraksi jantung, bronkospasme, dll. Dalam situasi tertentu, aksi hormon ini adalah berlebihan atau ada kebutuhan untuk menetralisir efeknya sehubungan dengan penyakit.

Adrenalin dan norepinefrin disekresikan oleh medula adrenal dan memiliki berbagai efek biologis - vasokonstriksi, peningkatan tekanan, peningkatan kadar gula darah, bronchi melebar, relaksasi otot usus, pupil membesar. Fenomena ini dimungkinkan karena pelepasan hormon di ujung saraf perifer, dari mana impuls yang diperlukan pergi ke organ dan jaringan.

Dalam berbagai penyakit, perlu untuk memblokir dorongan adrenergik untuk menghilangkan efek adrenalin dan norepinefrin. Untuk tujuan ini, adrenergic blocker digunakan, mekanisme aksi yang merupakan blokade adrenoreseptor, molekul protein untuk adrenalin dan noradrenalin, sementara pembentukan dan sekresi hormon itu sendiri tidak terganggu.

Klasifikasi zat adrenoblokiruyuschih

Ada reseptor alpha-1, alpha-2, beta-1 dan beta-2 yang terletak di dinding pembuluh darah dan jantung. Tergantung pada jenis reseptor yang tidak aktif, bloker alfa dan beta terisolasi.

Membawa phentolamine, tropafen, pirroksan ke alpha adrenergic blocker, anaprilin, labetalol, atenolol dan lain-lain adalah cara menghambat aktivitas beta-receptors. Persiapan dari kelompok pertama hanya mematikan efek adrenalin dan noradrenalin, yang dimediasi oleh reseptor alfa, reseptor beta-adrenergik kedua.

Untuk meningkatkan efektivitas pengobatan dan menghilangkan beberapa efek samping, obat penghambat adrenoseptor selektif telah dikembangkan yang bertindak secara ketat pada tipe reseptor spesifik (α1,2, β1,2).

Grup pencekalan adrenergik

  1. Penghambat alfa:
    • α -1 -adrenoblockers - prazosin, doxazosin;
    • α -2 -blockers - yohimbine;
    • α-1,2-blocker - phentolamine, pirroksan, nicergoline.
  1. Beta-blocker:
    • cardioselective (β-1) adrenoblockers - atenolol, bisoprolol;
    • non-selektif β-1,2-adrenergik blocker - propranolol, sotalol, timolol.
  1. Pemblokir reseptor adrenergik alfa dan beta - labetalol, carvedilol.

Penghambat alfa

Alpha-blocker (alpha-AB), yang memblokir berbagai jenis reseptor alfa, bertindak dengan cara yang sama, menyadari efek farmakologi yang sama, dan perbedaan dalam penggunaannya adalah dalam jumlah reaksi yang merugikan, yang, karena alasan yang jelas, lebih dalam alpha 1,2 -blockers, karena mereka diarahkan langsung ke semua reseptor adrenalin.

Persiapan kelompok ini berkontribusi pada perluasan lumen vaskular, yang terutama terlihat pada kulit, selaput lendir, dinding usus, ginjal. Dengan peningkatan kapasitas aliran darah perifer, resistensi dinding pembuluh darah dan tekanan arteri sistemik menurun, sehingga mikrosirkulasi dan aliran darah di pinggiran sistem sirkulasi sangat difasilitasi.

Penurunan aliran balik vena akibat ekspansi dan relaksasi "pinggiran" membantu mengurangi beban pada jantung, karena pekerjaannya menjadi lebih mudah, dan keadaan tubuh membaik. Penghambat alfa-adrenergik membantu mengurangi derajat hipertrofi dinding ventrikel kiri dengan memfasilitasi kerja tubuh, tidak menyebabkan takikardia, yang sering terjadi ketika menggunakan sejumlah obat antihipertensi.

Selain vasodilator dan efek hipotensi, alpha-AB untuk perubahan yang lebih baik indikator metabolisme lemak, membantu mengurangi kolesterol total dan trigliserida, meningkatkan konsentrasi fraksi lemak antiatherogenic, oleh karena itu, tujuan mereka adalah mungkin dengan obesitas dan dislipoproteinemia dari berbagai asal.

Ketika menggunakan α-blocker, metabolisme karbohidrat juga berubah. Sel-sel menjadi lebih sensitif terhadap insulin, sehingga gula lebih baik dan lebih cepat diserap oleh mereka, yang mencegah hiperglikemia dan menormalkan glukosa darah. Efek ini sangat penting bagi penderita diabetes.

Cakupan khusus alfa-blocker adalah patologi urologi. Dengan demikian, obat-obatan pemblokiran α-adrenergik banyak digunakan dalam hiperplasia prostat karena kemampuan untuk mengurangi beberapa gejala (buang air kecil di malam hari, pengosongan sebagian dari kandung kemih, sensasi terbakar di uretra).

Alpha-2 adrenergic blocker memiliki efek yang lemah pada dinding pembuluh darah dan jantung, sehingga mereka tidak populer dalam kardiologi, namun, efek yang jelas pada lingkup seksual diamati selama uji klinis. Fakta ini adalah alasan untuk pengangkatan mereka dengan disfungsi seksual pada pria.

Indikasi untuk penggunaan alpha-AB adalah:

  • Gangguan aliran darah perifer - Penyakit Raynaud, acrocyanosis, mikroangiopati diabetes);
  • Migrain;
  • Pheochromocytoma;
  • Lesi trofik jaringan lunak anggota badan, khususnya, pada aterosklerosis, radang dingin, luka baring;
  • Hipertensi;
  • Konsekuensi dari stroke, serangan iskemik transien, demensia vaskular;
  • Gagal jantung kronis;
  • Adenoma prostat;
  • Anestesi dan pembedahan - untuk pencegahan krisis hipertensi.

Prazosin, doxazosin secara aktif digunakan dalam pengobatan hipertensi, tamsulosin, terazosin efektif dalam hiperplasia prostat. Pirroksan memiliki efek sedatif, memperbaiki tidur, meredakan gatal dengan dermatitis alergi. Selain itu, karena kemampuan untuk menghambat aktivitas aparat vestibular, pirroksan dapat diresepkan untuk penyakit laut dan udara. Dalam praktik penyalahgunaan narkoba, itu digunakan untuk mengurangi manifestasi sindrom penarikan morfin dan penarikan alkohol.

Nicergolin digunakan oleh ahli saraf dalam pengobatan encephalopathy dyscirculatory, arteriosklerosis serebral, diindikasikan untuk gangguan aliran darah serebral akut dan kronis, serangan iskemik transien, dan mungkin diresepkan untuk cedera kepala untuk mencegah serangan migrain. Ini memiliki efek vasodilatasi yang sangat baik, meningkatkan sirkulasi darah di tungkai, dan karena itu digunakan dalam patologi tempat tidur perifer (penyakit Raynaud, atherosclerosis, diabetes, dll).

Beta blocker

Beta-blocker (beta-AB), digunakan dalam pengobatan, diarahkan baik ke kedua jenis beta-receptors (1,2), atau ke beta-1. Yang pertama disebut non selektif, yang kedua - selektif. Selective beta-2-AB tidak digunakan untuk tujuan terapeutik, karena mereka tidak memiliki efek farmakologi yang signifikan, sisanya didistribusikan secara luas.

aksi dasar beta blocker

Beta-blocker memiliki berbagai efek yang terkait dengan menonaktifkan reseptor beta dari pembuluh darah dan jantung. Beberapa dari mereka mampu tidak hanya memblokir, tetapi juga sampai batas tertentu, mengaktifkan molekul reseptor - yang disebut aktivitas symatomimetic internal. Properti ini dicatat untuk obat-obatan non-selektif, sementara selektif beta-1-blocker kekurangannya.

Beta-blocker secara luas digunakan dalam pengobatan penyakit pada sistem kardiovaskular - iskemia miokard, aritmia, hipertensi. Mereka mengurangi frekuensi kontraksi jantung, mengurangi tekanan darah, dan memberikan efek anestesi untuk angina. Depresi konsentrasi perhatian dikaitkan dengan depresi sistem saraf pusat oleh persiapan terpisah, yang penting bagi pengemudi transportasi dan orang-orang yang terlibat dalam pekerjaan fisik dan mental yang intens. Pada saat yang sama, efek ini dapat digunakan dalam gangguan kecemasan.

Non-selektif beta blocker

Sarana tindakan non-selektif berkontribusi pada pengurangan kontraksi jantung, agak mengurangi resistensi perifer vaskular secara keseluruhan, memiliki efek hipotensi. Aktivitas kontraktil miokardium menurun, oleh karena itu, jumlah oksigen yang dibutuhkan untuk kerja jantung juga menjadi berkurang, dan oleh karena itu, resistensi terhadap hipoksia meningkat (untuk penyakit iskemik, misalnya).

Dengan mengurangi tonus pembuluh darah, mengurangi pelepasan renin ke dalam aliran darah, efek hipotensi dari beta-AB dalam hipertensi tercapai. Mereka memiliki efek antihypoxic dan antitrombotik, mengurangi aktivitas pusat eksitasi dalam sistem konduksi jantung, mencegah aritmia.

Beta-blocker nada otot-otot halus bronkus, rahim, saluran pencernaan dan pada saat yang sama bersantai sfingter kandung kemih.

Efek yang dipengaruhi memungkinkan beta-blocker untuk mengurangi kemungkinan infark miokard dan kematian koroner mendadak, menurut beberapa sumber, setengahnya. Pasien dengan iskemia jantung selama penggunaannya mencatat bahwa serangan rasa sakit menjadi lebih jarang, resistensi terhadap stres fisik dan mental meningkat. Pada pasien hipertensi dengan non-selektif beta-AB, risiko gangguan sirkulasi akut di otak dan iskemia miokard menjadi kurang.

Kemampuan untuk meningkatkan nada miometrium memungkinkan penggunaan obat-obatan kelompok ini dalam praktek kebidanan untuk pencegahan dan pengobatan perdarahan atonic saat melahirkan, kehilangan darah selama operasi.

Selektif beta-blocker

Selektif beta-blocker bertindak terutama pada jantung. Pengaruh mereka turun ke:

  1. Kurangi detak jantung;
  2. Mengurangi aktivitas simpul sinus, jalur dan miokard, sehingga mencapai efek antiaritmia;
  3. Mengurangi miokardium oksigen yang dibutuhkan - efek antihypoxic;
  4. Mengurangi tekanan sistem;
  5. Pembatasan pusat nekrosis pada serangan jantung.

Dengan penunjukan beta blockers, beban pada otot jantung dan volume darah yang memasuki aorta dari ventrikel kiri pada saat sistol berkurang. Pada pasien yang memakai obat selektif, risiko takikardia berkurang ketika mengubah posisi dari berbaring ke vertikal.

Efek klinis pemblokir beta selektif kardio adalah untuk mengurangi frekuensi dan keparahan stroke, meningkatkan ketahanan terhadap stres fisik dan psiko-emosional. Selain meningkatkan kualitas hidup, mereka mengurangi angka kematian dari penyakit jantung, kemungkinan hipoglikemia pada diabetes, bronkospasme pada penderita asma.

Daftar selektif beta-AB mencakup banyak item, termasuk atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Penghambat non-selektif aktivitas adrenergik termasuk nadolol, pindolol (wiski), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (tetes mata).

Indikasi untuk penunjukan beta-blockers pertimbangkan:

  • Peningkatan tekanan sistemik dan intraokular (glaukoma);
  • Takikardia;
  • Penyakit jantung iskemik (angina pektoris, infark miokard);
  • Pencegahan migrain;
  • Kardiomiopati hipertropik;
  • Pheochromocytoma, tirotoksikosis.

Beta-blocker adalah kelompok obat yang serius yang hanya dapat diresepkan oleh dokter, tetapi dalam kasus ini, reaksi yang merugikan adalah mungkin. Pasien mungkin mengalami sakit kepala dan pusing, mengeluhkan tidur yang buruk, kelemahan, mengurangi latar belakang emosional. Efek samping mungkin hipotensi, penurunan denyut jantung atau gangguannya, reaksi alergi, sesak napas.

Non-selektif beta-blocker dalam jumlah efek samping memiliki risiko gagal jantung, gangguan penglihatan, pingsan, tanda-tanda kegagalan pernapasan. Tetes mata dapat menyebabkan iritasi selaput lendir, sensasi terbakar, merobek, proses inflamasi di jaringan mata. Semua gejala ini memerlukan konsultasi dengan seorang spesialis.

Ketika meresepkan beta-blocker, dokter akan selalu mempertimbangkan keberadaan kontraindikasi, yang ada lebih banyak dalam kasus obat selektif. Tidak mungkin untuk meresepkan adrenoreseptor memblokir agen untuk pasien dengan patologi konduksi di jantung sebagai blokade, bradikardia, mereka dilarang dalam syok kardiogenik, hipersensitivitas individu terhadap komponen obat, gagal jantung akut atau kronis dekompensata, asma bronkial.

Selektif beta-blocker tidak ditugaskan untuk wanita hamil dan ibu menyusui, serta untuk pasien dengan patologi dari aliran darah bagian distal.

Penggunaan alpha-beta-blocker

Persiapan dari kelompok α, β-blocker berkontribusi terhadap penurunan tekanan sistemik dan intraokular, meningkatkan indikator metabolisme lemak (mengurangi konsentrasi kolesterol dan turunannya, meningkatkan proporsi lipoprotein anti-aterogenik dalam plasma darah). Memperluas pembuluh darah, mengurangi tekanan dan beban pada miokardium, mereka tidak mempengaruhi aliran darah di ginjal dan resistensi pembuluh darah perifer total.

Obat yang bekerja pada dua jenis reseptor untuk adrenalin meningkatkan kontraktilitas miokard, karena ventrikel kiri benar-benar mengeluarkan seluruh volume darah ke aorta pada saat kontraksi. Efek ini penting dengan meningkatkan jantung, memperluas rongganya, yang sering terjadi pada gagal jantung, cacat jantung.

Ketika diresepkan untuk pasien dengan gagal jantung, α, zat penyumbatan β-adrenergik meningkatkan fungsi jantung, membuat pasien lebih tahan terhadap upaya fisik dan emosional, mencegah takikardia, dan stroke dengan nyeri jantung menjadi lebih jarang.

Memiliki efek positif terutama pada otot jantung, α, β-blocker mengurangi mortalitas dan risiko komplikasi pada infark miokard akut, kardiomiopati dilatasi. Alasan pengangkatan mereka adalah:

  1. Hipertensi, termasuk, pada saat krisis;
  2. Gagal jantung kongestif - dalam kombinasi dengan kelompok obat lain sesuai skema;
  3. Iskemia kronis jantung dalam bentuk angina stabil;
  4. Beberapa jenis aritmia jantung;
  5. Peningkatan tekanan intraokular - diterapkan secara topikal dalam bentuk tetes.

Selama pemberian obat dalam kelompok ini, efek samping adalah mungkin, yang mencerminkan efek obat pada kedua jenis reseptor - baik alfa maupun beta:

  • Pusing dan sakit kepala terkait dengan menurunkan tekanan darah, kemungkinan pingsan;
  • Kelemahan, merasa lelah;
  • Penurunan frekuensi kontraksi jantung, penurunan konduksi impuls sepanjang myocardium hingga blokade;
  • Keadaan tertekan;
  • Perubahan jumlah darah - penurunan leukosit dan trombosit, yang penuh dengan perdarahan;
  • Edema dan berat badan;
  • Dyspnea dan bronkospasme;
  • Reaksi alergi.

Ini adalah daftar efek yang tidak lengkap tentang pasien mana yang dapat membaca semua informasi dalam instruksi untuk digunakan untuk obat tertentu. Jangan panik, temukan daftar kemungkinan reaksi yang merugikan seperti itu, karena frekuensi kejadiannya rendah dan biasanya pengobatannya ditolerir dengan baik. Jika ada kontraindikasi terhadap zat tertentu, dokter akan dapat memilih alat lain dengan mekanisme tindakan yang sama, tetapi aman bagi pasien.

Alpha-beta-blocker dapat digunakan dalam bentuk tetes untuk pengobatan peningkatan tekanan intraokular (glaukoma). Probabilitas tindakan sistemik kecil, tetapi tetap perlu diingat beberapa kemungkinan manifestasi pengobatan: hipotensi dan penurunan denyut jantung, bronkospasme, sesak napas, perasaan detak jantung dan lemah, mual, dan reaksi alergi. Ketika gejala-gejala ini muncul, perlu segera pergi ke dokter mata untuk memperbaiki terapi.

Seperti kelompok obat lainnya, α, β-blocker memiliki kontraindikasi untuk digunakan, yang dikenal oleh terapis, ahli jantung dan dokter lain yang menggunakannya dalam praktik mereka.

Dana ini tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan gangguan konduksi impuls di jantung (blok sinoatrial, blok AV 2-3 derajat, sinus bradikardia dengan denyut nadi kurang dari 50 per menit), karena mereka akan semakin memperparah penyakit. Karena efek dari pengurangan tekanan, obat-obat ini tidak digunakan dalam hipotensi, dengan syok kardiogenik, gagal jantung dekompensata.

Intoleransi individu, alergi, kerusakan hati yang parah, penyakit dengan obstruksi bronkus (asma, bronkitis obstruktif) juga menjadi penghambat penggunaan agen penghambat adreno.

Alpha-beta-blocker tidak ditugaskan untuk ibu hamil dan wanita menyusui karena kemungkinan efek negatif pada janin dan tubuh bayi.

Daftar obat dengan efek beta-adrenoblokiruyuschimi sangat luas, mereka menerima sejumlah besar pasien dengan penyakit kardiovaskular di seluruh dunia. Dengan efisiensi tinggi, mereka biasanya ditoleransi dengan baik, relatif jarang memberikan reaksi merugikan dan dapat diresepkan untuk waktu yang lama.

Seperti obat lain, beta-blocker tidak dapat digunakan sendiri, tanpa pengawasan medis, bahkan jika itu membantu mengurangi tekanan atau menghilangkan takikardia dari kerabat dekat atau tetangga. Sebelum menggunakan obat tersebut, pemeriksaan menyeluruh diperlukan dengan pembentukan diagnosis yang akurat untuk menghilangkan risiko reaksi dan komplikasi yang merugikan, serta konsultasi dengan terapis, ahli jantung, dan dokter spesialis mata.

Adrenergic blockers - apakah itu?

Dalam pengobatan penyakit jantung dan pembuluh darah memainkan peran blocker penting. Ini adalah obat yang menghambat kerja reseptor adrenergik, yang membantu mencegah penyempitan dinding vena, menurunkan tekanan darah tinggi dan menormalkan irama jantung.

Untuk pengobatan penyakit jantung dan vaskular, penghambat adrenergik digunakan.

Apa adrenoblocker?

Adrenergic blocker (adrenolytics) adalah sekelompok obat yang mempengaruhi impuls adrenergik di dinding pembuluh darah dan jaringan jantung yang bereaksi terhadap adrenalin dan norepinefrin. Mekanisme kerjanya adalah mereka memblokir reseptor adrenergik yang sama ini, karena efek terapinya yang diperlukan untuk patologi jantung tercapai:

  • tekanan menurun;
  • memperlebar lumen di pembuluh darah;
  • gula darah menurun;

Klasifikasi obat adrenolitikov

Reseptor yang terletak di pembuluh dan otot polos jantung dibagi menjadi alpha-1, alpha-2 dan beta-1, beta-2.

Tergantung pada dorongan adrenergik untuk memblokir, ada 3 grup utama adrenolytics:

  • alpha blocker;
  • beta blocker;
  • alpha beta blocker.

Setiap kelompok hanya menghambat manifestasi yang muncul sebagai hasil kerja reseptor spesifik (beta, alpha, atau alpha-beta secara bersamaan).

Blocker reseptor adrenergik alfa

Blocker Alfa dapat terdiri dari 3 jenis:

  • obat-obatan yang memblokir reseptor alfa-1;
  • obat-obatan yang mempengaruhi denyut alpha-2;
  • obat gabungan yang memblokir alfa-1,2 pulsa.

Kelompok utama alpha-blocker

Farmakologi obat kelompok (terutama alfa -1 blocker) - peningkatan lumen di pembuluh darah, arteri dan kapiler.

Ini memungkinkan:

  • mengurangi resistensi dinding pembuluh darah;
  • mengurangi tekanan;
  • meminimalkan beban pada jantung dan memfasilitasi pekerjaannya;
  • mengurangi derajat penebalan dinding ventrikel kiri;
  • menormalkan adiposa;
  • menstabilkan metabolisme karbohidrat (meningkatkan kepekaan terhadap insulin, gula normal dalam plasma).

Tabel "Daftar penghambat adrenergik alfa terbaik"

masa kehamilan dan waktu menyusui;

gangguan serius di hati;

defek jantung berat (stenosis aorta)

ketidaknyamanan dada ke kiri;

sesak nafas, nafas pendek;

munculnya pembengkakan lengan dan kaki;

pengurangan tekanan ke nilai kritis

iritabilitas, peningkatan aktivitas dan iritabilitas;

masalah dengan buang air kecil (mengurangi jumlah cairan yang dikeluarkan dan frekuensi desakan)

Gangguan aliran darah perifer (mikroangiopati diabetes, acrocyanosis)

Proses patologis pada jaringan lunak lengan dan kaki (proses ulseratif karena nekrosis sel, sebagai akibat dari tromboflebitis, aterosklerosis lanjut

meningkatkan jumlah keringat;

perasaan dingin yang konstan di kaki dan lengan;

kondisi demam (peningkatan suhu);

Di antara penghambat alpha adrenergic generasi baru, Tamsulosin memiliki efisiensi yang tinggi. Ini digunakan untuk prostatitis, karena juga mengurangi nada jaringan lunak kelenjar prostat, menormalkan aliran urin dan mengurangi gejala yang tidak menyenangkan pada lesi prostat jinak.

Obat ini ditoleransi dengan baik oleh tubuh, tetapi mungkin ada efek samping:

  • muntah, diare;
  • pusing, migrain;
  • palpitasi jantung, nyeri dada;
  • ruam alergi, hidung berair.
Tamsulosin tidak dianjurkan untuk digunakan dengan intoleransi individu terhadap komponen obat, mengurangi tekanan, serta dalam kasus penyakit berat pada ginjal dan hati.

Beta blocker

Farmakologi obat dari kelompok beta blocker adalah bahwa mereka mengganggu rangsangan pulsa adrenalin beta1 atau beta1.2. Efek seperti itu menghambat peningkatan kontraksi jantung dan menghambat darah besar yang tumbuh, dan juga tidak memungkinkan ekspansi tajam pada lumen bronkus.

Semua adrenoblocker beta dibagi menjadi 2 subkelompok - antagonis reseptor selektif (kardioselektif, beta-1) dan non-selektif (memblokir adrenalin dalam dua arah sekaligus - beta-1 dan beta-2 pulsa).

Mekanisme aksi beta-blocker

Penggunaan obat kardio-selektif dalam pengobatan patologi jantung memungkinkan untuk mencapai efek terapeutik berikut:

  • mengurangi denyut jantung (meminimalkan risiko takikardia);
  • mengurangi beban di jantung;
  • frekuensi serangan angina berkurang, gejala yang tidak menyenangkan dari penyakit dihaluskan keluar;
  • meningkatkan stabilitas sistem jantung terhadap tekanan emosional, mental, dan fisik.

Mengambil beta blocker membantu untuk menormalkan kondisi umum pasien yang menderita gangguan jantung, serta mengurangi risiko hipoglikemia pada penderita diabetes, mencegah bronkospasme tajam pada penderita asma.

Non-selektif adrenergik blocker mengurangi resistensi pembuluh darah total dari aliran darah perifer dan mempengaruhi nada dinding, yang memberikan kontribusi untuk:

  • penurunan denyut jantung;
  • normalisasi tekanan (dengan hipertensi);
  • penurunan aktivitas kontraktil miokard dan peningkatan resistensi terhadap hipoksia;
  • mencegah aritmia dengan mengurangi rangsangan dalam sistem konduksi jantung;
  • menghindari gangguan akut sirkulasi darah di otak.

Baca Lebih Lanjut Tentang Pembuluh